HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
Products for HDAC
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Compuesto 35) inhibe simultÁneamente la nicotinamida fosforribosiltransferasa (NAMPT) y HDAC con IC50 de 31 nM y 55 nM, respectivamente. Nampt-IN-3 induce efectivamente la apoptosis celular y la autofagia y, en Última instancia, conduce a la muerte celular.
- GC36691 Nanatinostat Nanatinostat (CHR-3996) es un potente inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) activo por vÍa oral, selectivo de clase I y con una IC50 de 8 nM.
- GC15536 NCH 51 An HDAC inhibitor
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A es un potente inhibidor de HDAC6 con una IC50 de 5 nM. Nexturastat A también inhibe HDAC10 y la proteÍna que contiene el dominio metalo-β-lactamasa2 (MBLAC2).
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (compuesto 4b) es un inhibidor potente y selectivo de las histonas desacetilasas (HDAC), con una IC50 de 199 y 69 nM para HDAC1 y HDAC3, respectivamente.
- GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
- GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent
- GC13925 Nullscript negative control of scriptaid, HDAC inhibitor
- GC11360 ORY-1001 Selective inhibitor of KDM1A.
- GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) es un potente inhibidor de HDAC con un IC50 de 15,7 nM.
- GC12257 Panobinostat (LBH589) A pan-HDAC inhibitor
- GN10357 Parthenolide
- GC14682 PCI-24781 (CRA-024781) An HDAC inhibitor
- GC18008 PCI-34051 A potent, selective HDAC8 inhibitor
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de PI3K/HDAC, inhibe potentemente PI3Kδ y HDAC1 con IC50 de 8,1 nM y 1,4 nM, respectivamente.
- GC68474 Pivanex
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) La pomiferina (NSC 5113) (NSC 5113) actÚa como un inhibidor potencial de HDAC, con un IC50 de 1,05 μ M, y también inhibe potentemente mTOR (IC50, 6,2 μ M).
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GC16734
Pracinostat (SB939)
A pan-HDAC inhibitor
- GC60310 Psammaplin A La psammaplina A, un metabolito marino, es un potente inhibidor de las HDAC y las ADN metiltransferasas.
- GC11095 Pyroxamide A HDAC inhibitor
- GC62411 QTX125 QTX125 es un inhibidor HDAC6 potente y altamente selectivo. QTX125 exhibe una excelente selectividad sobre otras HDAC. QTX125 tiene efectos antitumorales.
- GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA es un inhibidor HDAC6 potente y altamente selectivo. QTX125 TFA exhibe una excelente selectividad sobre otras HDAC. QTX125 tiene efectos antitumorales.
- GC33290 Remetinostat (SHP-141) El remetinostat (SHP-141) (SHP-141) es un inhibidor de las enzimas histona desacetilasa (HDAC) a base de Ácido hidroxÁmico que se encuentra en desarrollo para el tratamiento del linfoma cutÁneo de células T.
- GC15879 Resminostat (RAS2410)
- GC14243 Resminostat hydrochloride An orally bioavailable HDAC inhibitor
- GC10423 RG2833 An HDAC inhibitor
- GC14285 RGFP966 RGFP966 es un inhibidor de HDAC3 altamente selectivo con una IC50 de 80 nM y no muestra inhibiciÓn de otras HDAC en concentraciones de hasta 15 μM. RGFP966 puede penetrar la barrera hematoencefÁlica (BBB).
- GC14998 Rocilinostat (ACY-1215) A selective inhibitor of HDAC6
- GC11334 Romidepsin (FK228, depsipeptide) A class I HDAC inhibitor
- GC44865 SAHA-BPyne Suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA) is a class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor that binds directly to the catalytic site of the enzyme thereby blocking substrate access.
- GC44866 SAHA-d5 SAHA-d5 (SAHA-d5) es el Vorinostat marcado con deuterio.
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) El santacruzamato A (CAY10683) (CAY-10683) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC2 con una IC50 de 119 pM.
- GC64684 SB-429201 SB-429201 es un HDAC1 potente y selectivo (IC50~1,5 μM). SB-429201 muestra una preferencia de al menos 20 veces por la inhibiciÓn de HDAC1 sobre HDAC3 y HDAC8.
- GC15315 Scriptaid HDAC inhibitor
- GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) El Ácido sinapÍnico (Ácido sinÁpico) (Ácido sinÁpico) es un compuesto fenÓlico aislado de Hydnophytum formicarum Jack.
