3-TYP
Catalog No.: GC19013Purity:>98.00%
يُعد 3-TYP مثبطاً نشطاً فموياً لـ SIRT3 بقيمة (IC50=16nM)، كما يثبط أيضاً SIRT1 بقيمة (IC50=88nM) وSIRT2 بقيمة (IC50=92nM).
المنتجات مخصصة للاستخدام البحثي فقط، وليست للاستخدام البشري. نحن لا نبيع للمرضى.
Cas No.: 120241-79-4
100mgIn Stock
$54.00
1
250mgIn Stock
$94.00
1
500mgIn Stock
$175.00
1
1gIn Stock
$321.00
1
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 100mg | $54.00 | In Stock | 1 | |
| 250mg | $94.00 | In Stock | 1 | |
| 500mg | $175.00 | In Stock | 1 | |
| 1g | $321.00 | In Stock | 1 |
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
المراجع (Citations)
3 publicationsمنشورات الباحثين الذين استخدموا هذا المنتجالوصف (Description)
يُعد 3-TYP مثبطاً نشطاً فموياً لـ SIRT3 بقيمة (IC50=16nM)، كما يثبط أيضاً SIRT1 بقيمة (IC50=88nM) وSIRT2 بقيمة (IC50=92nM). يثبط 3-TYP بشكل انقائي وظيفة نازعة الأسيتيل لـ SIRT3، مما يؤدي إلى فرط أسيتيل بروتينات الميتوكونديريا. وبذلك يُنظم 3-TYP الفسفرة التأكسدية ويزيد من مستويات أنواع الأكسجين التفاعلية في الخلايا السرطانية وخلايا الكبد الأولية. يمكن استخدام 3-TYP في الأبحاث المتعلقة بالأمراض الأيضية، والشيخوخة، وأيض الأورام.
مخبرياً، أدت معالجة خلايا MV4-11 بـ 50µM من 3-TYP لمدة 48 ساعة إلى زيادة مستويات أسيتيل SOD2 في الخلايا. وخلال 6 ساعات من إعادة الأكسجة بعد 24 ساعة من نقص الأكسجة، أدت معالجة خلايا H9c2 بـ 50µM من 3-TYP إلى تفاقم الانخفاض المستحث بنقص الأكسجة وإعادة الأكسجة في قدرة التنفس الميتوكوندري وتسببت في بلعمة ميتوكوندرية غير طبيعية (mitophagy). وخلال ساعتين من إعادة الأكسجة بعد 10 ساعات من نقص الأكسجة، أدت معالجة خلايا H9c2 بـ 1µM من 3-TYP إلى تفاقم الضرر المورفولوجي للخلايا، وعززت التثبيط المستحث بنقص الأكسجة وإعادة الأكسجة لتكاثر الخلايا، وزادت معدل موت الخلايا المبرمج، وزادت التعبير البروتيني لكاسباز-3 وBax وخفضت تعبير بروتين Bcl-2، ورفعت إطلاق LDH في وسط الزراعة.
حيوياً، أدى الحقن داخل الصفاق لـ 50mg/kg من 3-TYP في الفئران المعطلة لجين ACE2 بالتزامن مع 1g/kg من فومارات بيتا-أمينوبروبيونيتريل في ماء الشرب مرة واحدة كل يومين لمدة 4 أسابيع متتالية إلى زيادة معدل الوفيات وحدوث تسلخ الأبهر الصدري، وتوسيع القطر الداخلي الأقصى للأبهر الصدري، وتفاقم الإصابة النسيجية للأبهر الصدري وتدمير الألياف المرنة. وأدى حقن مفرد داخل الصفاق بـ 50mg/kg من 3-TYP في فئران C57BL/6J قبل ساعتين من الثيوأسيتاميد (300mg/kg) إلى تفاقم النخر النسيجي الكبدي والارتشاح الالتهابي، وزيادة مستويات ALT وAST في المصل، وخفض معدل البقاء على قيد الحياة لمدة 24 ساعة، وتقليل محتوى GSH الكبدي وزيادة محتوى MDA. وأدى الحقن اليومي داخل الصفاق بـ 20mg/kg من 3-TYP في فئران APP/PS1 بالتزامن مع التجريع الفموي بـ 20mg/kg/day من الهونوكيول لمدة 5 أيام متتالية إلى إلغاء تأثير تحسين الإدراك للهونوكيول، واستعادة زمن الكمون المطول للهروب وزمن كمون عبور المنصة وتقليل وتيرة عبور المنصة، وإلغاء تقليل ترسب لويحات Aβ1-42 في الحصين والقشرة المخية المستحث بالهونوكيول.
