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IRE1

The serine/threonine-protein kinase/endoribonuclease inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is an enzyme that in humans is encoded by the ERN1 gene. IRE1 is an endoplasmic reticulum (ER) transmembrane sensor that activates UPR to maintain ER and cellular function. While mammalian IRE1 promotes cell survive, it can initiate apoptosis via decay of anti-apoptotic microRNAs.

IRE1 activation is initiated by homotypic interactions of the stress-sensing lumenal domain favoring transautophosphorylation of the kinase-extension nuclease (KEN) domain on the cytoplasmic side of the ER membrane.

IRE1/XBP-1 has been shown to regulate a variety of genes in various cell types in response to ER stress, mostly related to ER function and the secretory pathway, although the target genes vary depending on the cell type and nature of the stress stimuli.

Ziele für  IRE1

Produkte für  IRE1

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC34384 3,6-DMAD hydrochloride 3,6-DMAD-Hydrochlorid, ein Acridin-Derivat, ist ein potenter Inhibitor des IRE1α-XBP1s-Signalwegs. 3,6-DMAD-Hydrochlorid fÖrdert die IL-6-Sekretion Über den IRE1α-XBP1s-Weg. 3,6-DMAD-Hydrochlorid hemmt die Oligomerisierung von IRE1α und die AktivitÄt von Endoribonuclease (RNase). 3,6-DMAD-Hydrochlorid kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. 3,6-DMAD hydrochloride Chemical Structure
  3. GC14493 4μ8C

