HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
منتجات لـ نبسب؛ HDAC
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC36690 Nampt-IN-3 يمنع Nampt-IN-3 (المركب 35) في نفس الوقت نيكوتيناميد فسفوريبوزيل ترانسفيراز (NAMPT) و HDAC مع IC50s من 31 نانومتر و 55 نانومتر ، على التوالييحفز Nampt-IN-3 بشكل فعال على موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي ويؤدي في النهاية إلى موت الخلايا
- GC36691 Nanatinostat Nanatinostat (CHR-3996) هو مثبط قوي من الدرجة الأولى انتقائي وفعال عن طريق الفم ديستيلاز هيستون (HDAC) مع IC 50 من 8 نانومتر
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A هو مثبط قوي لـ HDAC6 مع IC50 من 5 نانومتريثبط Nexturastat A أيضًا HDAC10 والبروتين 2 المحتوي على المجال metallo-β-lactamase (MBLAC2)
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (المركب 4 ب) هو مثبط قوي وانتقائي لانزيمات هيستون ديسيتيلز (HDAC) ، مع IC50 من 199 و 69 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي
- GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor
- GC11360 ORY-1001 Selective inhibitor of KDM1A.
- GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) هو مثبط قوي لـ HDAC مع IC50 من 15.7 نانومتر
- GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor
- GN10357 Parthenolide
- GC14682 PCI-24781 (CRA-024781) An HDAC inhibitor
- GC18008 PCI-34051 A potent, selective HDAC8 inhibitor
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K / HDAC-IN-1 هو مثبط مزدوج قوي لـ PI3K / HDAC ، يثبط بشكل فعال PI3Kδ و HDAC1 مع IC50s من 8.1 نانومتر و 1.4 نانومتر ، على التوالي
- GC68474 Pivanex
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) يعمل Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) كمثبط محتمل لـ HDAC ، مع IC50 من 1.05 μ ؛ M ، كما أنه يثبط بقوة mTOR (IC50، 6.2 μ؛ M).
-
GC16734
Pracinostat (SB939)
A pan-HDAC inhibitor
- GC60310 Psammaplin A Psammaplin A ، مستقلب بحري ، هو مثبط قوي لـ HDAC و DNA methyltransferases
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
- GC62411 QTX125 QTX125 هو مثبط HDAC6 قوي وانتقائي للغايةيعرض QTX125 انتقائية ممتازة على HDACs الأخرىQTX125 له تأثيرات مضادة للورم
- GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA هو مثبط HDAC6 قوي وانتقائي للغايةيعرض QTX125 TFA انتقائية ممتازة على HDACs الأخرىQTX125 له تأثيرات مضادة للورم
- GC33290 Remetinostat (SHP-141) Remetinostat (SHP-141) (SHP-141) هو مثبط قائم على حمض الهيدروكساميك لأنزيمات هيستون ديستيلاز (HDAC) وهو قيد التطوير لعلاج ورم الغدد الليمفاوية للخلايا التائية الجلدية.
- GC15879 Resminostat (RAS2410)
- GC14243 Resminostat hydrochloride An orally bioavailable HDAC inhibitor
- GC10423 RG2833 An HDAC inhibitor
- GC14285 RGFP966 RGFP966 هو مثبط HDAC3 انتقائي للغاية مع IC 50 من 80 نانومتر ولا يظهر أي تثبيط لـ HDACs الأخرى بتركيزات تصل إلى 15 ميكرومتريمكن لـ RGFP966 اختراق حاجز الدم في الدماغ (BBB)
- GC14998 Rocilinostat (ACY-1215) A selective inhibitor of HDAC6
- GC11334 Romidepsin (FK228, depsipeptide) A class I HDAC inhibitor
- GC44865 SAHA-BPyne Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA) is a class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor that binds directly to the catalytic site of the enzyme thereby blocking substrate access.
- GC44866 SAHA-d5 SAHA-d5 (SAHA-d5) هو الديوتيريوم المسمى Vorinostat.
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) هو مثبط قوي وانتقائي HDAC2 مع IC50 من 119 pM.
- GC64684 SB-429201 SB-429201 هو HDAC1 قوي وانتقائي (IC50 ~ 1.5 ميكرومتر)يعرض SB-429201 تفضيل 20 ضعفًا على الأقل لتثبيط HDAC1 على HDAC3 و HDAC8
- GC15315 Scriptaid HDAC inhibitor
- GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) حمض سينابينيك (حمض سينابيك) (حمض سينابيك) هو مركب الفينول المعزول من Hydnophytum formicarum Jack.
