Chromatin/Epigenetics
Read More about this categoryShow Less
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(75)
- DNA Methyltransferase(43)
- HDAC(250)
- Histone Acetyltransferases(100)
- Histone Demethylases(120)
- Histone Methyltransferase(279)
- HIF(127)
- JAK(190)
- PARP(162)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(88)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(298)
- MicroRNA(33)
- Protein Arginine Deiminase(17)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(16)
- METTL3(4)
- WDR5(8)
- TET Protein(2)
- HuR(2)
- SF3B1(3)
- YTHDF(3)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1955)
- GC38036PIN1 inhibitor API-1CAS: 680622-70-2Purity: >98.00%
مثبط PIN1 API-1 هو مثبط محدد لـ Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-التفاعلي 1) (API-1) مع IC 50 من 72.3 نانومتريرتبط مثبط PIN1 API-1 بشكل مباشر وعلى وجه التحديد بمجال Pin1 peptidyl-prolyl isomerase (PPIase) ويمنع نشاط المشابهات Pin1 cis-trans بشكل فعاليحتفظ مثبط PIN1 API-1 بالتشكيل النشط لـ pXPO5 ويعيد قدرة pXPO5 على نقل ما قبل miRNAs من النواة إلى السيتوبلازم ، وبالتالي تنظيم التكوّن الحيوي ميرنا المضاد للسرطان لقمع تطور سرطان الخلايا الكبدية في المختبر وفي الجسم الحي
- GC38049GSK8573CAS: 1693766-04-9Purity: >98.00%
GSK8573 هو مركب تحكم غير نشط لـ GSK2801 (مثبط تنافسي أسيتيل ليسين من برومودومين BAZ2A و BAZ2B)GSK8573 له نشاط ملزم لـ BRD9 بقيمة Kd 1.04 ميكرومتر وهو غير نشط ضد BAZ2A / B وعائلة bromodomain الأخرىيمكن استخدام GSK8573 كمركب تحكم سلبي مرتبط هيكليًا في التجارب البيولوجية
- GC38062Gambogenic acidCAS: 173932-75-7Purity: >98.00%
حمض الغامبوجينيك هو عنصر نشط في gamboge ، مع نشاط مضاد للسرطانيعمل حمض الغامبوجينيك كمثبط فعال لـ EZH2 ، ويرتبط بشكل خاص وتساهمي بـ Cys668 ضمن مجال EZH2-SET ، ويحث على انتشار EZH2
- GC38163Tazemetostat hydrobromideCAS: 1467052-75-0Purity: >99.00%
هيدروبروميد Tazemetostat (EPZ-6438 hydrobromide) هو مثبط فعال وانتقائي ومتاح عن طريق الفم EZH2هيدروبروميد Tazemetostat يثبط نشاط المركب القمعي متعدد الأقراص البشري 2 (PRC2) الذي يحتوي على النوع البري EZH2 بقيمة Ki 2.5 نانومترهيدروبروميد Tazemetostat يثبط EZH2 مع IC50s من 11 و 16 نانومتر في مقايسة الببتيد ومقايسة النوكليوسوم ، على التواليهيدروبروميد Tazemetostat يثبط الفئران EZH2 مع IC 50 من 4 نانومترهيدروبروميد Tazemetostat يثبط أيضًا EZH1 مع IC50 من 392 نانومتر
- GC38412CrotonosideCAS: 1818-71-9Purity: >98.00%
Crotonoside is a FLT3 and HDAC3/6 inhibitor that can be used to study acute myeloid leukemia (AML).
