3-TYP |
| カタログ番号GC19013 |
3-TYPは、SIRT3の阻害剤（IC50値＝16nM）であり、SIRT1（IC50値＝88nM）およびSIRT2（IC50値＝92nM）に対し、より強力的である。
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Cas No.: 120241-79-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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3-TYPは、SIRT3の阻害剤（IC50値＝16nM）であり、SIRT1（IC50値＝88nM）およびSIRT2（IC50値＝92nM）に対し、より強力的である。[1]
体外実験では、50μＭの３－TYPにより、敗血症マウスの複数の臓器におけるPDのバリア保護効果が無効化された。HUVEC では、3-TYP (50 μM) は、F-アクチンの再分布、カドヘリン - カテニン複合体の解離、および内皮細胞単層の透過性亢進に対する PD を介した保護を低下させた。 体外実験では、HNK と比較すると、100 μMの3-TYP が 脂肪分解およびグルコース輸送 GLUT4 に関与する遺伝子発現を減少させることが実証された。 一方で、3-TYP は、IL6、レジスチン、TNF-α などの脂肪細胞特異的サイトカインの遺伝子発現を増加させた。 体外実験では、インスリン存在下での対照に比較し、100 μM 3-TYP による処理は 3T3-L1 脂肪細胞におけるグルコース取り込みを明らかに阻害した。[5] A/R 処理された H9c2 細胞では、4-P-PDOT (10 μM) および 3-TYP (5 μM) 処理により細胞生存率に有意な差をもたらさなかった。さらに、4-P-PDOTと3-TYPの併用はA/R + Mel グループと比較して、Bcl-2 発現を減少させ、切断型カスパーゼ-3 および Bax 発現を増加させることにより、アポトーシスシグナル伝達を上昇させた。 [6]
体内実験では、50 mgkg の 3-TYP を腹腔内投与すると、FOXO3α、BINP3、LC3-II/LC3-I、SOD2、PRDX3、および P62 の発現レベルを低下させることで、マイトファジーの誘導を逆転したことが示された。[2] 体内有効性試験では、C57BL/6 マウスに 50 mg/kg の 3-TYP を投与すると、TBM の抗酸化効果が無くなることが示された。[4]
References:
[1].Pi H, et al. SIRT3-SOD2-mROS-dependent autophagy in cadmium-induced hepatotoxicity and salvage by melatonin. Autophagy. 2015;11(7):1037-51.
[2].Yu W, et al. Dexmedetomidine Ameliorates Hippocampus Injury and Cognitive Dysfunction Induced by Hepatic Ischemia/Reperfusion by Activating SIRT3-Mediated Mitophagy and Inhibiting Activation of the NLRP3 Inflammasome in Young Rats. Oxid Med Cell Longev. 2020 Nov 20;2020:7385458.
[3].Wu J, et al. Polydatin protects against lipopolysaccharide-induced endothelial barrier disruption via SIRT3 activation. Lab Invest. 2020 Apr;100(4):643-656.
[4].Lv D, et al. Tubeimoside I Ameliorates Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury through SIRT3-Dependent Regulation of Oxidative Stress and Apoptosis. Oxid Med Cell Longev. 2021 Nov 9;2021:5577019.
[5]. Lee AY, et al. Sirt3 Pharmacologically Promotes Insulin Sensitivity through PI3/AKT/mTOR and Their Downstream Pathway in Adipocytes. Int J Mol Sci. 2022 Mar 29;23(7):3740.
[6].Wu J, et al. Melatonin Attenuates Anoxia/Reoxygenation Injury by Inhibiting Excessive Mitophagy Through the MT2/SIRT3/FoxO3a Signaling Pathway in H9c2 Cells. Drug Des Devel Ther. 2020 May 25;14:2047-2060.
| 細胞実験[1]: | |
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細胞株 |
HepG2細胞 |
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準備方法 |
HepG2細胞を3-TYP(50μM)またはビークルで1時間前処理した後、DHM(20μM)で2時間、0.2mMのPAで16時間処理した。 |
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反応条件 |
50 μM、16時間 |
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アプリケーション |
DHM処理は、SIRT3を介したPA誘発肝細胞のオートファジー停止および酸化ストレスを抑制した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
C57BL/6 J系雄性マウス |
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準備方法 |
3-TYP、2-メトキシエストラジオールともにNEの1週間前から腹腔内注射にて7日間投与した。3-TYPは50mg/kg/day、2-MEは16mg/kg/dayを投与した。 |
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投与形態 |
50mg/kg/日、i.p. |
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アプリケーション |
3-TYPは騒音誘発性有毛細胞障害を増悪させる。3-TYPはSOD2のアセチル化レベルを上昇させ、酸化ストレスおよびアポトーシスを悪化させる。 |
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参考文献: [1]. Huang L, et al. Dihydromyricetin attenuates palmitic acid-induced oxidative stress by promoting autophagy via SIRT3-ATG4B signaling in hepatocytes. Nutr Metab (Lond). 2021 Sep 9;18(1):83. [2].Liang W, et al. Sirtuin-3 Protects Cochlear Hair Cells Against Noise-Induced Damage via the Superoxide Dismutase 2/Reactive Oxygen Species Signaling Pathway. Front Cell Dev Biol. 2021 Nov 18;9:766512. |
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| Cas No. | 120241-79-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C1(C2=CN=NN2)=CC=CN=C1 | ||
| Formula | C7H6N4 | M.Wt | 146.15 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (684.23 mM);Ethanol : 16.67 mg/mL (114.06 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.8423 mL | 34.2114 mL | 68.4229 mL |
| 5 mM | 1.3685 mL | 6.8423 mL | 13.6846 mL |
| 10 mM | 0.6842 mL | 3.4211 mL | 6.8423 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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