PAI-1

Plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) is the primary inhibitor of tissue-type plasminogen activator (tPA) and urokinase-type plasminogen activator (uPA), and functionally serves to suppress tissue and plasma fibrinolysis.

PAI-1 is a member of the serpin family of proteins and exists in multiple conformations of which a minor component, the “active” form, exhibits inhibitory effects against tPA and uPA.

PAI-1 is an endogenous inhibitor of urokinase-type plasminogen activator (uPA), and its expression is regulated by a number of intrinsic factors (e.g., cytokines and growth factors) and extrinsic factors (e.g., cellular stress).

PAI-1 seems to play a pivotal role in tumor growth and may represent a potential therapeutic target for bladder cancer.

Targets for PAI-1

Products for PAI-1

Cat.No. Nombre del producto Información
GC65281 Aleplasinin La aleplasinina es un inhibidor de la SERPINA 1 (PAI-1, inhibidor del activador del plasminÓgeno-1) activo por vÍa oral, potente, penetrado por BBB y selectivo.
GC61511 Angstrom6 Angstrom6 (péptido A6) es un péptido de 8 aminoÁcidos derivado del activador de plasminÓgeno de uroquinasa de cadena sencilla (scuPA) e interfiere con la cascada de uPA/uPAR y anula los efectos posteriores. Angstrom6 se une a CD44, lo que da como resultado la inhibiciÓn de la migraciÓn, la invasiÓn y la metÁstasis de las células tumorales, y la modulaciÓn de la seÑalizaciÓn celular mediada por CD44.
GC68013 CDE-096
GC67781 Diaplasinin
GN10267 Loureirin B
GC12387 Tiplaxtinin(PAI-039)
Tiplaxtinin (PAI-039) es un inhibidor selectivo y eficaz por vía oral del inhibidor 1 del activador de plasminógeno (PAI-1) con una IC50 de 2,7 μM.
GC19358 TM5275 sodium El sodio TM5275 es un inhibidor del activador del plasminÓgeno (PAI-1) con una IC50 de 6,95 μM.
GC18173 TM5441 TM5441 es un inhibidor biodisponible por vÍa oral del inhibidor 1 del activador del plasminÓgeno (PAI-1), tiene valores de IC50 entre 13,9 y 51,1 μM e induce la apoptosis intrÍnseca en varias lÍneas celulares de cÁncer humano. TM5441 atenÚa la hipertensiÓn cardÍaca y la senescencia vascular inducidas por el éster metÍlico de Nω-nitro-l-arginina.
GC38971 Toddalolactone La toddalolactona, un componente principal de Toddalia asiatica, inhibe la actividad del inhibidor 1 del activador del plasminÓgeno humano recombinante (PAI-1), con un valor IC50 de 37,31 μM.
GC31889 ZK824859 ZK824859 es un inhibidor del activador del plasminÓgeno de uroquinasa (uPA) selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 79 nM, 1580 nM y 1330 nM para uPA, tPA y plasmina humanos, respectivamente.
GC34324 ZK824859 hydrochloride El clorhidrato de ZK824859 es un inhibidor del activador del plasminÓgeno de uroquinasa (uPA) selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 79 nM, 1580 nM y 1330 nM para uPA, tPA y plasmina humanos, respectivamente.