- GC38441Aurora Kinase Inhibitor 3CAS: 879127-16-9Purity: >98.00%
A potent inhibitor of Aurora A kinase
- GC38469CBP/p300-IN-3CAS: 2299226-01-8Purity: >98.00%
تم الحصول على CBP / p300-IN-3 ، وهو مثبط p300 / CBP هيستون أسيتيل ترانسفيراز ، المركب 6 ، من براءة اختراع WO 2019049061 A1
- GC38519Ilorasertib hydrochlorideCAS: 1847485-91-9Purity: >98.50%
Ilorasertib (ABT-348) هيدروكلوريد هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع ATP مع IC50s لـ116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التواليIlorasertib هيدروكلوريد هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGFلدى Ilorasertib هيدروكلوريد القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS)
- GC38709KDOAM-25 citrateCAS: 2448475-08-7Purity: >98.00%
سيترات KDOAM-25 عبارة عن مثبط قوي ومانع للميثيل ليسين هيستون 5 (KDM5) مع IC50s 71 نانومتر ، 19 نانومتر ، 69 نانومتر ، 69 نانومتر لـ KDM5A ، KDM5B ، KDM5C ، KDM5D ، على التوالييزيد سترات KDOAM-25 من مثيلة H3K4 العالمية في مواقع بدء النسخ ويضعف الانتشار في خلايا المايلوما المتعددة MM1S
- GC38767DeoxyshikoninCAS: 43043-74-9Purity: >99.50%
يتم عزل Deoxyshikonin عن Lithospermum erythrorhizon Sieb مع نشاط مضاد للأورام
- GC38839PseudoprotodioscinCAS: 102115-79-7Purity: >98.00%
Pseudoprotodioscin ، فورستانوسيد ، يثبط مستويات SREBP1 / 2 و microRNA 33a / b ويقلل من التعبير الجيني فيما يتعلق بتخليق الكوليسترول والدهون الثلاثية
- GC39081ReticulineCAS: 485-19-8Purity: >98.00%
يظهر الشبكي تأثيرات مضادة للالتهابات من خلال مسارات إشارات JAK2 / STAT3 و NF-B
- GC39180PROTAC BRD4 ligand-1CAS: 2313230-51-0Purity: >99.50%
PROTAC BRD4 ligand-1 هو مثبط قوي لـ BET و ligand لبروتين BRD4 المستهدف لـ PROTACT GNE-987
- GC392141-Naphthohydroxamic acidCAS: 6953-61-3Purity: >98.00%
حمض 1-النفثوهيدروكساميك (المركب 2) هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC8 مع IC 50 من 14 ميكرومتريعتبر حمض 1-Naphthohydroxamic أكثر انتقائية لـ HDAC8 من الفئة I HDAC1 والفئة II HDAC6 (IC50> 100 ميكرومتر)لا يؤدي حمض 1-النفثوهيدروكساميك إلى زيادة أستلة الهيستون H4 العالمي ، كما أنه لا يقلل من نشاط HDAC الكلي داخل الخلايا
- GC39252MS31 trihydrochloridePurity: >98.00%
MS31 ثلاثي هيدروكلوريد هو مثبط بروتين سبيندلين 1 (SPIN1) قوي وذو تقارب وانتقائي شبيه بالجزء الشبيه بالجزءMS31 ثلاثي هيدروكلوريد يثبط بقوة التفاعلات بين SPIN1 و H3K4me3 (IC50 = 77 نانومتر ، AlphaLISA ؛ 243 نانومتر ، FP)يربط MS31 ثلاثي هيدروكلوريد بشكل انتقائي مجال Tudor II من SPIN1 (Kd = 91 نانومتر)MS31 ثلاثي هيدروكلوريد يثبط بشكل فعال ربط الببتيدات المحتوية على ثلاثي ميثيلليزين بـ SPIN1 ، وهو ليس سامًا للخلايا غير المكونة للأورام
- GC39287LSD1-IN-7 benzenesulfonateCAS: 2097523-60-7Purity: >97.00%
CC-90011 benzenesulfonate هو مثبط فعال وانتقائي وقابل للانعكاس ونشط عن طريق الفم لمزيل ميثيلاز -1 ليسين محدد (LSD1) مع IC 50 من 0.25 نانومتر. CC-90011 benzenesulfonate أقل تثبيطًا إنزيميًا ضد LSD2 و MOA-A و MAO-B. CC-90011 benzenesulfonate يحث على تمايز خلايا سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) وخلايا سرطان الرئة ذات الخلايا الصغيرة (SCLC) وله نشاط قوي مضاد للسرطان.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC37971 | ZM39923 | 273727-89-2 | >98.00% | |
