JAK
Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
منتجات لـ نبسب؛ JAK
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC14191
Ruxolitinib (INCB018424)
مثبط قوي وانتقائي لـ JAK1 / JAK2
-
GC16124
Ruxolitinib phosphate
مثبط قوي وانتقائي لـ JAK1 / JAK2
- GC37575 Ruxolitinib sulfate Ruxolitinib sulfate (كبريتات INCB018424) هو أول مثبط انتقائي JAK1 / 2 لدخول العيادة باستخدام IC50s من 3.3 نانومتر / 2.8 نانومتر ، ولديه انتقائية أكثر من 130 ضعفًا لـ JAK1 / 2 مقابل JAK3
- GC17020 S-Ruxolitinib (INCB018424)
- GC19320 SAR-20347 يعتبر SAR-20347 مثبطًا لـ TYK2 و JAK1 و JAK2 و JAK3 مع IC50s 0.6 و 23 و 26 و 41 نانومتر ، على التوالي
- GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor
- GC19334 Solcitinib Solcitinib هو مثبط JAK1 نشط وتنافسي وقوي وانتقائي عن طريق الفم ، مع IC50 من 9.8 نانومتر ، وانتقائية 11 و 55 و 23 ضعفًا على JAK2 و JAK3 و TYK2 ، على التوالي ؛ يستخدم Solcitinib في البحث عن الصدفية من نوع اللويحات المتوسطة إلى الشديدة
- GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
- GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
- GC14324 TG101348 (SAR302503) A JAK2 inhibitor
- GC17586 Tofacitinib (CP-690550) Citrate A pan-JAK inhibitor
- GC16828 Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)
- GC49692 Tofacitinib-d3 (citrate) An internal standard for the quantification of tofacitinib
- GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Compoud 18) هو مثبط TYK2 قوي وانتقائي مع IC50s من 7 نانومتر و 0.1 ميكرومتر و 0.05 ميكرومتر لـ TYK2 JH2 و IL-23 و IFNα ، على التوالي
- GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 هو مثبط Tyk2 pseudokinase ، مع IC50 من 485 نانومتر
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) هو مثبط TYK2 انتقائي للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم لعلاج أمراض المناعة الذاتية ، والذي يرتبط بشكل انتقائي بمجال TYK2 pseudokinase (JH2) (IC50 = 1.0 نانومتر) والكتل تنشيط Tyk2 بوساطة مستقبلات عن طريق تثبيت مجال JH2 التنظيمي.
- GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (المركب 6) هو مثبط Tyk2 فعال للغاية وانتقائي ونشط عن طريق الفم ويستهدف مجال JH2 ، مع Ki من 0.086 نانومتر لـ Tyk2 JH2 و IC50 من 25 نانومتر لـ IFNα
- GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (المركب 48) هو مثبط TYK2 JH2 ، يرتبط بنطاق TYK2 JH2 مع IC50 و Ki
- GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (المركب 3) هو مثبط انتقائي Tyk-2 مع IC50 من 5.7 نانومتر لـ TYK2-JH2
- GC19368 Upadacitinib Upadacitinib (ABT-494) هو مثبط قوي ، فعال عن طريق الفم وانتقائي Janus kinase 1 (JAK1) (IC50 = 43 نانومتر)
- GC67867 VVD-118313
- GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
- GC15589 WHI-P154 A JAK3 inhibitor
- GC15956 WHI-P97
-
GC15980
WP1066
An inhibitor of STAT3
- GC14327 XL019 A potent, bioavailable JAK2 inhibitor
- GC14245 ZM 39923 HCl A potent inhibitor of JAK3
- GC15125 ZM 449829 An inhibitor of JAK3
- GC37971 ZM39923 ZM39923 هو مثبط JAK3 ، مع pIC50 من 7.1 ؛ يمنع ZM39923 أيضًا ترانسجلوتاميناز الأنسجة (TGM2) بقوة IC50 من 10 نانومتر
- GC62112 Zotiraciclib