TGN 020 |
Catalog No.GC50160
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TGN 020 es un inhibidor selectivo de la aquaporina 4 (AQP4) con un valor IC50 de 3μM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 51987-99-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TGN 020 es un inhibidor selectivo de la aquaporina 4 (AQP4) con un valor IC50 de 3μM[1]. AQP4 se localiza principalmente en los extremos del astrocito,alrededor de los vasos sanguíneos cerebrales,y regula la homeostasis de iones y agua en el cerebro[2]. TGN 020 es un enlace de molécula quimérica dirigida a la degradación de proteínas basado en las cadenas alquiladas (PROTAC) que puede utilizarse para la síntesis de PROTAC[3].
In vitro, el tratmiento TGN 020 (100nM) de las células TR-MUL5 durante 48-72 horas inhibió el aumento del volumen celular y la producción de ROS intracelulares bajo condiciones de glucosa alta[4].
In vivo, TGN 020 (100mg/kg) fue inyectado intraperitonealmente en las ratas con lesión por compresión medular,lo que redujo el edema medular,inhibió la formación de cicatrices gliales y promovió la regeneración de axones[5]. TGN 020 (200mg/kg) se inyectó intraperitonealmente en los ratones con lesión por isquemia-repercusión cerebal,lo que redujo la inflamación inducida por lesión y la apoptosis celular,mejoró la función linfática e inhibió la vía ERK1/2 pathway[6].
References:
[1]?Nishikawa Y, Oku H, Morishita S, et al. Negative impact of AQP-4 channel inhibition on survival of retinal ganglion cells and glutamate metabolism after crushing optic nerve[J]. Experimental Eye Research, 2016, 146: 118-127.
[2]?Rosu G C, Catalin B, Balseanu T A, et al. Inhibition of aquaporin 4 decreases amyloid Aβ40 drainage around cerebral vessels[J]. Molecular neurobiology, 2020, 57: 4720-4734.
[3]?Yuan Y, Peng W, Lei J, et al. AQP4 Endocytosis-Lysosome Degradation Mediated by MMP-9/β-DG Involved in Diabetes Cognitive Impairment[J]. Molecular Neurobiology, 2024: 1-16.
[4]?Oosuka S, Kida T, Oku H, et al. Effects of an aquaporin 4 inhibitor, TGN-020, on murine diabetic retina[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2020, 21(7): 2324.
[5]?Li J, Jia Z, Xu W, et al. TGN-020 alleviates edema and inhibits astrocyte activation and glial scar formation after spinal cord compression injury in rats[J]. Life sciences, 2019, 222: 148-157.
[6] Li X, Xie Z, Zhou Q, et al. TGN-020 Alleviate Inflammation and Apoptosis After Cerebral Ischemia–Reperfusion Injury in Mice Through Glymphatic and ERK1/2 Signaling Pathway[J]. Molecular Neurobiology, 2024, 61(2): 1175-1186.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Las células TR-MUL5 |
Método de preparación | Las células se incubaron en un medio de glucosa alta (25 mM) o de glucosa baja fisiológica (5.5mM) durante 2-3 días en presencia o ausencia de TGN 020 (100nM) o bevacizumab.Los cambios de volumen de TR-MUL5 y los niveles intracelulares de ROS se determinaron mediante análisi citométrico de flujo de la fluorescencia de etidio. |
Condiciones de reacción | 100nM; 48-72h |
Áreas de aplicación | El aumento del volumen celular y la producción de ROS intracelulares bajo condiciones de glucosa alta fueron inhibidos por TGN 020,y el efecto inhibitorio fue tan bueno como el del bevacizumab. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Las ratas Sprague-Dawley |
Método de preparación | Los animales fueron asignados aleatoriamente a los siguientes los trs grupos:el grupo simulado,que solo fue sometido a la minectomíasin compresión de la médula espinal,el grupo LM que sufrió una compresión impounder de 35 g durante 5 minutos en T10, el grupo TGN 020 que recibió TGN 020 (100mg/kg, i.p.) inmediatamente después de la LM.Cada grupo fue asignado de forma igual y aleatoria en los cuatro subgrupos para los siguientes experimentos: (A)Determinación del contenido de agua en la médula espinal; (B)Western blotting; (C)Ensayo inmunofluorescente,tinción de hematoxilina-eosina y tinción con Nissl; y (D)prueba de función locomotora.Estas ratas,de todos los grupos,fueron sacrificadas 3 días o 4 semanas después de la lesión. |
Forma de dosificación | 100mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | TGN 020 puede aliviar el edema medular,inhibir la formación de cicatrices gliales y promover la regeneración axonal,confiriendo los efectos beneficiosos en la recuperación en las ratas. |
References: | |
| Cas No. | 51987-99-6 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=NN=CS1)C2=CN=CC=C2 | ||
| Formula | C8H6N4OS | M.Wt | 206.22 |
| Solubility | DMF: 100µ g/ml,DMSO: 2 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9): 100µ g/ml,Ethanol: 100µ g/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.8492 mL | 24.246 mL | 48.4919 mL |
| 5 mM | 969.8 μL | 4.8492 mL | 9.6984 mL |
| 10 mM | 484.9 μL | 2.4246 mL | 4.8492 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 4 reference(s) in Google Scholar.)