SRT1720 HCl
Catalog No.: GC17101Purity:>98.00%Synonyms: SRT-1720,SRT 1720,SRT 1720 Hydrochloride
SRT1720 HCl es un activador de SIRT1(EC1.5 = 0.16 µM y activación máxima = 781%) ,una proteína dependiente de NAD+e histona desacetilasa que juega un papel importante en los nuemrosos procesos biológicos.
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Cas No.: 1001645-58-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$91.00
1
5mgIn Stock
$85.00
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10mgIn Stock
$137.00
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200mgIn Stock
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $91.00 | In Stock | 1 | |
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Citas (Citations)
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SRT1720 HCl es un activador de SIRT1(EC1.5 = 0.16 µM y activación máxima = 781%) [1],una proteína dependiente de NAD+e histona desacetilasa que juega un papel importante en los nuemrosos procesos biológicos[2]. SRT1720 HCl también inhibió la actividad de p300 con IC50 de 9 µM [3].
El tratamiento de SRT1720 HCl con HCI disminuyó la expresión de genes lipogénicos en las células de cáncer de mama de tipo basal MDA-MB-231 y BT20 disminuyó en más del 80% con 5 µM de SRT1720 HCl,mientras que la viabilidad de las células de tipo luminal MCF-7 solo disminuyó en un 20% con 20 µM del tratamiento. Después del tratamiento de SRT1720 HCl (5 µM, 8h), 1% de las células MDA-MB-231 fueron positivas para apoptosis temprana y el 12% de las células fueron positivas para apoptosis/necrosis tardía [2].
SRT1720 HCl (200 mg/kg durante 10 wk) redujo la acumulación de grasa en el hígado y mejoró la disfunción hepática en los ratones MSG.La administración de HCI SRT1720 a los ratones MSG durante 10 semanas redujo la acumulación de grasa 21%.Los niveles séricos de aminotransferasas también estaban elevados en los ratones MSG.La administración de SRT1720 HCI mejoró la dislipidemia en los ratones MSG[4]. La administración de SRT1720 HCl (100 mg/kg)redujo los niveles de glucosa alimentados después de 1 semana de tratamiento que continuó durante 10 semanas de dosificción en los ratones con obesidad inducida por la dieta (DIO)[5].
References:
[1]. Milne J C, Lambert P D, Schenk S, et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes[J]. Nature, 2007, 450(7170): 712-716.
[2]. Lahusen T J, Deng C X. SRT1720 Induces Lysosomal-Dependent Cell Death of Breast Cancer CellsSRT1720 Induces Lysosomal-Dependent Cell Death[J]. Molecular cancer therapeutics, 2015, 14(1): 183-192. SRT1720 treatment decreased the expression of lipogenic genes in HepG2 cells.
[3]. Huber J L, McBurney M W, DiStefano P S, et al. SIRT1-independent mechanisms of the putative sirtuin enzyme activators SRT1720 and SRT2183[J]. Future medicinal chemistry, 2010, 2(12): 1751-1759.
[4]. Yamazaki Y, Usui I, Kanatani Y, et al. Treatment with SRT1720, a SIRT1 activator, ameliorates fatty liver with reduced expression of lipogenic enzymes in MSG mice[J]. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism, 2009, 297(5): E1179-E1186.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Las céulas MDA-MB-231 de cáncer de mama,las células de cáncer de mama de tipo basal BT20,las células de tipo luminal MCF-7 |
Método de preparación | Las células MDA-MB-231 se sembraron a 15,000 células/pocillo en las placas de 24-pocillos. Al día siguiente de la siembra, se agregó SRT1720 HCl a las celdas durante el tiempo y la concentración designados.La viabilidad celular se evaluó mediante el ensayo de bromuro de metiltiazoldifenil-tetrazolio( MTT). |
Condiciones de reacción | 0-20µM durante 24 horas |
Áreas de aplicación | La viabilidad de las células de cáncer de mama de tipo basal MDA-MB-231 y BT20 disminuyó en más del 80% con 5 µM de SRT1720 HCl,mientras que la viabilidad de las células de tipo luminal MCF-7 solo disminuyó en un 20% con 20 µM del tratamiento. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Los ratones machos MSG y los ratones ICR machos de control |
Método de preparación | Los venite ratones ICR y los doce ratones MSG a las 6 semanas de edad se analizaron como los grupos de pretratamiento con HCI.SRT1720 HCI se mezcló con comida estándar(200 mg.kg cuerpo peso-1.día-1) y se administró por vía oral a los ratones MSG de las 6 semanas de edad durante 10 semanas.Quince los ratones ICR,los 15 ratones MSG y los 15 ratones MSG con tratamiento SRT1720 HCI a las 16 semanas de edad se analizaron como los grupos posteriores al tratmiento después de un período de tratamiento de 10 semanas. |
Forma de dosificación | 200 mg.kg cuerpo peso-1.día-1, oral |
Áreas de aplicación | La administración de SRT1720 HCl redujo el nivel de acetilación de PGC-1α casi al nivel de control,mientras que no alteró la expresión de SIRT1 ni a nivel de ARNm ni de proteínas en el hígado.El peso corporal y el peso de la grasa del epidídimo en los ratones MSG de 16 semanas de edad fue mayor que los de los ratones de control en ∼20 y 60%, respectivamnete.El tratamiento SRT1720 HCl no afectó significativamente el peso corporal o la ingesta de alimentos de los ratones MSG. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
1001645-58-4
Sinónimos
SRT-1720,SRT 1720,SRT 1720 Hydrochloride
Nombre químico
N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]quinoxaline-2-carboxamide;hydrochloride
SMILES
C1CN(CCN1)CC2=CSC3=NC(=CN23)C4=CC=CC=C4NC(=O)C5=NC6=CC=CC=C6N=C5.Cl
Fórmula molecular
C25H23N7OS.HCl
Peso molecular
506.02
Solubilidad
100 mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
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