- GC37643 SIS17 SIS17 هو مثبط هيستون ديستيلاز 11 (HDAC 11) للثدييات بقيمة IC50 تبلغ 0.83 ميكرومتر ، ويثبط ركيزة demyristoylation HDAC11 ، سيرين هيدروكسي ميثيل ترانسفيراز 2 ، دون تثبيط HDACs الأخرى
-
GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1 هو مثبط فعال لنقطة الهدف المزدوج Snail/HDAC. يظهر Snail/HDAC-IN-1 نشاطًا قويًا في تثبيط HDAC1 ، حيث يكون IC50 = 0.405 μM، ولديه تأثير كبير في تثبيط Snail ، حيث يكون Kd = 0.18 μM. بمساعدة Snail/HDAC-IN-1 ، يتم زيادة أستيلة الهستون H4 داخل خلايا HCT-116 وتخفض من اكسبراس بروتين سنيل (Snail)، مما يؤدي إلى استحداث عملية الانحلال البرمجية للخلايا (apoptosis).
- GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 Phenylbutyrate-d11 (الصوديوم) هو الديوتيريوم المسمى Sodium 4-phenylbutyrate. الصوديوم 4-فينيلبوتيرات (4-PBA الصوديوم) هو مثبط لإجهاد HDAC والشبكة الإندوبلازمية (ER) ، ويستخدم في أبحاث السرطان والعدوى.
-
GC15857
Sodium butyrate
Histone deacetylase inhibitor
- GC15002 Sodium Phenylbutyrate A chemical chaperone
- GC38137 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC19337 SR-4370 SR-4370 هو مثبط لـ HDAC ، مع IC50s 0.13 ميكرومتر و 0.58 ميكرومتر و 0.006 ميكرومتر و 2.3 ميكرومتر و 3.4 ميكرومتر لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 و HDAC8 و HDAC6 ، على التوالي
- GC46226 SS-208 SS-208 هو مثبط HDAC6 انتقائي ، مع IC50 من 12 نانومتريمتلك SS-208 نشاطًا مضادًا للورم في الورم الميلانيني
- GC12976 Suberohydroxamic Acid حمض سوبروهيدروكساميك (حمض سوبروهيدروكساميك ؛ SBHA) هو مثبط HDAC1 و HDAC3 تنافسي ومنفذ للخلايا مع قيم ID50 تبلغ 0.25 μ ؛ M و 0.30 μ ؛ M على التوالي. يمكن استخدام حمض سوبروهيدروكساميك لدراسة سرطان الغدة الدرقية النخاعي (MTC).
-
GC14016
Sulforaphane
سولفورافان (SFN) المعروف باسم [1-أيزوثيوسياناتو-4-(ميثيل سلفنيل) بوتان].
- GC64968 SW-100 SW-100 ، مثبط هيستون ديسيتيلاز 6 انتقائي (HDAC6) مع IC50 يبلغ 2.3 نانومتر ، يُظهر انتقائية 1000 مرة على الأقل لـ HDAC6 بالنسبة إلى جميع إنزيمات HDAC الأخرى
- GC14340 Tasquinimod An orally-active anti-cancer compound
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
- GC37753 Tefinostat Tefinostat (CHR-2845) هو مثبط للهيستون ديستيلاز (HDAC) وحيدة الخلية / بلاعميمكن شطر التيفينوستات إلى حمض نشط CHR-2847 بواسطة إستراز الكاربوكسيل إستيراز البشري داخل الخلايا -1 (hCE-1)يمكن استخدام Tefinostat للبحث عن اللوكيميا
- GC19406 TH34 يُظهر TH34 ، وهو مثبط HDAC6 / 8/10 مع IC50s من 4.6 ميكرومتر و 1.9 ميكرومتر و 7.7 ميكرومتر على التوالي ، انتقائية عالية عبر HDAC1 / 2/3.
- GC19360 TMP195 TMP195 هو مثبط انتقائي من الدرجة IIa هيستون ديستيلاز (HDAC) مع Kis 59 ، 60 ، 26 ، 15 نانومتر لـ HDAC4 ، HDAC5 ، HDAC7 و HDAC9 ، على التوالي
- GC17703 TMP269 TMP269 هو مثبط جديد وانتقائي من الدرجة IIa هيستون ديستيلاز (HDAC) مع IC50s من 157 نانومتر ، 97 نانومتر ، 43 نانومتر و 23 نانومتر لـ HDAC4 ، HDAC5 ، HDAC7 و HDAC9 ، على التوالي
-
GC70040
TNG260
TNG260 هو مثبط اختياري لإنزيم CoREST الذي يعمل على إزالة المجموعات الأسيتيل من البروتينات (CoreDAC). يؤدي TNG260 إلى تثبيط HDAC1 بشكل اختياري بنسبة 10 أضعاف HDAC3. يؤدي TNG260 إلى عكس المقاومة التي تحدث نتيجة فقدان STK11 والتى تؤدي إلى مقاومة PD1. كما أنه يقلل من التغزُّر في خلاية الورَمِ ذات حُبْـــابَـــاتِ نَفْطِية، ويرفع قدرة جهاز المناعة على قتل الخلاص.
