3-TYP |
| Katalog-Nr.GC19013 |
3-TYP hemmt SIRT3 mit einem IC50 von 16 nM und ist mit einem IC50 von 88 nM bzw. 92 nM wirksamer als SIRT1 und SIRT2.
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Cas No.: 120241-79-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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3-TYP hemmt SIRT3 mit einem IC50 von 16 nM und ist mit einem IC50 von 88 nM bzw. 92 nM wirksamer als SIRT1 und SIRT2.[1]
In vitro hob 3-TYP mit 50 μM die barriereschützende Wirkung der Parkinson-Krankheit in mehreren Organen septischer Mäuse auf. In HUVECs verminderte 3-TYP (50 μM) den PD-vermittelten Schutz gegen die F-Aktin-Redistribution, die Dissoziation des Cadherin-Catenin-Komplexex und die Hyperpermeabilität der endothelialen Monoschichten. [3] In vitro-Studien konnte gezeigt werden, dass 3-TYP bei 100 µM die Expression von Genen, die an der Lipolyse und dem Glukosetransport beteiligt sind, GLUT4 im Vérgleich zu HNK verringerte. In der Zwischenzeit verursachte 3-TYP auch eine Erhöhung der Genexpression von Adipozyten-spezifischen Zytokinen, einschließlich IL6, Resistin und TNF-α. In vitro hemmte die Behandlung mit 100 μM 3-TYP offensichtlich die Glukoseaufnahme in 3T3-L1-Adiopozyten im Gegensatz zur Kontrolle in Gegensatz zur Kontrolle in Gegenwart vonn Insulin. [5] In A/R-behandelten H9c2-Zellen führte die Behandlung mit 4-P-PDOT (10 μM) und 3-TYP (5 μM) zu keinem nennenswerten Unterschied in der Zellviabilität. Darüber hinaus erhöhte die Kombination mit 4-P-PDOT und 3-TYP die apoptotische Signalgebung, indem sie die gespaltene Caspase-3- und Bax-Expression erhöhte, während die Bcl-2-Expression im Vergleich zu der in der A/R + Mel-Gruppe verringert wurde. [6]
Im vivo-Experiment wurde gezeigt, dass die Behandlung mit 50 mg/kg intraperitoneal 3-TYP die Induktion der Mitophagie umkehrte, indem sie die Expressionsniveaus von FOXO3α, BINP3, LC3-II/LC3-I, SOD2, PRDX3, and P62.[2] In vivo-Wirksamkeitstest zeigte sich, dass C57BL/6-Mäuse, denen 50 mg/kg 3-TYÜ verabreicht wurden, die antioxidative Wirkung von TBM aufhob. [4]
References:
[1].Pi H, et al. SIRT3-SOD2-mROS-dependent autophagy in cadmium-induced hepatotoxicity and salvage by melatonin. Autophagy. 2015;11(7):1037-51.
[2].Yu W, et al. Dexmedetomidine Ameliorates Hippocampus Injury and Cognitive Dysfunction Induced by Hepatic Ischemia/Reperfusion by Activating SIRT3-Mediated Mitophagy and Inhibiting Activation of the NLRP3 Inflammasome in Young Rats. Oxid Med Cell Longev. 2020 Nov 20;2020:7385458.
[3].Wu J, et al. Polydatin protects against lipopolysaccharide-induced endothelial barrier disruption via SIRT3 activation. Lab Invest. 2020 Apr;100(4):643-656.
[4].Lv D, et al. Tubeimoside I Ameliorates Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury through SIRT3-Dependent Regulation of Oxidative Stress and Apoptosis. Oxid Med Cell Longev. 2021 Nov 9;2021:5577019.
[5]. Lee AY, et al. Sirt3 Pharmacologically Promotes Insulin Sensitivity through PI3/AKT/mTOR and Their Downstream Pathway in Adipocytes. Int J Mol Sci. 2022 Mar 29;23(7):3740.
[6].Wu J, et al. Melatonin Attenuates Anoxia/Reoxygenation Injury by Inhibiting Excessive Mitophagy Through the MT2/SIRT3/FoxO3a Signaling Pathway in H9c2 Cells. Drug Des Devel Ther. 2020 May 25;14:2047-2060.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | HepG2-Zellen |
Vorbereitungsmethode | HepG2-Zellen wurden 1 Stunden 1 Stunden lang mit 3-TYP (50 μM) oder dem Vehikel vorbehandelt, gefolt von der Behandlung mit DHM (20 μM) für 2 Stunden und 0,.2 mM PA für 16 Stunden. |
Reaktionsbedingungen | 50 μM, 16 Stunden |
Anwendungen | Die DHM-Behandlung schwächt den PA-induzierten Autophagie-Arrest und oxidativen Stress in Hepatozyten ab, der über SIRT3 vermittelt wurde. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C57BL/6 J männliche Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Sowohl 3-TYP als auch 2-Methoxyestradiol wurden durch intraperitoneale Injektion verabreicht, beginned 1 Woche vor der NE für 7 Tage, 3-TYP wurde mit 50 mg/kg/Tag und 2-ME mit 16 mf/kg/Tag verabreicht. |
Dosierungsform | 50 mg/kg/day,i.p. |
Anwendungen | 3-TYP verschimmert lärmbedinte Schädigung der Haarzellen; 3-TYP erhöht den Acetylierungsgrad von SOD2 und verschlimmert oxidativen Stress und Apoptose. |
References: | |
| Cas No. | 120241-79-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C1(C2=CN=NN2)=CC=CN=C1 | ||
| Formula | C7H6N4 | M.Wt | 146.15 |
| Löslichkeit | DMSO : 100 mg/mL (684.23 mM);Ethanol : 16.67 mg/mL (114.06 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.8423 mL | 34.2114 mL | 68.4229 mL |
| 5 mM | 1.3685 mL | 6.8423 mL | 13.6846 mL |
| 10 mM | 684.2 μL | 3.4211 mL | 6.8423 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
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