Search Site
  • 0
    Mi cesta

    Click Here to Find How Many Items You Have Added:)

    image loader

    Adding item(s) to cart......

Inicio >> Signaling Pathways >> DNA Damage/DNA Repair >> IRE1

IRE1

The serine/threonine-protein kinase/endoribonuclease inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is an enzyme that in humans is encoded by the ERN1 gene. IRE1 is an endoplasmic reticulum (ER) transmembrane sensor that activates UPR to maintain ER and cellular function. While mammalian IRE1 promotes cell survive, it can initiate apoptosis via decay of anti-apoptotic microRNAs.

IRE1 activation is initiated by homotypic interactions of the stress-sensing lumenal domain favoring transautophosphorylation of the kinase-extension nuclease (KEN) domain on the cytoplasmic side of the ER membrane.

IRE1/XBP-1 has been shown to regulate a variety of genes in various cell types in response to ER stress, mostly related to ER function and the secretory pathway, although the target genes vary depending on the cell type and nature of the stress stimuli.

Targets for  IRE1

Products for  IRE1

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC34384 3,6-DMAD hydrochloride El clorhidrato de 3,6-DMAD, un derivado de la acridina, es un potente inhibidor de la vÍa IRE1α-XBP1s. El clorhidrato de 3,6-DMAD promueve la secreciÓn de IL-6 a través de la vÍa IRE1α-XBP1s. El clorhidrato de 3,6-DMAD inhibe la oligomerizaciÓn de IRE1α y la actividad de la endorribonucleasa (RNasa). El clorhidrato de 3,6-DMAD se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. 3,6-DMAD hydrochloride Chemical Structure
  3. GC14493 4μ8C

    Inhibidor de la Rnasa IRE1, potente y no tóxico.