ZM39923 هو مثبط JAK3 ، مع pIC50 من 7.1 ؛ يمنع ZM39923 أيضًا ترانسجلوتاميناز الأنسجة (TGM2) بقوة IC50 من 10 نانومتر | ||||
| GC38036 | PIN1 inhibitor API-1 | 680622-70-2 | >98.00% | |
مثبط PIN1 API-1 هو مثبط محدد لـ Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-التفاعلي 1) (API-1) مع IC 50 من 72.3 نانومتريرتبط مثبط PIN1 API-1 بشكل مباشر وعلى وجه التحديد بمجال Pin1 peptidyl-prolyl isomerase (PPIase) ويمنع نشاط المشابهات Pin1 cis-trans بشكل فعاليحتفظ مثبط PIN1 API-1 بالتشكيل النشط لـ pXPO5 ويعيد قدرة pXPO5 على نقل ما قبل miRNAs من النواة إلى السيتوبلازم ، وبالتالي تنظيم التكوّن الحيوي ميرنا المضاد للسرطان لقمع تطور سرطان الخلايا الكبدية في المختبر وفي الجسم الحي | ||||
| GC38044 | Fraxinellone | 28808-62-0 | >99.50% | |
| GC38049 | GSK8573 | 1693766-04-9 | >98.00% | |
GSK8573 هو مركب تحكم غير نشط لـ GSK2801 (مثبط تنافسي أسيتيل ليسين من برومودومين BAZ2A و BAZ2B)GSK8573 له نشاط ملزم لـ BRD9 بقيمة Kd 1.04 ميكرومتر وهو غير نشط ضد BAZ2A / B وعائلة bromodomain الأخرىيمكن استخدام GSK8573 كمركب تحكم سلبي مرتبط هيكليًا في التجارب البيولوجية | ||||
| GC38062 | Gambogenic acid | 173932-75-7 | >98.00% | |
حمض الغامبوجينيك هو عنصر نشط في gamboge ، مع نشاط مضاد للسرطانيعمل حمض الغامبوجينيك كمثبط فعال لـ EZH2 ، ويرتبط بشكل خاص وتساهمي بـ Cys668 ضمن مجال EZH2-SET ، ويحث على انتشار EZH2 | ||||
| GC38137 | Splitomicin | 5690-03-9 | >98.00% | |
Inhibitor of yeast Sir2p | ||||
| GC38163 | Tazemetostat hydrobromide | 1467052-75-0 | >99.00% | |
هيدروبروميد Tazemetostat (EPZ-6438 hydrobromide) هو مثبط فعال وانتقائي ومتاح عن طريق الفم EZH2هيدروبروميد Tazemetostat يثبط نشاط المركب القمعي متعدد الأقراص البشري 2 (PRC2) الذي يحتوي على النوع البري EZH2 بقيمة Ki 2.5 نانومترهيدروبروميد Tazemetostat يثبط EZH2 مع IC50s من 11 و 16 نانومتر في مقايسة الببتيد ومقايسة النوكليوسوم ، على التواليهيدروبروميد Tazemetostat يثبط الفئران EZH2 مع IC 50 من 4 نانومترهيدروبروميد Tazemetostat يثبط أيضًا EZH1 مع IC50 من 392 نانومتر | ||||
| GC38385 | INO-1001 | 501364-82-5 | >98.00% | |
| GC38412 | Crotonoside | 1818-71-9 | >98.00% | |
Crotonoside is a FLT3 and HDAC3/6 inhibitor that can be used to study acute myeloid leukemia (AML). | ||||
| GC38441 | Aurora Kinase Inhibitor 3 | 879127-16-9 | >98.00% | |
A potent inhibitor of Aurora A kinase | ||||
| GC38469 | CBP/p300-IN-3 | 2299226-01-8 | >98.00% | |
تم الحصول على CBP / p300-IN-3 ، وهو مثبط p300 / CBP هيستون أسيتيل ترانسفيراز ، المركب 6 ، من براءة اختراع WO 2019049061 A1 | ||||
| GC38474 | MS645 | 2250091-96-2 | >98.00% | |
MS645 هو مثبط BET bromodomains (BrD) مع Ki يبلغ 18.4 نانومتر لـ BRD4-BD1 / BD2MS645 يقيد مكانيًا تثبيط ثنائي التكافؤ لـ BRD4 BrDs مما يؤدي إلى قمع مستمر لنشاط النسخ BRD4 في خلايا الورم الصلب | ||||
| GC38491 | SirReal2 | 709002-46-0 | >98.00% | |
A selective SIRT2 inhibitor | ||||
| GC38519 | Ilorasertib hydrochloride | 1847485-91-9 | >98.50% | |