البروتوكول (Protocol)
| تجربة خلوية [١]: | |
|
خطوط الخلايا |
خلايا H9c2 (خط خلايا الأرومة العضلية القلبية للجرذ) |
|
طريقة التحضير |
استُزرعت خلايا H9c2 في وسط DMEM مع 10% FBS عند 37°C و5% CO2. عولجت خلايا H9c2 مسبقاً بـ 2.0µg/mL من عديد سكاريد الليسيوم بارباروم لمدة 48 ساعة، ثم عُرّضت لنقص الأكسجة لمدة 10 ساعات متبوعاً بإعادة الأكسجة لمدة ساعتين، مع إضافة 1µM من 3-TYP أثناء نقص الأكسجة/إعادة الأكسجة لتثبيط SIRT3؛ لوحظت مورفولوجيا الخلايا بالمجهر الضوئي، وقُيّم التكاثر بمقايسات CCK-8 وEdU، وقُيّم موت الخلايا المبرمج بقياس التدفق الخلوي، وحُدّد أسيتيل لايسين-166 لـ CypD بواسطة الترسيب المناعي المشترك ولطخة ويسترن، وقِيس إطلاق LDH بواسطة تقنية ELISA، وقِيست أنشطة Na+-K+-ATPase وCa2+-ATPase ومستويات NO. |
|
ظروف التفاعل |
1μM؛ خلايا 10 ساعات من نقص الأكسجة + ساعتين من إعادة الأكسجة |
|
التطبيقات |
فاقم 3-TYP الضرر المورفولوجي المستحث بنقص الأكسجة/إعادة الأكسجة (H/R)، وعزز التثبيط المستحث بـ H/R لتكاثر الخلايا، وزاد معدل موت الخلايا المبرمج المستحث بـ H/R، واستعاد أسيتيل CypD المرتفع بـ H/R، ومنع نزع أسيتيل CypD المستحث بـ LBP، وزاد إطلاق LDH. |
| تجربة حيوانية [٢]: | |
|
نماذج حيوانية |
فئران C57BL/6J والفئران المعطلة لجين ACE2 (ACE2-/-) |
|
طريقة التحضير |
غُذيت ذكور فئران C57BL/6J وفئران ACE2-/- بعمر ثلاثة أسابيع بـ 1g/kg من فومارات بيتا-أمينوبروبيونيتريل (BAPN) في ماء الشرب لمدة 4 أسابيع؛ وحُقن 3-TYP داخل الصفاق بجرعة 50mg/kg مرة واحدة كل يومين خلال فترة العلاج بـ BAPN. قُيّم البقاء على قيد الحياة، والقطر الداخلي الأقصى للأبهر الصدري (بالموجات فوق الصوتية عبر الصدر)، ومعدل حدوث التسلخ العياني، والإصابة النسيجية بصباغة H&E وEVG، والكيمياء النسيجية المناعية (CD68، وOPN، وSM22α، وSIRT3)، ولطخة ويسترن (MMP2، وMMP9، وIL-1β، وIL-6، وTNF-α، وNLRP3، وSIRT3، وAc-SOD2) للأبهر الصدري عند نقطة النهاية. |
|
الشكل الصيدلاني |
50mg/kg/time؛ حقن داخل الصفاق (i.p.)؛ مرة واحدة كل يومين |
|
التطبيقات |
زاد 3-TYP من الوفيات ومعدل حدوث تسلخ الأبهر الصدري، ووسع القطر الداخلي الأقصى للأبهر الصدري، وفاقم الإصابة النسيجية بـ H&E وEVG مع تنكس الألياف المرنة، وزاد التعبير البروتيني لـ MMP2 وMMP9، ورفع تعبير IL-1β وIL-6 وTNF-α وNLRP3، ورفع تنظيم OPN وخفض تنظيم SM22α في الأبهر الصدري، وخفض تعبير SIRT3 وزاد تعبير Ac-SOD2 في فئران النوع البري المعالجة بـ BAPN وفئران ACE2-/-، وعكس التأثيرات الواقية لنقص ACE2 ضد إصابة الأبهر المستحثة بـ BAPN والتحول النمطي لـ VSMC. |
وثائق المنتج (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
الخصائص الكيميائية (Chemical Properties)
رقم CAS
120241-79-4
SMILES
C1(C2=CN=NN2)=CC=CN=C1
الصيغة الجزيئية
C7H6N4
الوزن الجزيئي
146.15
الذوبانية
DMSO : 100 mg/mL (684.23 mM);Ethanol : 16.67 mg/mL (114.06 mM)
التخزين
Store at -20°C
شروط الشحن
تُشحن عينات التقييم مع عبوات تبريد. وتُشحن الأحجام الأخرى المتاحة في درجة حرارة الغرفة، أو مع عبوات تبريد عند الطلب.
الحاسبات (Calculators)المولارية / التخفيف / الوزن الجزيئي / تحويل الوحدات / تركيبة داخل الجسم الحي / الذوبانية
g/mol
Reviews
Review for 3-TYP
Rating: 5
- 5 Star100%
- 4 Star0%
- 3 Star0%
- 2 Star0%
- 1 Star0%