     4μ8C Chemical Structure
  4. GC50366 AMG 18 hydrochloride El clorhidrato de AMG 18 (clorhidrato de AMG-18) es un IRE1α monoselectivo; inhibidor que alostéricamente atenÚa IRE1α Actividad RNasa con una IC50 de 5,9 nM. AMG 18 hydrochloride Chemical Structure
  5. GC17139 APY29 APY29, un inhibidor competitivo de ATP, es un modulador alostérico de IRE1α que inhibe la autofosforilaciÓn de IRE1α al unirse al bolsillo de uniÓn de ATP con IC50 de 280 nM. APY29 actÚa como un ligando que activa alostéricamente el dominio de RNasa adyacente a IRE1α. APY29 Chemical Structure
  6. GC33406 B I09 B I09 es un inhibidor de la RNasa IRE-1, con una IC50 de 1230 nM. B I09 Chemical Structure
  7. GC32857 GSK2850163 GSK2850163 es un nuevo inhibidor de la enzima-1 alfa que requiere inositol (IRE1α) que puede inhibir la actividad de la quinasa IRE1α y la actividad de la ARNasa con IC50 de 20 y 200 nM, respectivamente. GSK2850163 Chemical Structure
  8. GC34205 GSK2850163 hydrochloride El clorhidrato de GSK2850163 es un nuevo inhibidor de la enzima-1 alfa que requiere inositol (IRE1α) que puede inhibir la actividad de la quinasa IRE1α y la actividad de la ARNasa con IC50 de 20 y 200 nM, respectivamente. GSK2850163 hydrochloride Chemical Structure
  9. GC63513 IRE1α kinase-IN-1 IRE1α kinase-IN-1 es un IRE1α altamente selectivo; (ERN1), con un IC50 de 77 nM. IRE1α kinase-IN-1 Chemical Structure
  10. GC64232 IRE1α kinase-IN-2 IRE1α quinasa-IN-2 es un potente IRE1α inhibidor de quinasa, con un EC50 de 0,82 μM. IRE1α la quinasa-IN-2 inhibe IRE1α autofosforilaciÓn de cinasa (IC50 = 3,12 μ M). IRE1α quinasa-IN-2 inhibe el empalme del ARNm de XBP1 en las lÍneas celulares WT. IRE1α kinase-IN-2 Chemical Structure
  11. GC63785 IXA4 IXA4 es un activador de IRE1/XBP1s altamente selectivo y no tÓxico. IXA4 Chemical Structure
  12. GC64238 KIRA-7 KIRA-7, un compuesto de imidazopirazina, se une a la quinasa IRE1α (IC50 de 110 nM) para inhibir alostéricamente su actividad de RNasa. KIRA-7 Chemical Structure
  13. GC19212 KIRA6 KIRA6 es un inhibidor avanzado de la quinasa de la ARNasa IRE1α de molécula pequeÑa con una IC50 de 0,6 μM. KIRA6 Chemical Structure
  14. GC31879 Kira8 Kira8 (AMG-18) es un inhibidor monoselectivo de IRE1α que atenÚa alostéricamente la actividad de la RNasa de IRE1α con una IC50 de 5,9 nM. Kira8 Chemical Structure
  15. GC18303 MKC-3946 MKC-3946 es un potente inhibidor de IRE1α, utilizado para la investigación del cáncer. MKC-3946 Chemical Structure
  16. GC32889 MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) MKC8866 (IRE-1α inhibidor 1), un anÁlogo de salicilaldehÍdo, es un inhibidor potente y selectivo de la RNasa IRE1 con una IC50 de 0,29μM in vitro humano. MKC8866 (IRE-1α inhibidor 1) inhibe fuertemente la expresiÓn empalmada de la proteÍna 1 de uniÓn a la caja X inducida por ditiotreitol (XBP1s) con un EC50 de 0,52μM y desestresa las células RPMI 8226 con un IC50 de 0,14μM. MKC8866 (IRE-1α inhibidor 1) inhibe la RNasa IRE1 en las células de cÁncer de mama, lo que provoca una disminuciÓn de la producciÓn de factores protumorales y puede inhibir el crecimiento tumoral del cÁncer de prÓstata (PCa). MKC8866 (IRE-1α inhibitor 1) Chemical Structure
  17. GC32910 MKC9989 MKC9989 es un inhibidor de hidroxiaril aldehÍdos (HAA) y también inhibe IRE1α con un IC50 de 0,23 a 44 μM. MKC9989 Chemical Structure
  18. GC34111 NSC95682 (6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde) NSC95682 (6-Bromo-2-hidroxi-3-metoxibenzaldehÍdo) (NSC95682) es un IRE-1α inhibidor con IC50 de 0,08 μ M, extraÍdo de la patente WO 2008154484 A1, IRE-1α compuesto inhibidor 3-5. NSC95682 (6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde) Chemical Structure
  19. GC12937 STF 083010 STF 083010 es un inhibidor específico de IRE1α. STF 083010 inhibe la actividad de la endonucleasa Ire1, sin afectar su actividad quinasa, después del estrés del retículo endoplásmico. STF 083010 Chemical Structure
  20. GC17651 Sunitinib Sunitinib (SU 11248) es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor de objetivos mÚltiples con IC50 de 80 nM y 2 nM para VEGFR2 y PDGFRβ, respectivamente. Sunitinib, un inhibidor competitivo de ATP, inhibe eficazmente la autofosforilaciÓn de Ire1α al inhibir la autofosforilaciÓn y la consiguiente activaciÓn de la RNasa. Sunitinib Chemical Structure
  21. GC14683 Sunitinib malate A multi-kinase inhibitor Sunitinib malate Chemical Structure
  22. GC48118 Sunitinib-d10 Sunitinib D10 (SU 11248 D10) es un Sunitinib marcado con deuterio. Sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor multidirigido con IC50 de 80 nM y 2 nM para VEGFR2 y PDGFRβ, respectivamente. Sunitinib, un inhibidor competitivo de ATP, inhibe eficazmente la autofosforilaciÓn de Ire1α al inhibir la autofosforilaciÓn y la consiguiente activaciÓn de la RNasa. Sunitinib-d10 Chemical Structure
  23. GC11805 Toyocamycin Toyocamicina (Vengicida) es un anÁlogo de adenosina producido por Streptomyces diastatochromogenes, actÚa como un inhibidor de XBP1. Toyocamycin Chemical Structure

22 artículo(s)

por página

Fijar Dirección Descendente