3-TYP |
| Catalog No.GC19013 |
3-TYP inhibe SIRT3 con un IC50 de 16 nM, y es más potente sobre SIRT1 y SIRT2 con IC50 de 88 nM y 92 nM, respectivamente.
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Cas No.: 120241-79-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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3-TYP inhibe SIRT3 con un IC50 de 16 nM, y es más potente sobre SIRT1 y SIRT2 con IC50 de 88 nM y 92 nM, respectivamente.[1]
In vitro, con 50 μM de 3-TYP se anuló el efecto protector de la barrera de PD en múltiples órganos de ratones sépticos. En HUVECs, 3-TYP (50 μM) disminuyó la protección mediada por PD contra la redistribución de F-actina, la disociación del complejo cadherina-catenina y la hiperpermeabilidad del monocapa endotelial.[3] En un estudio in vitro, se demostró que a 100 µM, 3-TYP disminuyó la expresión de genes involucrados en la lipólisis y el transporte de glucosa GLUT4 en comparación con HNK. Al mismo tiempo, 3-TYP también causó un aumento en la expresión de genes de citocinas específicas de adipocitos, incluyendo IL6, resistina y TNF-α. In vitro, el tratamiento con 100 µM de 3-TYP inhibió obviamente la captación de glucosa en adipocitos 3T3-L1 en contraste con el control en presencia de insulina.[5] En células H9c2 tratadas con A/R, el tratamiento con 4-P-PDOT (10 μM) y 3-TYP (5 μM) no resultó en una diferencia notable en la viabilidad celular. Además, la combinación con 4-P-PDOT y 3-TYP elevó la señalización apoptótica al aumentar la expresión de caspasa-3 clivada y Bax mientras disminuía la expresión de Bcl-2 en comparación con el grupo A/R + Mel.[6]
En experimentos in vivo se sugirió que el tratamiento con 50 mg/kg intraperitonealmente de 3-TYP revirtió la inducción de mitofagia al disminuir los niveles de expresión de FOXO3α, BINP3, LC3-II/LC3-I, SOD2, PRDX3 y P62.[2] En la prueba de eficacia in vivo, se indicó que ratones C57BL/6 administrados con 50 mg/kg de 3-TYP abolieron los efectos antioxidantes de TBM.[4]
References:
[1].Pi H, et al. SIRT3-SOD2-mROS-dependent autophagy in cadmium-induced hepatotoxicity and salvage by melatonin. Autophagy. 2015;11(7):1037-51.
[2].Yu W, et al. Dexmedetomidine Ameliorates Hippocampus Injury and Cognitive Dysfunction Induced by Hepatic Ischemia/Reperfusion by Activating SIRT3-Mediated Mitophagy and Inhibiting Activation of the NLRP3 Inflammasome in Young Rats. Oxid Med Cell Longev. 2020 Nov 20;2020:7385458.
[3].Wu J, et al. Polydatin protects against lipopolysaccharide-induced endothelial barrier disruption via SIRT3 activation. Lab Invest. 2020 Apr;100(4):643-656.
[4].Lv D, et al. Tubeimoside I Ameliorates Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury through SIRT3-Dependent Regulation of Oxidative Stress and Apoptosis. Oxid Med Cell Longev. 2021 Nov 9;2021:5577019.
[5]. Lee AY, et al. Sirt3 Pharmacologically Promotes Insulin Sensitivity through PI3/AKT/mTOR and Their Downstream Pathway in Adipocytes. Int J Mol Sci. 2022 Mar 29;23(7):3740.
[6].Wu J, et al. Melatonin Attenuates Anoxia/Reoxygenation Injury by Inhibiting Excessive Mitophagy Through the MT2/SIRT3/FoxO3a Signaling Pathway in H9c2 Cells. Drug Des Devel Ther. 2020 May 25;14:2047-2060.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | HepG2 |
Método de preparación | Las células HepG2 fueron pretratadas con 3-TYP (50 μM) o el vehículo durante 1 h, seguidas de un tratamiento con DHM (20 μM) durante 2 h y 0,2 mM de PA durante 16 h. |
Condiciones de reacción | 50 μM, 16 h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con DHM atenúa la detención de la autofagia inducida por PA y el estrés oxidativo en hepatocitos, mediado a través de SIRT3. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones machos C57BL/6J |
Método de preparación | Tanto 3-TYP como 2-metoxiestradiol fueron administrados por inyección intraperitoneal comenzando 1 semana antes de la exposición al ruido (NE) durante 7 días. 3-TYP se administró a 50 mg/kg/día, y 2-ME se administró a 16 mg/kg/día. |
Forma de dosificación | 50 mg/kg/día, i.p. |
Áreas de aplicación | 3-TYP exacerba el daño de las células ciliadas inducido por el ruido; 3-TYP incrementa el nivel de acetilación de SOD2 y agrava el estrés oxidativo y la apoptosis. |
Referencias: [1]. Huang L, et al. Dihydromyricetin attenuates palmitic acid-induced oxidative stress by promoting autophagy via SIRT3-ATG4B signaling in hepatocytes. Nutr Metab (Lond). 2021 Sep 9;18(1):83. [2]. Liang W, et al. Sirtuin-3 Protects Cochlear Hair Cells Against Noise-Induced Damage via the Superoxide Dismutase 2/Reactive Oxygen Species Signaling Pathway. Front Cell Dev Biol. 2021 Nov 18;9:766512. | |
| Cas No. | 120241-79-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | C1(C2=CN=NN2)=CC=CN=C1 | ||
| Formula | C7H6N4 | M.Wt | 146.15 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (684.23 mM);Ethanol : 16.67 mg/mL (114.06 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.8423 mL | 34.2114 mL | 68.4229 mL |
| 5 mM | 1.3685 mL | 6.8423 mL | 13.6846 mL |
| 10 mM | 0.6842 mL | 3.4211 mL | 6.8423 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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