PAI-1

Plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) is the primary inhibitor of tissue-type plasminogen activator (tPA) and urokinase-type plasminogen activator (uPA), and functionally serves to suppress tissue and plasma fibrinolysis.

PAI-1 is a member of the serpin family of proteins and exists in multiple conformations of which a minor component, the “active” form, exhibits inhibitory effects against tPA and uPA.

PAI-1 is an endogenous inhibitor of urokinase-type plasminogen activator (uPA), and its expression is regulated by a number of intrinsic factors (e.g., cytokines and growth factors) and extrinsic factors (e.g., cellular stress).

PAI-1 seems to play a pivotal role in tumor growth and may represent a potential therapeutic target for bladder cancer.

Targets for PAI-1

Products for PAI-1

Cat.No. Nom du produit Informations
GC65281 Aleplasinin L'aleplasinine est un inhibiteur de la SERPINE1 (PAI-1, inhibiteur de l'activateur du plasminogène-1) actif par voie orale, puissant, pénétrant dans la BHE et sélectif.
GC61511 Angstrom6 Angstrom6 (peptide A6) est un peptide de 8 acides aminés dérivé de l'activateur du plasminogène de l'urokinase À chaÎne unique (scuPA) et interfère avec la cascade uPA/uPAR et abroge les effets en aval. Angstrom6 se lie au CD44, ce qui entraÎne l'inhibition de la migration, de l'invasion et des métastases des cellules tumorales et la modulation de la signalisation cellulaire médiée par le CD44.
GC68013 CDE-096
GC67781 Diaplasinin
GN10267 Loureirin B
GC12387 Tiplaxtinin(PAI-039)
Tiplaxtinin (PAI-039) est un inhibiteur sélectif et efficace par voie orale de l'inhibiteur de l'activateur du plasminogène-1 (PAI-1) avec une IC50 de 2,7 μM.
GC19358 TM5275 sodium Le TM5275 sodium est un inhibiteur de l'activateur du plasminogène (PAI-1) avec une IC50 de 6,95 μM.
GC18173 TM5441 TM5441 est un inhibiteur biodisponible par voie orale de l'inhibiteur de l'activateur du plasminogène-1 (PAI-1), a des valeurs IC50 comprises entre 13,9 et 51,1 μM et induit une apoptose intrinsèque dans plusieurs lignées cellulaires cancéreuses humaines. Le TM5441 atténue l'hypertension cardiaque induite par l'ester méthylique de Nω-nitro-l-arginine et la sénescence vasculaire.
GC38971 Toddalolactone La toddalolactone, un composant principal de Toddalia asiatica, inhibe l'activité de l'inhibiteur-1 de l'activateur du plasminogène humain recombinant (PAI-1), avec une valeur IC50 de 37,31 μM.
GC31889 ZK824859 Le ZK824859 est un inhibiteur de l'activateur du plasminogène de l'urokinase (uPA) disponible et sélectif par voie orale avec des IC50 de 79 nM, 1580 nM et 1330 nM pour l'uPA humain, le tPA et la plasmine, respectivement .
GC34324 ZK824859 hydrochloride Le chlorhydrate de ZK824859 est un inhibiteur de l'activateur du plasminogène de l'urokinase (uPA) disponible et sélectif par voie orale avec des IC50 de 79 nM, 1580 nM et 1330 nM pour l'uPA humain, le tPA et la plasmine, respectivement .