- GC37643 SIS17 SIS17 es un inhibidor de la histona desacetilasa 11 (HDAC 11) de mamÍferos con un valor IC50 de 0,83 μM, inhibe el sustrato de desmiristoilaciÓn HDAC11, la serina hidroximetil transferasa 2, sin inhibir otras HDAC .
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1 es un inhibidor bifuncional efectivo de Snail/HDAC. Snail/HDAC-IN-1 tiene una fuerte actividad inhibitoria contra HDAC1, con un IC50 de 0.405 μM, y tiene una fuerte acción inhibitoria contra Snail, con un Kd de 0.18 μM. Snail/HDAC-IN-1 aumenta la acetilación de histona H4 en las células HCT-116 y reduce la expresión de la proteína Snail, lo que induce apoptosis celular.
- GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11 El fenilbutirato-d11 (sodio) es 4-fenilbutirato de sodio marcado con deuterio. El 4-fenilbutirato de sodio (4-PBA de sodio) es un inhibidor de la HDAC y el estrés del retÍculo endoplÁsmico (ER), que se utiliza en la investigaciÓn del cÁncer y las infecciones.
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GC15857
Sodium butyrate
Histone deacetylase inhibitor
- GC15002 Sodium Phenylbutyrate A chemical chaperone
- GC38137 Splitomicin Inhibitor of yeast Sir2p
- GC19337 SR-4370 SR-4370 es un inhibidor de HDAC, con IC50 de 0,13 μM, 0,58 μM, 0,006 μM, 2,3 μM y 3,4 μM para HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8 y HDAC6, respectivamente.
- GC46226 SS-208 SS-208 es un inhibidor selectivo de HDAC6, con una IC50 de 12 nM. SS-208 posee actividad antitumoral en melanoma.
- GC12976 Suberohydroxamic Acid El Ácido suberohidroxÁmico (Ácido suberohidroxÁmico; SBHA) es un inhibidor de HDAC1 y HDAC3 competitivo y permeable a las células con valores ID50 de 0,25 μM y 0,30 μM, respectivamente. El Ácido suberohidroxÁmico hace que las células MM sean susceptibles a la apoptosis y facilita las vÍas apoptÓticas mitocondriales. El Ácido suberohidroxÁmico se puede utilizar para el estudio del carcinoma medular de tiroides (MTC).
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GC14016
Sulforaphane
Sulforafano (SFN) conocido como [1-isotiocianato-4-(metilsulfonil)butano].
- GC64968 SW-100 SW-100, un inhibidor selectivo de la histona desacetilasa 6 (HDAC6) con una IC50 de 2,3 nM, muestra una selectividad de al menos 1000 veces para HDAC6 en relaciÓn con todas las demÁs isoenzimas HDAC.
- GC14340 Tasquinimod An orally-active anti-cancer compound
- GC13591 TC-H 106 A tight-binding inhibitor of class I HDACs
- GC12019 TCS HDAC6 20b An HDAC6 inhibitor
- GC37753 Tefinostat El tefinostato (CHR-2845) es un inhibidor de histona desacetilasa (HDAC) dirigido a monocitos/macrÓfagos. El tefinostat se puede escindir en el Ácido activo CHR-2847 mediante la esterasa intracelular carboxilesterasa-1 humana (hCE-1). Tefinostato se puede utilizar para la investigaciÓn de leucemias.
- GC19406 TH34 TH34, un inhibidor de HDAC6/8/10 con IC50 de 4,6 μM, 1,9 μM y 7,7 μM respectivamente, muestra una alta selectividad sobre HDAC1/2/3.
- GC19360 TMP195 TMP195 es un inhibidor potente y selectivo de la clase IIa de HDAC con IC50s de 59 nM, 60 nM, 26 nM y 15 nM para HDAC4, HDAC5, HDAC7 y HDAC9, respectivamente.
- GC17703 TMP269 TMP269 es un nuevo y selectivo inhibidor de histona desacetilasa de clase IIa (HDAC) con IC50 de 157 nM, 97 nM, 43 nM y 23 nM para HDAC4, HDAC5, HDAC7 y HDAC9, respectivamente.