- GC18915 Trapoxin A Trapoxin A is a cyclotetrapeptide histone deacetylase (HDAC) inhibitor.
-
GC15526
Trichostatin A (TSA)
مثبط فعال وقابل للعكس لإنزيمات إزالة الأسيتيل من الهستون.
- GC61947 Triciferol يعمل Triciferol باعتباره يجند متعدد مع ناهض VDR وأنشطة مناهضة HDACيرتبط Triciferol مباشرة بـ VDR (IC50 = 87 نانومتر) ، ويعمل كمحفز بقوة 1،25D على العديد من الجينات المستهدفة 1،25Dيستحث تريسيفيرول فرط استلة التوبولين الملحوظ ، ويزيد أستلة هيستونالأنشطة المضادة للتكاثر والسمية للخلايا
-
GC10839
Tubastatin A
A potent HDAC6 inhibitor
- GC45095 Tubastatin A (trifluoroacetate salt) Tubastatin A is a potent HDAC6 inhibitor with an IC50 value of 15 nM.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) هو مثبط قوي وانتقائي HDAC6 مع IC50 من 15 نانومتر في اختبار خالٍ من الخلايا ، وهو انتقائي (1000 ضعف أكثر) ضد جميع الانزيمات الأخرى باستثناء HDAC8 (57 ضعفًا أكثر). يعمل Tubastatin A HCl أيضًا على تثبيط HDAC10 و metallo-β ؛ بروتين 2 الذي يحتوي على مجال لاكتاماز (MBLAC2).
- GC37845 Tucidinostat Tucidinostat (Chidamide) عبارة عن إنزيمات HDAC قوية ومتوفرة بيولوجيًا من الدرجة الأولى (HDAC1 / 2/3) والفئة IIb (HDAC10) ، مع IC50s من 95 ، 160 ، 67 و 78 نانومتر ، أقل نشاطًا على HDAC8 و HDAC11 (IC50s ، 733 نانومتر ، 432 نانومتر ، على التوالي) ، ولا يظهر أي تأثير على HDAC4 / 5/6/7/9
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC14367 UF 010 UF 010 هو مثبط HDAC قوي وانتقائي مع IC50 ~ 0.06 ميكرومتر ، 0.1 ميكرومتر ، 0.5 ميكرومتر و 1.5 ميكرومتر لـ HDACs 3 و 2 و 1 و 8 على التوالي.
-
GC11424
Valproic acid
مثبط HDAC1
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
-
GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15 هو مركب ديوتيريوم Valproic acid. يعد Valproic acid (VPA؛ حمض 2-بروبيل بنتانويك) من مثبطات HDAC ، وقيمة IC50 تتراوح بين 0.5-2 ملمول / لتر، وهو يثبط نشاط HDAC1 (IC50، 400 μM) ، كما أنه قادر على تحفيز تحلل HDAC2. يعزز حامض Valproic إشارة Notch1 ويثبط نمو خلايا سرطان الرئة الصغيرة (SCLC). يستخدم حامض Valproic في الأبحاث المتعلقة بالصرع والاضطرابات العاطفية ثنائية القطب والصداع النصفي.
- GC64378 Valproic acid-d6 حمض الفالبرويك d6 (VPA-d6) هو حمض الديوتيريوم المسمى حمض الفالبرويكحمض الفالبرويك (VPA ؛ 2-Propylpentanoic Acid) هو مثبط لـ HDAC ، مع IC50 في نطاق 0.5 و 2 ملي مول ، كما أنه يثبط HDAC1 (IC50 ، 400 ميكرومتر) ، ويحفز تحلل البروتوزوم لـ HDAC2ينشط حمض الفالبرويك إشارات Notch1 ويمنع الانتشار في خلايا سرطان الرئة ذات الخلايا الصغيرة (SCLC)يستخدم ملح حمض الفالبرويك في علاج الصرع والاضطراب ثنائي القطب والوقاية من الصداع النصفي
- GC16143 Varenicline Hydrochloride الفارينكلين هيدروكلوريد (CP 526555 هيدروكلوريد) هو عامل تقارب عالي ، انتقائي α4β2 نيكوتين أسيتيل كولين مستقبل (nAChR) ناهض جزئي و ناهض α7 nAChR الكامل
-
GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
مثبط HDAC
- GC18206 WT161 WT161 هو مثبط HDAC6 قوي وانتقائي مع IC50 من 0.40 نانومتر. يمنع WT161 أيضًا البروتين 2 المحتوي على مجال metallo-β-lactamase (MBLAC2).