IRE1
The serine/threonine-protein kinase/endoribonuclease inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is an enzyme that in humans is encoded by the ERN1 gene. IRE1 is an endoplasmic reticulum (ER) transmembrane sensor that activates UPR to maintain ER and cellular function. While mammalian IRE1 promotes cell survive, it can initiate apoptosis via decay of anti-apoptotic microRNAs.
IRE1 activation is initiated by homotypic interactions of the stress-sensing lumenal domain favoring transautophosphorylation of the kinase-extension nuclease (KEN) domain on the cytoplasmic side of the ER membrane.
IRE1/XBP-1 has been shown to regulate a variety of genes in various cell types in response to ER stress, mostly related to ER function and the secretory pathway, although the target genes vary depending on the cell type and nature of the stress stimuli.
أهداف لـ نبسب؛ IRE1
منتجات لـ نبسب؛ IRE1
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC34384 3,6-DMAD hydrochloride هيدروكلوريد 3،6-DMAD ، أحد مشتقات الأكريدين ، هو مثبط قوي لمسار IRE1α-XBP1sهيدروكلوريد 3،6-DMAD يعزز إفراز IL-6 عبر مسار IRE1α-XBP1sهيدروكلوريد 3،6-DMAD يثبط قلة القلة IRE1α ونشاط نوكلياز إندوريبونيكليز (RNase)يمكن استخدام هيدروكلوريد 3،6-DMAD في أبحاث السرطان
-
GC14493
4μ8C
مثبط IRE1 Rnase ، فعال وغير سام
- GC50366 AMG 18 hydrochloride هيدروكلوريد AMG 18 (AMG-18 هيدروكلوريد) هو IRE1α أحادي الانتقائي ؛ المثبط الذي يخفف بشكل خافت IRE1α ؛ نشاط RNase مع IC50 من 5.9 نانومتر.
- GC17139 APY29 APY29 ، مثبط تنافسي لـ ATP ، هو مُعدِّل خيفي لـ IRE1α الذي يثبط الفسفرة الذاتية IRE1α عن طريق الارتباط بجيب ربط ATP بـ IC50 من 280 نانومتريعمل APY29 باعتباره رابطًا رابطًا ينشط مجال RNase المجاور لـ IRE1α
- GC33406 B I09 B I09 هو مثبط IRE-1 RNase ، مع IC50 من 1230 نانومتر
- GC32857 GSK2850163 GSK2850163 هو مثبط جديد للإنزيم 1 ألفا الذي يحتاج إلى الإينوزيتول (IRE1α) والذي يمكن أن يثبط نشاط كيناز IRE1α ونشاط RNase مع IC50s من 20 و 200 نانومتر ، على التوالي
- GC34205 GSK2850163 hydrochloride هيدروكلوريد GSK2850163 هو مثبط جديد للإنزيم -1 ألفا الذي يتطلب الإينوزيتول (IRE1α) والذي يمكن أن يثبط نشاط كيناز IRE1α ونشاط RNase مع IC50s من 20 و 200 نانومتر ، على التوالي
- GC63513 IRE1α kinase-IN-1 IRE1α ؛ كيناز إن 1 هو IRE1α انتقائي للغاية ؛ (ERN1) ، مع IC50 من 77 نانومتر.
- GC64232 IRE1α kinase-IN-2 IRE1α ؛ كيناز إن -2 هو IRE1α فعال ؛ مثبط كيناز ، مع EC50 من 0.82 μ ؛ M. IRE1α ؛ يثبط كيناز إن -2 IRE1α ؛ الفسفرة الذاتية للكيناز (IC50 = 3.12 μ ؛ M). IRE1α ؛ kinase-IN-2 يمنع XBP1 mRNA splicing في خطوط خلايا WT.
- GC63785 IXA4 IXA4 هو منشط IRE1 / XBP1s انتقائي للغاية وغير سام
- GC64238 KIRA-7 KIRA-7 ، مركب imidazopyrazine ، يربط IRE1α kinase (IC50 من 110 نانومتر) لتثبيط نشاط RNase الخاص به
- GC19212 KIRA6 KIRA6 هو مثبط متطور للكيناز IRE1α RNase جزيء صغير مع IC50 من 0.6 ميكرومتر
- GC31879 Kira8 Kira8 (AMG-18) هو مثبط IRE1α أحادي الانتقائي يخفف نشاط IRE1α RNase بشكل خافت مع IC50 من 5.9 نانومتر
- GC18303 MKC-3946 MKC-3946 هو مثبط قوي لـ IRE1α ، يستخدم في أبحاث السرطان.
- GC32889 MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) MKC8866 (IRE-1&alpha ؛ المانع 1) ، نظير ساليسيل ألدهيد ، هو مثبط IRE1 RNase قوي وانتقائي مع IC50 من 0.29μ ؛ M في المختبر البشري. MKC8866 (IRE-1&alpha ؛ المانع 1) يثبط بشدة تعبير البروتين 1-spliced (XBP1s) الناجم عن Dithiothreitol (XBP1s) مع EC50 من 0.52μ ؛ M و unstresses RPMI 8226 الخلايا مع IC50 من 0.14μ ؛ يمنع MKC8866 (IRE-1&alpha ؛ المانع 1) IRE1 RNase في خلايا سرطان الثدي مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج العوامل المؤيدة للأورام ويمكن أن يثبط نمو ورم سرطان البروستاتا (PCa).
- GC32910 MKC9989 MKC9989 هو مثبط هيدروكسي أريل ألدهيدات (HAA) كما أنه يثبط IRE1α مع IC50 من 0.23 إلى 44 ميكرومتر
- GC34111 NSC95682 (6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde) NSC95682 (6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde) (NSC95682) هو IRE-1α ؛ مثبط مع IC50 0.08 μ ؛ M ، مستخرج من براءة اختراع WO 2008154484 A1 ، IRE-lα ؛ مركب مثبط 3-5.
- GC12937 STF 083010 STF 083010 هو مثبط محدد لـ IRE1α. يثبط STF 083010 نشاط نوكلياز Ire1 ، دون التأثير على نشاط كينازه ، بعد إجهاد الشبكة الإندوبلازمية.
- GC17651 Sunitinib Sunitinib (SU 11248) هو مثبط متعدد الأهداف لمستقبلات التيروزين كيناز مع IC50s من 80 نانومتر و 2 نانومتر لـ VEGFR2 و PDGFRβ ، على التواليSunitinib ، مثبط تنافسي لـ ATP ، يمنع بشكل فعال الفسفرة الذاتية لـ Ire1α عن طريق تثبيط الفسفرة الذاتية وتفعيل RNase الناتج
- GC14683 Sunitinib malate A multi-kinase inhibitor
- GC48118 Sunitinib-d10 Sunitinib D10 (SU 11248 D10) هو الديوتيريوم المسمى SunitinibSunitinib هو مثبط لمستقبلات التيروزين كيناز متعدد الأهداف مع IC50s من 80 نانومتر و 2 نانومتر لـ VEGFR2 و PDGFRβ ، على التواليSunitinib ، مثبط تنافسي لـ ATP ، يمنع بشكل فعال الفسفرة الذاتية لـ Ire1α عن طريق تثبيط الفسفرة الذاتية وتفعيل RNase الناتج
- GC11805 Toyocamycin Toyocamycin (Vengicide) هو نظير للأدينوزين ينتج عن Streptomyces diastatochromogenes ، ويعمل كمثبط لـ XBP1