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GC70040
TNG260
TNG260 es un inhibidor selectivo de la desacetilasa CoREST (CoreDAC). TNG260 inhibe HDAC1 de manera selectiva 10 veces más que HDAC3. TNG260 provoca la inhibición de HDAC1 y revierte la resistencia a PD1 inducida por la pérdida de STK11. TNG260 reduce la infiltración tumoral de neutrófilos. TNG260 muestra citotoxicidad mediada por el sistema inmunológico.
- GC18915 Trapoxin A Trapoxin A is a cyclotetrapeptide histone deacetylase (HDAC) inhibitor.
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GC15526
Trichostatin A (TSA)
Un inhibidor potente y reversible de las histona desacetilasas.
- GC61947 Triciferol Triciferol funciona como un ligando mÚltiple con actividades combinadas de agonista de VDR y antagonista de HDAC. El triciferol se une directamente al VDR (IC50 = 87 nM) y funciona como un agonista con una potencia similar a la de 1,25D en varios genes diana de 1,25D. El triciferol induce una marcada hiperacetilaciÓn de tubulina y aumenta la acetilaciÓn de histonas. Actividades antiproliferativas y citotÓxicas.
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GC10839
Tubastatin A
A potent HDAC6 inhibitor
- GC45095 Tubastatin A (trifluoroacetate salt) Tubastatin A is a potent HDAC6 inhibitor with an IC50 value of 15 nM.
- GC10322 Tubastatin A HCl Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con IC50 de 15 nM en un ensayo libre de células, y es selectivo (1000 veces mÁs) contra todas las demÁs isoenzimas excepto HDAC8 (57 veces mÁs). Tubastatin A HCl también inhibe HDAC10 y metalo-β-proteÍna 2 que contiene el dominio de lactamasa (MBLAC2).
- GC37845 Tucidinostat Tucidinostat (Chidamide) es un inhibidor potente y biodisponible por vÍa oral de las enzimas HDAC clase I (HDAC1/2/3) y clase IIb (HDAC10), con IC50 de 95, 160, 67 y 78 nM, menos activo en HDAC8 y HDAC11 (IC50s, 733 nM, 432 nM, respectivamente), y no muestra ningÚn efecto en HDAC4/5/6/7/9.
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC14367 UF 010 UF 010 es un inhibidor HDAC potente y selectivo con IC50 ~0,06 μM, 0,1 μM, 0,5 μM y 1,5 μM para HDAC 3, 2, 1 y 8, respectivamente.
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GC11424
Valproic acid
Inhibidor de HDAC1
- GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) A class I HDAC inhibitor
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15 es la forma deuterada del ácido valproico. El ácido valproico (VPA; ácido 2-propilpentanoico) es un inhibidor de HDAC con una IC50 de 0,5-2 mM que inhibe la actividad de HDAC1 (IC50, 400 μM) y también induce la degradación de HDAC2. El ácido valproico activa la señalización Notch1 e inhibe la proliferación celular en células de cáncer pulmonar pequeñas (SCLC). El ácido valproico se utiliza en investigaciones sobre epilepsia, trastorno bipolar y migraña.
- GC64378 Valproic acid-d6 El Ácido valproico-d6 (VPA-d6) es el Ácido valproico marcado con deuterio. El Ácido valproico (VPA; Ácido 2-propilpentanoico) es un inhibidor de HDAC, con IC50 en el rango de 0,5 y 2 mM, también inhibe HDAC1 (IC50, 400 μM) e induce la degradaciÓn proteasomal de HDAC2. El Ácido valproico activa la seÑalizaciÓn de Notch1 e inhibe la proliferaciÓn en células de cÁncer de pulmÓn de células pequeÑas (CPCP). La sal sÓdica del Ácido valproico se utiliza en el tratamiento de la epilepsia, el trastorno bipolar y la prevenciÓn de las migraÑas.
- GC16143 Varenicline Hydrochloride El clorhidrato de vareniclina (clorhidrato CP 526555) es un agonista parcial del receptor de nicotina acetilcolina (nAChR) α4β2 selectivo de alta afinidad y un agonista completo del nAChR α7.
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GC17390
Vorinostat (SAHA, MK0683)
Un inhibidor de HDAC
- GC18206 WT161 WT161 es un inhibidor de HDAC6 potente y selectivo con una IC50 de 0,40 nM. WT161 también inhibe la proteína que contiene el dominio de metalo-β-lactamasa 2 (MBLAC2).