GLPBio

Chromatin/Epigenetics

Read More about this category
Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Research Areas

Products Related to Chromatin/Epigenetics(1955)

  • GC36975 structure
    GC36975Procyanidin B3
    CAS: 23567-23-9
    Purity: >98.00%

    Procyanidin B3 هو منتج طبيعي ، يعمل كمثبط معين لـ HAT ، ويرتبط بالموقع الآخر لـ p300 بدلاً من الموقع النشط ، ويمنع بشكل انتقائي أستلة مستقبل الأندروجين بوساطة p300ليس لـ Procyanidin B3 أي تأثير على HDAC أو HMT (هيستون ميثيل ترانسفيراز)

  • GC37034 structure
    GC37034PT2977
    CAS: 1672668-24-4
    Purity: >98.00%

    PT2977 (PT2977) هو HIF-2α نشط شفهيًا وانتقائيًا ؛ مثبط مع IC 50 من 9 نانومتر. PT2977 ، باعتباره الجيل الثاني من HIF-2α ؛ مثبط ، يزيد من الفاعلية ويحسن الصورة الحركية الدوائية. PT2977 هو علاج محتمل لسرطان الخلايا الكلوية الصافية (ccRCC).

  • GC37066 structure
    GC37066Rac-PT2399
    CAS: 1672662-07-5
    Purity: >99.00%

    Rac-PT2399 (المركب 10e) ، زملاء السباق PT2399 ، يعمل كمثبط قوي ومحدد لعامل نقص الأكسجة 2a (HIF-2α) مع IC50 من 0.01 ميكرومتر.

  • GC37522 structure
    GC37522RGB-286638
    CAS: 784210-87-3
    Purity: >99.50%

    RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر

  • GC37523 structure
    GC37523RGB-286638 free base
    CAS: 784210-88-4
    Purity: >98.00%

    RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر

  • GC37575 structure
    GC37575Ruxolitinib sulfate
    CAS: 1092939-16-6
    Purity: >98.00%

    Ruxolitinib sulfate (كبريتات INCB018424) هو أول مثبط انتقائي JAK1 / 2 لدخول العيادة باستخدام IC50s من 3.3 نانومتر / 2.8 نانومتر ، ولديه انتقائية أكثر من 130 ضعفًا لـ JAK1 / 2 مقابل JAK3

  • GC37606 structure
    GC37606SCH-1473759 hydrochloride
    CAS: 1094067-13-6
    Purity: >99.50%

    هيدروكلوريد SCH-1473759 هو مثبط للشفق مع IC50s من 4 و 13 نانومتر للشفق A و B ، على التوالي

  • GC37643 structure
    GC37643SIS17
    CAS: 2374313-54-7
    Purity: >98.50%

    SIS17 هو مثبط هيستون ديستيلاز 11 (HDAC 11) للثدييات بقيمة IC50 تبلغ 0.83 ميكرومتر ، ويثبط ركيزة demyristoylation HDAC11 ، سيرين هيدروكسي ميثيل ترانسفيراز 2 ، دون تثبيط HDACs الأخرى

  • GC37651 structure
    GC37651SMI-16a
    CAS: 587852-28-6
    Purity: >99.50%

    SMI-16a هو مثبط انتقائي لـ Pim kinase بقيم IC50 0.15 و 0.02 و 48 ميكرومتر لخلايا Pim1 و Pim2 و PC3 ، على التوالي

  • GC37654 structure
    GC37654SMYD3-IN-1
    CAS: 2095160-79-3
    Purity: >98.00%

    SMYD3-IN-1 (المركب 29) هو مثبط انتقائي لا رجعة فيه لـ SMYD3 (مجال SET و MYND يحتوي على 3) ، مع IC50 من 11.7 نانومتر

  • GC37677 structure
    GC37677SRT 1720
    CAS: 925434-55-5
    Purity: >98.00%

    SRT 1720 هو منشط انتقائي لـ SIRT1 البشري مع EC1.5 من 0.16 ميكرومتر ، ويظهر أنشطة أقل فعالية لـ SIRT2 و SIRT3 مع EC1.5s من 37 ميكرومتر و> 300 ميكرومتر ، على التوالي

  • GC37728 structure
    GC37728Talazoparib tosylate
    CAS: 1373431-65-2
    Purity: >99.50%

    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) هو مثبط PARP1 / 2 جديد وقوي ومتوفر عن طريق الفم مع IC 50 من 0.57 نانومتر لـ PARP1

  • GC37735 structure
    GC37735Tankyrase-IN-2
    CAS: 1588870-36-3
    Purity: >99.50%

    Tankyrase-IN-2 (المركب 5k) هو مثبط فعال ، انتقائي ، وفعال عن طريق الفم (IC50s من 10 و 7 و 710 نانومتر لـ TNKS1 و TNKS2 وكذلك PARP1 ، على التوالي)يحتوي Tankyrase-IN-2 على خصائص فيزيائية كيميائية وخصائص حركية دوائية تعدل نشاط مسار Wnt في نموذج طعم أجنبي للقولون والمستقيم