Ilorasertib (ABT-348) هيدروكلوريد هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع ATP مع IC50s لـ116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التواليIlorasertib هيدروكلوريد هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGFلدى Ilorasertib هيدروكلوريد القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS) | ||||
| GC38709 | KDOAM-25 citrate | 2448475-08-7 | >98.00% | |
سيترات KDOAM-25 عبارة عن مثبط قوي ومانع للميثيل ليسين هيستون 5 (KDM5) مع IC50s 71 نانومتر ، 19 نانومتر ، 69 نانومتر ، 69 نانومتر لـ KDM5A ، KDM5B ، KDM5C ، KDM5D ، على التوالييزيد سترات KDOAM-25 من مثيلة H3K4 العالمية في مواقع بدء النسخ ويضعف الانتشار في خلايا المايلوما المتعددة MM1S | ||||
| GC38742 | BRD-6929 | 849234-64-6 | >98.00% | |
BRD-6929 هو مثبط قوي وانتقائي لاختراق الدماغ لمثبط هيستون ديستيلاز HDAC1 و HDAC2 مع IC50 من 1 نانومتر و 8 نانومتر ، على التوالي | ||||
| GC38767 | Deoxyshikonin | 43043-74-9 | >99.50% | |
يتم عزل Deoxyshikonin عن Lithospermum erythrorhizon Sieb مع نشاط مضاد للأورام | ||||
| GC38839 | Pseudoprotodioscin | 102115-79-7 | >98.00% | |
Pseudoprotodioscin ، فورستانوسيد ، يثبط مستويات SREBP1 / 2 و microRNA 33a / b ويقلل من التعبير الجيني فيما يتعلق بتخليق الكوليسترول والدهون الثلاثية | ||||
| GC39081 | Reticuline | 485-19-8 | >98.00% | |
يظهر الشبكي تأثيرات مضادة للالتهابات من خلال مسارات إشارات JAK2 / STAT3 و NF-B | ||||
| GC39146 | HIF-1 inhibitor-1 | 2380261-53-8 | >98.00% | |
An inhibitor of HIF-1 signaling | ||||
| GC39180 | PROTAC BRD4 ligand-1 | 2313230-51-0 | >99.50% | |
PROTAC BRD4 ligand-1 هو مثبط قوي لـ BET و ligand لبروتين BRD4 المستهدف لـ PROTACT GNE-987 | ||||
| GC39214 | 1-Naphthohydroxamic acid | 6953-61-3 | >98.00% | |
حمض 1-النفثوهيدروكساميك (المركب 2) هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC8 مع IC 50 من 14 ميكرومتريعتبر حمض 1-Naphthohydroxamic أكثر انتقائية لـ HDAC8 من الفئة I HDAC1 والفئة II HDAC6 (IC50> 100 ميكرومتر)لا يؤدي حمض 1-النفثوهيدروكساميك إلى زيادة أستلة الهيستون H4 العالمي ، كما أنه لا يقلل من نشاط HDAC الكلي داخل الخلايا | ||||
| GC39252 | MS31 trihydrochloride | - | >98.00% | |
MS31 ثلاثي هيدروكلوريد هو مثبط بروتين سبيندلين 1 (SPIN1) قوي وذو تقارب وانتقائي شبيه بالجزء الشبيه بالجزءMS31 ثلاثي هيدروكلوريد يثبط بقوة التفاعلات بين SPIN1 و H3K4me3 (IC50 = 77 نانومتر ، AlphaLISA ؛ 243 نانومتر ، FP)يربط MS31 ثلاثي هيدروكلوريد بشكل انتقائي مجال Tudor II من SPIN1 (Kd = 91 نانومتر)MS31 ثلاثي هيدروكلوريد يثبط بشكل فعال ربط الببتيدات المحتوية على ثلاثي ميثيلليزين بـ SPIN1 ، وهو ليس سامًا للخلايا غير المكونة للأورام | ||||
| GC39287 | LSD1-IN-7 benzenesulfonate | 2097523-60-7 | >97.00% | |
CC-90011 benzenesulfonate هو مثبط فعال وانتقائي وقابل للانعكاس ونشط عن طريق الفم لمزيل ميثيلاز -1 ليسين محدد (LSD1) مع IC 50 من 0.25 نانومتر. CC-90011 benzenesulfonate أقل تثبيطًا إنزيميًا ضد LSD2 و MOA-A و MAO-B. CC-90011 benzenesulfonate يحث على تمايز خلايا سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) وخلايا سرطان الرئة ذات الخلايا الصغيرة (SCLC) وله نشاط قوي مضاد للسرطان. | ||||
