TPPU |
Catalog No.GC15387
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TPPU es un inhibidor de la epóxido hidrolasa (sEH) soluble con valores de IC50 de 37 y 3.7 nM para sEH de mono y humano.
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Cas No.: 1222780-33-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
TPPU es un inhibidor de la epóxido hidrolasa (sEH) soluble con valores de IC50 de 37 y 3.7 nM para sEH de mono y humano. TPPU tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos, antiaterogénicos y anntihipertensivos[1-2].
TPPU(1–10 μM; 48 h) revirtió la muerte celular inducida por CORT en células PC12 cells[3]. TPPU(0.1–10 μM; 24 h) protege a la tau de la hiperfosforilación inducida por H2O2 en las células HEK293/tau al regular la vía PI3K/AKT/GSK-3β [4].
El tratamiento con TPPU (i.p.; 10 mg/kg) disminuye los niveles séricos de ácido dihidroxieicosatrienoico (DHET) y los niveles séricos de IL-6 después de la lesión por quemadura, previniendo la depresión de neutrófilos inducida por DHET en el modelo de ratones de lesión por quemadura [5]. TPPU(0-5 mg/L TPPU; administrado en agua potable; 1 semana) aumentó los efectos inducidos por el ejercicio para inhibir el agrandamiento cardíaco y mejorar la función cardíaca al aumentar los niveles de EET en ratones con MI[6]. El tratamiento orevio con TPPU(0.1 mg/kg/d; i.g) atenuó la gravedad de las convulsiones durante el estado epiléptico (SE) y los comportamientos depresivos durante el período de epileptogénesis[7].
References:
[1]. Ulu A, Appt S, et,al. Pharmacokinetics and in vivo potency of soluble epoxide hydrolase inhibitors in cynomolgus monkeys. Br J Pharmacol. 2012 Mar;165(5):1401-12. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01641.x. PMID: 21880036; PMCID: PMC3372725.
[2]. Li J, Wen Z, et,al. Soluble epoxide hydrolase inhibitor promotes the healing of oral ulcers. Clinics (Sao Paulo). 2023 May 4;78:100208. doi: 10.1016/j.clinsp.2023.100208. PMID: 37148830; PMCID: PMC10192938.
[3]. Wu Q, Song J, et,al. TPPU, a sEH Inhibitor, Attenuates Corticosterone-Induced PC12 Cell Injury by Modulation of BDNF-TrkB Pathway. J Mol Neurosci. 2019 Mar;67(3):364-372. doi: 10.1007/s12031-018-1230-z. Epub 2019 Jan 14. PMID: 30644034.
[4]. Yao ES, Tang Y, et,al. TPPU protects tau from H2O2-induced hyperphosphorylation in HEK293/tau cells by regulating PI3K/AKT/GSK-3β pathway. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2016 Dec;36(6):785-790. doi: 10.1007/s11596-016-1662-z. Epub 2016 Dec 7. PMID: 27924507.
[5]. Bergmann CB, Hammock BD, et,al. TPPU treatment of burned mice dampens inflammation and generation of bioactive DHET which impairs neutrophil function. Sci Rep. 2021 Aug 16;11(1):16555. doi: 10.1038/s41598-021-96014-2. PMID: 34400718; PMCID: PMC8368302.
[6]. Guo Y, Luo F, et,al. TPPU enhanced exercise-induced epoxyeicosatrienoic acid concentrations to exert cardioprotection in mice after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2018 Mar;22(3):1489-1500. doi: 10.1111/jcmm.13412. Epub 2017 Dec 19. PMID: 29265525; PMCID: PMC5824362.
[7]. Peng W, Shen Y et,al. TPPU Pre-Treatment Rescues Dendritic Spine Loss and Alleviates Depressive Behaviours during the Latent Period in the Lithium Chloride-Pilocarpine-Induced Status Epilepticus Rat Model. Brain Sci. 2021 Nov 5;11(11):1465. doi: 10.3390/brainsci11111465. PMID: 34827464; PMCID: PMC8615907.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células PC12 |
Método de preparación | Las células PC12 se expusieron a 200 μM CORT durante 48 h y luego con 1-10 μM TPPU. |
Condiciones de reacción | 1-10 μM; 48 h |
Áreas de aplicación | TPPU revirtió la muerte celular inducida por CORT en células PC12. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | C57BL/6 ratones |
Método de preparación | Se estableció un modelo de ratón de infarto de miocardio(MI). Después de 1 semana de recuperación, los ratones supervivientes se dividieron aleatoriamente en cuatro grupos: infarto no miocárdico y entrenamiento sin ejercicio (NMI NET), infarto no miocardio con entrenamiento de ejercicio (NMI ET), infarto de miocardio y entrenamiento sin ejercicio (MI NET) e infarto de miocardio con entrenamiento de ejercicio (MI ET).Los ratones de los grupos ET se sometieron a 4 semanas de ejercicio. Para probar el efecto de la TPPU en ratones ejercitados, los ratones del grupo de MI ET fueron alimentados con 0, 0.2, 1 o 5 mg/L de TPPU durante 1 semana antes de la cirugía de MI y el posterior programa de ejercicio de 4 semanas. |
Forma de dosificación | 0-5 mg/L TPPU; entregado en agua potable ; 1 semana |
Áreas de aplicación | TPPU aumentó los efectos inducidos por el ejercicio en la inhibición del agrandamiento cardíaco y la mejora de la función cardíaca al aumentar los niveles de ácido epoxieicosatrienoico (EET) en ratones de MI. |
References: [1]. Wu Q, Song J,et,al. TPPU, a sEH Inhibitor, Attenuates Corticosterone-Induced PC12 Cell Injury by Modulation of BDNF-TrkB Pathway. J Mol Neurosci. 2019 Mar;67(3):364-372. doi: 10.1007/s12031-018-1230-z. Epub 2019 Jan 14. PMID: 30644034. [2]. Guo Y, Luo F et,al. TPPU enhanced exercise-induced epoxyeicosatrienoic acid concentrations to exert cardioprotection in mice after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2018 Mar;22(3):1489-1500. doi: 10.1111/jcmm.13412. Epub 2017 Dec 19. PMID: 29265525; PMCID: PMC5824362. | |
| Cas No. | 1222780-33-7 | SDF | |
| Chemical Name | N-[1-(1-oxopropyl)-4-piperidinyl]-N’-[4-(trifluoromethoxy)phenyl)-urea | ||
| Canonical SMILES | CCC(N(CC1)CCC1NC(NC2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)=O)=O | ||
| Formula | C16H20F3N3O3 | M.Wt | 359.3 |
| Solubility | ≤5mg/ml in ethanol;12.5mg/ml in DMSO;15mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7832 mL | 13.9159 mL | 27.8319 mL |
| 5 mM | 556.6 μL | 2.7832 mL | 5.5664 mL |
| 10 mM | 278.3 μL | 1.3916 mL | 2.7832 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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