TPPU |
Catalog No.GC15387
One-Click Copy Product Info
|
TPPU는 원숭이와 인간의 sEH에 대한 IC50 값이 각각 37 및 3.7 nM인 가용성epoxyde hydrolase (sEH) 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1222780-33-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
TPPU는 원숭이와 인간의 sEH에 대한 IC50 값이 각각 37 및 3.7 nM인 가용성epoxyde hydrolase (sEH) 억제제이다. TPPU는 염증 억제, 통증 완화, 동맥경화 방지 및 혈압 낮추는 효과가 있다[1-2].
TPPU(1-10 μM; 48시간)는 코르티졸 유도의 PC12 세포 사망을 반전시켰다[3]. TPPU(0.1-10 μM; 24시간)는 PI3K/AKT/GSK-3β 경로를 조절하여 HEK293/tau 세포에서 H2O2 유도의 tau 단백질 과다 효소화를 방지한다[4].
TPPU(복강 주사; 10 mg/kg) 치료는 화상 후 혈청의 디히드록시 이코사트리에노산(DHET) 수준과 혈청 IL-6 수준을 감소시켜, 화상 손상된 쥐 모델에서 DHET 유도의 중성 백혈구 억제를 예방한다[5]. TPPU(0-5 mg/L TPPU; 음료수를 통한 투여; 1주)는 MI 쥐에서 EET 수준 증가를 통해 운동 유도의 심장 팽창 억제 및 심장 기능 향상 효과를 강화한다[6]. TPPU(0.1 mg/kg/d; 구강 투여) 사전 치료는 뇌전증(SE) 기간 동안의 발작 심각도와 뇌전증 발생 기간 동안의 우울 행동을 완화시켰다[7].
References:
[1]. Ulu A, Appt S, et,al. Pharmacokinetics and in vivo potency of soluble epoxide hydrolase inhibitors in cynomolgus monkeys. Br J Pharmacol. 2012 Mar;165(5):1401-12. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01641.x. PMID: 21880036; PMCID: PMC3372725.
[2]. Li J, Wen Z, et,al. Soluble epoxide hydrolase inhibitor promotes the healing of oral ulcers. Clinics (Sao Paulo). 2023 May 4;78:100208. doi: 10.1016/j.clinsp.2023.100208. PMID: 37148830; PMCID: PMC10192938.
[3]. Wu Q, Song J, et,al. TPPU, a sEH Inhibitor, Attenuates Corticosterone-Induced PC12 Cell Injury by Modulation of BDNF-TrkB Pathway. J Mol Neurosci. 2019 Mar;67(3):364-372. doi: 10.1007/s12031-018-1230-z. Epub 2019 Jan 14. PMID: 30644034.
[4]. Yao ES, Tang Y, et,al. TPPU protects tau from H2O2-induced hyperphosphorylation in HEK293/tau cells by regulating PI3K/AKT/GSK-3β pathway. J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci. 2016 Dec;36(6):785-790. doi: 10.1007/s11596-016-1662-z. Epub 2016 Dec 7. PMID: 27924507.
[5]. Bergmann CB, Hammock BD, et,al. TPPU treatment of burned mice dampens inflammation and generation of bioactive DHET which impairs neutrophil function. Sci Rep. 2021 Aug 16;11(1):16555. doi: 10.1038/s41598-021-96014-2. PMID: 34400718; PMCID: PMC8368302.
[6]. Guo Y, Luo F, et,al. TPPU enhanced exercise-induced epoxyeicosatrienoic acid concentrations to exert cardioprotection in mice after myocardial infarction. J Cell Mol Med. 2018 Mar;22(3):1489-1500. doi: 10.1111/jcmm.13412. Epub 2017 Dec 19. PMID: 29265525; PMCID: PMC5824362.
[7]. Peng W, Shen Y et,al. TPPU Pre-Treatment Rescues Dendritic Spine Loss and Alleviates Depressive Behaviours during the Latent Period in the Lithium Chloride-Pilocarpine-Induced Status Epilepticus Rat Model. Brain Sci. 2021 Nov 5;11(11):1465. doi: 10.3390/brainsci11111465. PMID: 34827464; PMCID: PMC8615907.
세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | PC12 세포 |
제조 방법 | PC12 세포는 200 μM의 CORT에 48시간 노출된 후, 1-10μM의 TPPU를 처리하였다. |
반응 조건 | 1-10 μM; 48 h |
응용 분야 | TPPU는 CORT 유도의 PC12 세포 사망을 반전시켰다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6쥐 |
제조 방법 | 심근경색(MI) 쥐 모델이 구축되었다. 1주일 복구 후 생존한 쥐는 4개의 그룹으로 무작위로 나뉜다: 비 심근경색 및 비 운동 훈련(NMI NET), 비 심근경색 및 운동 훈련(NMI ET), 심근경색 및 비 운동 훈련(MI NET), 심근경색 및 운동 훈련(MI ET). ET 그룹의 쥐는 4주 동안 운동을 진행했다. 운동한 쥐에서 TPPU의 효과를 테스트하기 위해, MI ET 그룹의 쥐는 MI 수술 전 1주일 및 후속 4주 운동 프로그램에 대해 0, 0.2, 1 또는 5 mg/L TPPU를 먹였다. |
제형 | 0-5 mg/L TPPU; 식수를 통한 투여; 1주. |
응용 분야 | TPPU는 MI 쥐의 에포시에이코사트리에노산(EET) 수준을 증가시켜 운동 유도의 심장 팽창 억제 및 심장 기능 향상 효과를 강화시켰다. |
참고문헌: [1] Wu Q, Song J 등. TPPU, sEH 억제제, BDNF-TrkB 경로 조절을 통한 코르티코스테론 유도 PC12 세포 손상을 완화시킨다. 분자신경과학. 2019년 3월;67(3):364-372. doi: 10.1007/s12031-018-1230-z. 2019년 1월 14일 온라인 출판. PMID: 30644034. [2] Guo Y, Luo F 등. TPPU는 심근경색 후 쥐에서 심장 보호를 위해 운동 유도 에포시에이코사트리에노산 농도를 증가시킨다. 셀과 분자의학. 2018년 3월;22(3):1489-1500. doi: 10.1111/jcmm.13412. 2017년 12월 19일 온라인 출판. PMID: 29265525; PMCID: PMC5824362. | |
| Cas No. | 1222780-33-7 | SDF | |
| Chemical Name | N-[1-(1-oxopropyl)-4-piperidinyl]-N’-[4-(trifluoromethoxy)phenyl)-urea | ||
| Canonical SMILES | CCC(N(CC1)CCC1NC(NC2=CC=C(OC(F)(F)F)C=C2)=O)=O | ||
| Formula | C16H20F3N3O3 | M.Wt | 359.3 |
| Solubility | ≤5mg/ml in ethanol;12.5mg/ml in DMSO;15mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7832 mL | 13.9159 mL | 27.8319 mL |
| 5 mM | 556.6 μL | 2.7832 mL | 5.5664 mL |
| 10 mM | 278.3 μL | 1.3916 mL | 2.7832 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 32 reference(s) in Google Scholar.)