3-TYP |
| Catalog No.GC19013 |
3-TYP inhibe SIRT3, ce que la valeur d'IC50 est 16nM, et est plus puissante que SIRT1 et SIRT2 avec IC50 de 88nM et 92nM, respectivement.
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Cas No.: 120241-79-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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3-TYP inhibe SIRT3, ce que la valeur d'IC50 est 16nM, et est plus puissante que SIRT1 et SIRT2 avec IC50 de 88nM et 92nM, respectivement.[1]
In vitro, l'effet protecteur de barrière de PD est abrogé par 50 μM 3-TYP chez les multiples organes de rats septiques. Dans HUVECs, 3-TYP (50 μM) a diminué la protection PD-médiée contre la redistribution de F-actine, la dissociation du complexe cardhérine-caténine et l'hyperperméabilité de la monocouche endothéliale.[3] Les recherches in vitro ont présenté qu'à 100 µM, 3-TYP a diminué l'expression de gènes impliqués dans la lipolyse et le transport de glucose GLUT4 par rapport à HNK. En même temps, 3-TYP a également induit une augmentation de l'expression génique de cytokines spécifiques des adipocytes, ceux qui comprennent IL6, resistine, et TNF-α. Le traitement in vitro de 100 µM 3-TYP a considérablement inhibé l'absorption de glucose dans les adipocytes 3T3-L1, contrairement au témoin en présence d'insuline.[5] Dans les cellules H9c2 A/R-traitées, 4-P-PDOT (10 μM) et le traitement de 3-TYP (5 μM) n'a pas entraîné de différence notable en termes de viabilité cellulaire. D'ailleur, la combinaison de 4-P-PDOT et de 3-TYP a élevé la signalisation apoptotique par augmenter l'expression de capase-3 clivé et de Bax, tout en diminuant l'expression de Bcl-2 par rapport à celle du groupe A/R+Mel.[6]
Les expériences in vivo ont suggéré que le traitement de 50mg/kg 3-TYP par voie intra-péritonéale a inversé l'induction de la mitophagie par diminuer le niveau de l'expression de FOXO3α, BINP3, LC3-II/LC3-I, SOD2, PRDX3, et P62.[2] Un essai d'efficacité in vivo a indiqué que les effets antioxydants de TBM des rats C57BL/6 qui ont été administrés par 50 mg/kg 3-TYP ont été abolis.[4]
References:
[1].Pi H, et al. SIRT3-SOD2-mROS-dependent autophagy in cadmium-induced hepatotoxicity and salvage by melatonin. Autophagy. 2015;11(7):1037-51.
[2].Yu W, et al. Dexmedetomidine Ameliorates Hippocampus Injury and Cognitive Dysfunction Induced by Hepatic Ischemia/Reperfusion by Activating SIRT3-Mediated Mitophagy and Inhibiting Activation of the NLRP3 Inflammasome in Young Rats. Oxid Med Cell Longev. 2020 Nov 20;2020:7385458.
[3].Wu J, et al. Polydatin protects against lipopolysaccharide-induced endothelial barrier disruption via SIRT3 activation. Lab Invest. 2020 Apr;100(4):643-656.
[4].Lv D, et al. Tubeimoside I Ameliorates Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury through SIRT3-Dependent Regulation of Oxidative Stress and Apoptosis. Oxid Med Cell Longev. 2021 Nov 9;2021:5577019.
[5]. Lee AY, et al. Sirt3 Pharmacologically Promotes Insulin Sensitivity through PI3/AKT/mTOR and Their Downstream Pathway in Adipocytes. Int J Mol Sci. 2022 Mar 29;23(7):3740.
[6].Wu J, et al. Melatonin Attenuates Anoxia/Reoxygenation Injury by Inhibiting Excessive Mitophagy Through the MT2/SIRT3/FoxO3a Signaling Pathway in H9c2 Cells. Drug Des Devel Ther. 2020 May 25;14:2047-2060.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HepG2 |
Méthode de préparation | Les cellules HepG2 ont été pré-traitées par 3-TYP (50 μM) ou par un véhicule pendant 1h, suivies du traitement de DHM (20 μM) pendant 2h et 0.2 mM PA pendant 16h. |
Conditions de réaction | 50 μM, 16h |
Domaines d'application | Le traitement de DHM atténue l'arrêt de l'autophagie et le stress oxydatif PA-induits dans les hépatocytes, ce qui est médié via SIRT3. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6 J |
Méthode de préparation | 3-TYP et 2-méthoxyestradiol ont été administrés par l'injection intra-péritonéale, l'administration est commencée 1 semaine avant l'exposition au NE pendant 7 jours. 3-TYP a été administré à la dose de 50 mg/kg/jour, et 2-ME a été administré à la dose de 16 mg/kg/jour. |
Forme de dosage | 50 mg/kg/jour,i.p. |
Domaines d'application | 3-TYP aggrave les lésions des cellules ciliées briut-induites; 3-TYP augmente le niveau d'acétylation de SOD2 et aggrave le stress oxydatif et l'apoptose. |
References: | |
| Cas No. | 120241-79-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C1(C2=CN=NN2)=CC=CN=C1 | ||
| Formula | C7H6N4 | M.Wt | 146.15 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (684.23 mM);Ethanol : 16.67 mg/mL (114.06 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.8423 mL | 34.2114 mL | 68.4229 mL |
| 5 mM | 1.3685 mL | 6.8423 mL | 13.6846 mL |
| 10 mM | 684.2 μL | 3.4211 mL | 6.8423 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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