3-TYP |
| رقم الكتالوجGC19013 |
3-TYP3-TYP يثبط SIRT3 مع IC50 من 16 نانومتر، وهو أكثر فعالية من SIRT1 و SIRT2 مع IC50 من 88 نانومتر و 92 نانومتر، على التوالي.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 120241-79-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
3-TYP3-TYP يثبط SIRT3 مع IC50 من 16 نانومتر، وهو أكثر فعالية من SIRT1 و SIRT2 مع IC50 من 88 نانومتر و 92 نانومتر، على التوالي.
في المختبر، مع 50 ميكرومتر 3-TYP ألغى حاجز التأثير الواقي من مرض باركنسون في أجهزة متعددة من الفئران الإنتانية. وفي مركبات الكربون الهيدروفينية العالية التركيز، تقلص 3-TYP (50 ميكرومتر) من الحماية بوساطة بوليميراز بوليميراز ثنائي الفينيل متعدد الكلور ضد إعادة توزيع الأكتين -F، وتفسخ مركب الكادهيرين -كاتينين، وفرط النفاذية بطانة الغشاء.[3] في دراسة مختبرية أظهرت أنه في 100 µM، انخفض التعبير 3-TYP من الجينات المشاركة في تحلل الدهون ونقل الجلوكوز GLUT4 مقارنة مع HNK. في الوقت نفسه، تسبب 3-TYP أيضًا في زيادة التعبير الجيني للسيتوكينات الخاصة بالخلايا الشحمية، بما في ذلك IL6، ريزستين، TNF-α. في المختبر، أدى العلاج بـ 100 µM 3-TYP إلى تثبيط امتصاص الجلوكوز في الخلايا الشحمية 3T3-L1 على النقيض من السيطرة في وجود الأنسولين.[5] في خلايا H9c2 المعالجة بالمعالجة بمادة A/R-، لم ينتج عن العلاج 4-P-PDOT (10 ميكرومتر) و 3-TYP (5 ميكرومتر) أي اختلاف ملحوظ في حيوية الخلية. بالإضافة إلى ذلك، يؤدي الجمع بين 4-P-PDOT و 3-TYP إلى زيادة إشارة الاستماتة عن طريق زيادة تعبير كاسباس 3 وباكس المشقوق مع تقليل تعبير Bcl-2 مقارنة مع ذلك في مجموعة A/R+Mel [6]
وقد اقترحت التجربة التي أجريت في الجسم البشري أن العلاج باستخدام 50 ملغ كغم داخل الصفاق 3-TYP عكس تحفيز الميتوفاجي عن طريق خفض مستويات التعبير عن FOXO3α و BINP3 و LC3-II/LC3-I و SOD2 و PRDX3 و P62. وأشار اختبار الفعالية في الجسم الحي إلى أن الفئران C57BL/6 أُعطيت 50 ملغ/كغ 3-TYP ألغت الآثار المضادة للأكسدة الناجمة عن TBM. [4]
References:
[1].Pi H, et al. SIRT3-SOD2-mROS-dependent autophagy in cadmium-induced hepatotoxicity and salvage by melatonin. Autophagy. 2015;11(7):1037-51.
[2].Yu W, et al. Dexmedetomidine Ameliorates Hippocampus Injury and Cognitive Dysfunction Induced by Hepatic Ischemia/Reperfusion by Activating SIRT3-Mediated Mitophagy and Inhibiting Activation of the NLRP3 Inflammasome in Young Rats. Oxid Med Cell Longev. 2020 Nov 20;2020:7385458.
[3].Wu J, et al. Polydatin protects against lipopolysaccharide-induced endothelial barrier disruption via SIRT3 activation. Lab Invest. 2020 Apr;100(4):643-656.
[4].Lv D, et al. Tubeimoside I Ameliorates Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury through SIRT3-Dependent Regulation of Oxidative Stress and Apoptosis. Oxid Med Cell Longev. 2021 Nov 9;2021:5577019.
[5]. Lee AY, et al. Sirt3 Pharmacologically Promotes Insulin Sensitivity through PI3/AKT/mTOR and Their Downstream Pathway in Adipocytes. Int J Mol Sci. 2022 Mar 29;23(7):3740.
[6].Wu J, et al. Melatonin Attenuates Anoxia/Reoxygenation Injury by Inhibiting Excessive Mitophagy Through the MT2/SIRT3/FoxO3a Signaling Pathway in H9c2 Cells. Drug Des Devel Ther. 2020 May 25;14:2047-2060.
| تجربة الخلية [1]: | |
|
خطوط الخلايا |
خلايا HepG2 |
|
طريقة التحضير |
تم معالجة خلايا HepG2 مسبقاً بـ 3-TYP (50μM ) أو المركبة لمدة ساعة واحدة، تليها المعالجة بـ DHM (20μM) لمدة ساعتين و 0.2 ملي متر من PA لمدة 16 ساعة. |
|
ظروف التفاعل |
50 μM، 16 ساعة |
|
التطبيقات |
يقلل علاج DHM من توقف الالتهام الذاتي الناجم عن PA والإجهاد التأكسدي في الخلايا الكبدية، والتي تم توسيطها عبر SIRT3. |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
|
نماذج حيوانية |
C57BL/6 J ذكر الفئران |
|
طريقة التحضير |
تم إعطاء كل من 3-TYP و 2-methoxyestradiol عن طريق الحقن داخل الصفاق ابتداءً من أسبوع واحد قبل NE لمدة 7 أيام تم إعطاء 3-TYP عند 50 mg/kg/يوم، و 2-ME عند 16 mg/kg/يوم. |
|
شكل الجرعة |
50 mg/kg/يوم، i.p. |
|
التطبيقات |
يؤدي 3-TYP إلى تفاقم تلف خلايا الشعر الناتج عن الضوضاء ؛ 3-TYP يزيد من مستوى الأستلة من SOD2 ويزيد من الإجهاد التأكسدي والاستماتة. |
|
References: |
|
| Cas No. | 120241-79-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C1(C2=CN=NN2)=CC=CN=C1 | ||
| Formula | C7H6N4 | M.Wt | 146.15 |
| الذوبان | DMSO : 100 mg/mL (684.23 mM);Ethanol : 16.67 mg/mL (114.06 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.8423 mL | 34.2114 mL | 68.4229 mL |
| 5 mM | 1.3685 mL | 6.8423 mL | 13.6846 mL |
| 10 mM | 0.6842 mL | 3.4211 mL | 6.8423 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 37 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *