3-TYP |
| Catalog No.GC19013 |
3-TYP inhibe SIRT3 avec une IC50 de 16 nM et est plus puissant que SIRT1 et SIRT2 avec des IC50 de 88 nM et 92 nM, respectivement.
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Cas No.: 120241-79-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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3-TYP inhibe SIRT3 avec une IC50 de 16 nM et est plus puissant que SIRT1 et SIRT2 avec des IC50 de 88 nM et 92 nM, respectivement.[1]
In vitro, avec 50 μM de 3-TYP, l'effet protecteur de la barrière du PD a été abrogé dans plusieurs organes de souris septiques. Dans les HUVECs, 3-TYP (50 μM) a diminué la protection médiée par le PD contre la redistribution de l'actine F, la dissociation du complexe cadherine-caténine et l'hyperperméabilité de la monocouche endothéliale.[3] Une étude in vitro a démontré qu'à 100 µM, 3-TYP diminuait l'expression des gènes impliqués dans la lipolyse et le transport du glucose GLUT4 comparé à HNK. En même temps, 3-TYP a également causé une augmentation de l'expression des cytokines spécifiques aux adipocytes, y compris IL6, la résistine et TNF-α. In vitro, un traitement avec 100 µM de 3-TYP a évidemment inhibé l'absorption du glucose dans les adipocytes 3T3-L1 par rapport au contrôle en présence d'insuline.[5] Dans les cellules H9c2 traitées par A/R, le traitement avec 4-P-PDOT (10 μM) et 3-TYP (5 μM) n'a montré aucune différence notable dans la viabilité cellulaire. De plus, la combinaison avec 4-P-PDOT et 3-TYP a élevé le signal apoptotique en augmentant l'expression de la caspase-3 clivée et de Bax tout en diminuant l'expression de Bcl-2 par rapport au groupe A/R + Mel.[6]
Une expérience in vivo a suggéré que le traitement avec 50 mg/kg de 3-TYP administré par voie intrapéritonéale inversait l'induction de la mitophagie en diminuant les niveaux d'expression de FOXO3α, BINP3, LC3-II/LC3-I, SOD2, PRDX3 et P62.[2] Un test d'efficacité in vivo a indiqué que les souris C57BL/6 administrées avec 50 mg/kg de 3-TYP ont aboli les effets antioxydants de TBM.[4]
References:
[1].Pi H, et al. SIRT3-SOD2-mROS-dependent autophagy in cadmium-induced hepatotoxicity and salvage by melatonin. Autophagy. 2015;11(7):1037-51.
[2].Yu W, et al. Dexmedetomidine Ameliorates Hippocampus Injury and Cognitive Dysfunction Induced by Hepatic Ischemia/Reperfusion by Activating SIRT3-Mediated Mitophagy and Inhibiting Activation of the NLRP3 Inflammasome in Young Rats. Oxid Med Cell Longev. 2020 Nov 20;2020:7385458.
[3].Wu J, et al. Polydatin protects against lipopolysaccharide-induced endothelial barrier disruption via SIRT3 activation. Lab Invest. 2020 Apr;100(4):643-656.
[4].Lv D, et al. Tubeimoside I Ameliorates Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury through SIRT3-Dependent Regulation of Oxidative Stress and Apoptosis. Oxid Med Cell Longev. 2021 Nov 9;2021:5577019.
[5]. Lee AY, et al. Sirt3 Pharmacologically Promotes Insulin Sensitivity through PI3/AKT/mTOR and Their Downstream Pathway in Adipocytes. Int J Mol Sci. 2022 Mar 29;23(7):3740.
[6].Wu J, et al. Melatonin Attenuates Anoxia/Reoxygenation Injury by Inhibiting Excessive Mitophagy Through the MT2/SIRT3/FoxO3a Signaling Pathway in H9c2 Cells. Drug Des Devel Ther. 2020 May 25;14:2047-2060.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HepG2 |
Méthode de préparation | Les cellules HepG2 ont été prétraitées avec 3-TYP (50 μM) ou le véhicule pendant 1 heure, suivies d'un traitement avec DHM (20 μM) pendant 2 heures et 0,2 mM de PA pendant 16 heures. |
Conditions de réaction | 50 μM, 16h |
Domaines d'application | Le traitement par DHM atténue l'arrêt de l'autophagie et le stress oxydatif induits par le PA dans les hépatocytes, médié par SIRT3. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris mâles C57BL/6 J |
Méthode de préparation | Le 3-TYP et le 2-méthoxyestradiol ont été administrés par injection intrapéritonéale, commençant 1 semaine avant le NE pendant 7 jours. Le 3-TYP a été administré à 50 mg/kg/jour, et le 2-ME a été administré à 16 mg/kg/jour. |
Forme de dosage | 50 mg/kg/jour, i.p. |
Domaines d'application | Le 3-TYP exacerbe les dommages aux cellules ciliées induits par le bruit ; le 3-TYP augmente le niveau d'acétylation de SOD2 et aggrave le stress oxydatif et l'apoptose. |
Références : [1]. Huang L, et al. Dihydromyricetin attenuates palmitic acid-induced oxidative stress by promoting autophagy via SIRT3-ATG4B signaling in hepatocytes. Nutr Metab (Lond). 2021 Sep 9;18(1):83. [2]. Liang W, et al. Sirtuin-3 Protects Cochlear Hair Cells Against Noise-Induced Damage via the Superoxide Dismutase 2/Reactive Oxygen Species Signaling Pathway. Front Cell Dev Biol. 2021 Nov 18;9:766512. | |
| Cas No. | 120241-79-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C1(C2=CN=NN2)=CC=CN=C1 | ||
| Formula | C7H6N4 | M.Wt | 146.15 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (684.23 mM);Ethanol : 16.67 mg/mL (114.06 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.8423 mL | 34.2114 mL | 68.4229 mL |
| 5 mM | 1.3685 mL | 6.8423 mL | 13.6846 mL |
| 10 mM | 0.6842 mL | 3.4211 mL | 6.8423 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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