  • GC37753 structure
    GC37753Tefinostat
    CAS: 914382-60-8
    Purity: >98.00%

    Tefinostat (CHR-2845) هو مثبط للهيستون ديستيلاز (HDAC) وحيدة الخلية / بلاعميمكن شطر التيفينوستات إلى حمض نشط CHR-2847 بواسطة إستراز الكاربوكسيل إستيراز البشري داخل الخلايا -1 (hCE-1)يمكن استخدام Tefinostat للبحث عن اللوكيميا

  • GC37761 structure
    GC37761Tenovin-6 Hydrochloride
    CAS: 1011301-29-3
    Purity: >98.00%

    Tenovin-6 Hydrochloride ، نظير Tenovin-1 ، هو منشط لنشاط النسخ p53يثبط Tenovin-6 Hydrochloride أنشطة بروتين ديستيلاز للإنسان المنقى SIRT1 و SIRT2 و SIRT3 مع IC50s من 21 ميكرومتر و 10 ميكرومتر و 67 ميكرومتر ، على التوالييثبط Tenovin-6 Hydrochloride أيضًا نازعة هيدروجين ثنائي هيدروجين (DHODH)

  • GC37801 structure
    GC37801TM6089
    CAS: 863421-32-3
    Purity: >98.00%

    TM6089 هو مثبط فريد من نوعه لـ Prolyl Hydroxylase (PHD) الذي يحفز نشاط HIF بدون استخلاب الحديد ويحث على تكوين الأوعية الدموية ويمارس حماية الأعضاء ضد نقص التروية

  • GC37845 structure
    GC37845Tucidinostat
    CAS: 1616493-44-7
    Purity: >98.00%

    Tucidinostat (Chidamide) عبارة عن إنزيمات HDAC قوية ومتوفرة بيولوجيًا من الدرجة الأولى (HDAC1 / 2/3) والفئة IIb (HDAC10) ، مع IC50s من 95 ، 160 ، 67 و 78 نانومتر ، أقل نشاطًا على HDAC8 و HDAC11 (IC50s ، 733 نانومتر ، 432 نانومتر ، على التوالي) ، ولا يظهر أي تأثير على HDAC4 / 5/6/7/9

  • GC37846 structure
    GC37846Tyk2-IN-7
    CAS: 1609391-90-3
    Purity: >99.50%

    Tyk2-IN-7 (المركب 48) هو مثبط TYK2 JH2 ، يرتبط بنطاق TYK2 JH2 مع IC50 و Ki

  • GC37847 structure
    GC37847Tyk2-IN-8
    CAS: 2127109-84-4
    Purity: >98.00%

    Tyk2-IN-8 (المركب 3) هو مثبط انتقائي Tyk-2 مع IC50 من 5.7 نانومتر لـ TYK2-JH2

  • GC37856 structure
    GC37856UNC0321
    CAS: 1238673-32-9
    Purity: >98.00%

    UNC0321 هو مثبط قوي وانتقائي هيستون ميثيل ترانسفيراز G9a مع Ki 63 pM وقيم IC 50 المعتمدة على الفحص من 6-9 نانومتريثبط UNC0321 أيضًا GLP بقيم IC المعتمدة على الفحص من 15 إلى 23 نانومترUNC0321 غير نشط مقابل SET7 / 9 و SET8 / PreSET7 و PRMT3 و JMJD2E

  • GC37881 structure
    GC37881Valemetostat tosylate
    CAS: 1809336-93-3
    Purity: >99.50%

    Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) ، مثبط مزدوج EZH1 / 2 من الدرجة الأولىيمكن استخدام Valemetostat tosylate للبحث عن سرطان الغدد الليمفاوية T- الخلايا الطرفية المنكسرة / المقاومة للحرارة

  • GC37889 structure
    GC37889VCE-004.8
    CAS: 1818428-24-8
    Purity: >98.00%

    VCE-004.8 (VCE-004.8) هو PPARγ نشط شفهيًا ؛ و ناهض مزدوج لمستقبلات CB2.

  • GC37956 structure
    GC37956YUKA1
    CAS: 708991-09-7
    Purity: >98.00%

    YUKA1 هو مثبط Lysine demethylase 5A (KDM5A) قوي ونفاذ للخلايا ، مع IC50 من 2.66 ميكرومتر ، وأقل نشاطًا على KDM5C (IC50 ، 7.12 ميكرومتر) ، وغير نشط على KDM5B أو KDM6A أو KDM6BYUKA1 يزيد من مستويات H3K4me3 في الخلايا البشرية مع نشاط مضاد للسرطان

  • GC37966 structure
    GC37966ZINC13466751
    CAS: 117953-17-0
    Purity: >98.50%

    ZINC13466751 هو مثبط قوي لتفاعل HIF-1α / von Hippel-Lindau مع IC50 من 2.0 ميكرومتر