    IRE1 Rnase-Inhibitor, potent und ungiftig

     4μ8C Chemical Structure
  4. GC50366 AMG 18 hydrochloride AMG 18-Hydrochlorid (AMG-18-Hydrochlorid) ist ein monoselektives IRE1α Inhibitor, der IRE1α allosterisch abschwÄcht; RNase-AktivitÄt mit einem IC50 von 5,9 nM. AMG 18 hydrochloride Chemical Structure
  5. GC17139 APY29 APY29, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, ist ein allosterischer Modulator von IRE1α, der die Autophosphorylierung von IRE1α durch Bindung an die ATP-Bindungstasche mit einem IC50 von 280 nM hemmt. APY29 fungiert als Ligand, der die benachbarte RNase-DomÄne von IRE1α allosterisch aktiviert. APY29 Chemical Structure
  6. GC33406 B I09 B I09 ist ein IRE-1-RNase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1230 nM. B I09 Chemical Structure
  7. GC32857 GSK2850163 GSK2850163 ist ein neuartiger Inhibitor des Inositol-erfordernden Enzyms 1 alpha (IRE1α), das die IRE1α-KinaseaktivitÄt und RNase-AktivitÄt mit IC50-Werten von 20 bzw. 200 nM hemmen kann. GSK2850163 Chemical Structure
  8. GC34205 GSK2850163 hydrochloride GSK2850163-Hydrochlorid ist ein neuartiger Inhibitor des Inositol-erfordernden Enzyms 1 alpha (IRE1α), das die IRE1α-KinaseaktivitÄt und RNase-AktivitÄt mit IC50-Werten von 20 bzw. 200 nM hemmen kann. GSK2850163 hydrochloride Chemical Structure
  9. GC63513 IRE1α kinase-IN-1 IRE1α Kinase-IN-1 ist ein hochselektives IRE1α (ERN1)-Inhibitor, mit einem IC50 von 77 nM. IRE1α kinase-IN-1 Chemical Structure
  10. GC64232 IRE1α kinase-IN-2 IRE1α Kinase-IN-2 ist ein starkes IRE1α Kinase-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,82 μM. IRE1α Kinase-IN-2 hemmt IRE1α Kinase-Autophosphorylierung (IC50=3,12 μM). IRE1α Kinase-IN-2 hemmt das XBP1-mRNA-Spleißen in den WT-Zelllinien. IRE1α kinase-IN-2 Chemical Structure
  11. GC63785 IXA4 IXA4 ist ein hochselektiver, ungiftiger IRE1/XBP1s-Aktivator. IXA4 Chemical Structure
  12. GC64238 KIRA-7 KIRA-7, eine Imidazopyrazin-Verbindung, bindet die IRE1α-Kinase (IC50 von 110 nM), um ihre RNase-AktivitÄt allosterisch zu hemmen. KIRA-7 Chemical Structure
  13. GC19212 KIRA6 KIRA6 ist ein fortschrittlicher niedermolekularer IRE1α-RNase-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 μM. KIRA6 Chemical Structure
  14. GC31879 Kira8 Kira8 (AMG-18) ist ein monoselektiver IRE1α-Inhibitor, der die IRE1α-RNase-AktivitÄt mit einem IC50 von 5,9 nM allosterisch abschwÄcht. Kira8 Chemical Structure
  15. GC18303 MKC-3946 MKC-3946 ist ein potenter IRE1α-Hemmer, der in der Krebsforschung eingesetzt wird. MKC-3946 Chemical Structure
  16. GC32889 MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) MKC8866 (IRE-1α Inhibitor 1), ein Salicylaldehyd-Analogon, ist ein potenter, selektiver IRE1-RNase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,29μM in human vitro. MKC8866 (IRE-1α Inhibitor 1) hemmt stark die Expression von Dithiothreitol-induziertem X-box-bindendem Protein 1-gespleißt (XBP1s) mit einem EC50 von 0,52&7#956;M und entstresst RPMI 8226-Zellen mit einem IC50 von 0,14μM. MKC8866 (IRE-1α Inhibitor 1) hemmt die IRE1-RNase in Brustkrebszellen, was zu einer verringerten Produktion von protumorigenen Faktoren fÜhrt, und kann das Tumorwachstum von Prostatakrebs (PCa) hemmen. MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) Chemical Structure
  17. GC32910 MKC9989 MKC9989 ist ein Hydroxy-Aryl-Aldehyde (HAA)-Inhibitor und hemmt auch IRE1α mit einem IC50 von 0,23 bis 44 μM. MKC9989 Chemical Structure
  18. GC34111 NSC95682 (6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde) NSC95682 (6-Brom-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyd) (NSC95682) ist ein IRE-1&7#945; Inhibitor mit einem IC50 von 0,08 μM, entnommen aus Patent WO 2008154484 A1, IRE-1α Inhibitorverbindung 3-5. NSC95682 (6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde) Chemical Structure
  19. GC12937 STF 083010 STF 083010 ist ein spezifischer IRE1α-Inhibitor. STF 083010 hemmt die Ire1-Endonuklease-Aktivität, ohne deren Kinase-Aktivität nach Stress des endoplasmatischen Retikulums zu beeinträchtigen. STF 083010 Chemical Structure
  20. GC17651 Sunitinib Sunitinib (SU 11248) ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM bzw. 2 nM fÜr VEGFR2 und PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt. Sunitinib Chemical Structure
  21. GC14683 Sunitinib malate A multi-kinase inhibitor Sunitinib malate Chemical Structure
  22. GC48118 Sunitinib-d10 Sunitinib D10 (SU 11248 D10) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Sunitinib. Sunitinib ist ein Multi-Targeting-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 80 nM und 2 nM fÜr VEGFR2 bzw. PDGFRβ. Sunitinib, ein ATP-kompetitiver Inhibitor, hemmt wirksam die Autophosphorylierung von Ire1α, indem es die Autophosphorylierung und die daraus resultierende RNase-Aktivierung hemmt. Sunitinib-d10 Chemical Structure
  23. GC11805 Toyocamycin Toyocamycin (Vengicide) ist ein Adenosin-Analogon, das von Streptomyces diastatochromogenes produziert wird und als XBP1-Inhibitor wirkt. Toyocamycin Chemical Structure

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