mGluR
The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.
منتجات لـ نبسب؛ mGluR
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC12394 (±)-trans-ACPD (± ؛) - عبر ACPD ، ناهض مستقبلات التمثيل الغذائي ، ينتج تعبئة الكالسيوم والتيار الداخلي في الخلايا العصبية المخيخية المستزرعة.
- GC50245 (+/-)-ADX 71743 Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
- GC61646 (-)-Camphoric acid (-) - حمض الكافوريك هو أقل نشاط مضاد لحمض الكافوريك
- GC34963 (1R,2S)-VU0155041 (1R ، 2S) -VU0155041 ، Cis regioisomer لـ VU0155041 ، هو ناهض mGluR4 جزئي مع EC50 من 2.35 ميكرومتر
- GC34985 (R)-ADX-47273 (R) -ADX-47273 هو مُعدِّل خيفي موجب قوي mGluR5 ، مع EC50 من 168 نانومتر للتقوية
- GC12279 (RS)-MCPG (RS) -MCPG (alpha-MCPG) هي مجموعة منافسة وانتقائية من المجموعة الأولى / المجموعة الثانية لمستقبلات الغلوتامات الأيضية (mGluR)
- GC16349 (S)-MCPG (S) -MCPG ((+) - MCPG) هو مضاد قوي لمستقبلات الغلوتامات (mGluRs) من المجموعة الأولى / الثانية الأيضي (mGluRs) والأيزومر النشط لـ (RS) -MCPG
- GC50125 ABP 688 ABP 688 هو مضاد mGluR5 بشري عالي التقارب مع anKi 1.7 نانومتر.
- GC14036 ACPT-II metabotropic receptor antagonist
- GC10494 ADX-47273 ADX-47273 عبارة عن مُعدِّل خيفي إيجابي قوي وانتقائي واختراق الدماغ (PAM) ، مع EC50 من 0.17 ميكرومتر لتقوية استجابة الغلوتامات (50 نانومتر)
- GC30793 ADX88178 ADX88178 هو مُعدِّل خيفي موجب قوي لمستقبلات الغلوتامات 4 (mGluR4 PAM) مع EC50 من 4 نانومتر للإنسان mGluR4
- GC63922 AMN082 free base AMN082 القاعدة الحرة ، ناهض mGluR7 الانتقائي ، النشط عن طريق الفم ، والذي يخترق الدماغ ، ينشط مباشرة إشارات المستقبلات عبر موقع خيفي في مجال الغشاء
- GC65389 Auglurant Auglurant (VU0424238) هو مضاد جديد وانتقائي لـ mGlu5 بقيمة IC50 تبلغ 11 نانومتر (فأر) وقيمة IC50 تبلغ 14 نانومتر (بشري)
- GC46092 AZ 12216052 AZ 12216052 هو مُعدِّل خيفي موجب mGluR8 ، ويساعد mGluR8 على تعديل إدخال الإشارات إلى خلايا العقدة الشبكية
- GC35446 AZD 2066 AZD 2066 هو مضاد انتقائي نشط عن طريق الفم ومخترق للدماغ لـ mGluR5
- GC60614 AZD 2066 hydrate AZD 2066 hydrate هو مضاد انتقائي ، نشط عن طريق الفم ومخترق للدماغ من mGluR5
- GC31233 AZD 9272 AZD 9272 هو مضاد mGluR5 المخترق للدماغ
- GC31097 AZD-8529 AZD-8529 عبارة عن مُعدِّل خيفي إيجابي قوي ، انتقائي للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم من mGluR2 ، مع EC50 يبلغ 285 نانومتر ، ولا يُظهر أي استجابات مُعدِلة موجبة عند 20-25 مترًا على mGluR1 ، 3 ، 4 ، 5 ، 6 ، 7 ، و 8 أنواع فرعية
- GC60065 AZD-8529 mesylate AZD-8529 mesylate عبارة عن مُعدِّل خيفي إيجابي قوي ، انتقائي للغاية ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم من mGluR2 ، مع EC50 من 285 نانومتر ، ولا يُظهر أي استجابات مُعدِلة موجبة عند 20-25 م على mGluR1 ، 3 ، 4 ، 5 ، 6 ، 7 و 8 أنواع فرعية
- GC12510 BINA BINA (BINA) هو مُحَوِّل mGluR2 البشري الانتقائي (hmGluR2) لعلاج العديد من الاضطرابات العصبية.
- GC31081 BMT-145027 BMT-145027 هو مُعدِّل خيفي موجب mGluR5 بدون نشاط ناهض متأصل ، يعرض EC50 من 47 نانومتر
- GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA هو ناهض للكالودولين (CaM) (Kd 88 ميكرومتر) مع الارتباط بموقع ربط CaM EF-hand / Ca2 +-
- GC33146 CFMTI يمنع CFMTI التعبئة داخل الخلايا التي يسببها L-glutamate Ca2 + في خلايا CHO التي تعبر عن الإنسان والفئران mGluR1a ، مع IC50s من 2.6 و 2.3 نانومتر ، على التوالي
- GC12532 CHPG CHPG هو ناهض mGluR5 انتقائي ، ويخفف من الإجهاد التأكسدي والالتهاب الناجم عن SO2 من خلال مسار TSG-6 / NF-κB في الخلايا الدبقية الصغيرة BV2
- GC17963 CHPG Sodium salt ملح الصوديوم CHPG هو ناهض mGluR5 انتقائي ، ويخفف الإجهاد التأكسدي الناجم عن SO2 والالتهاب من خلال مسار TSG-6 / NF-κB في خلايا BV2 الدبقية الصغيرة
- GC13426 CPPHA A positive allosteric modulator of the mGluR5
- GC16619 CTEP (RO4956371) CTEP (RO4956371) (RO 4956371) هو مضاد خيفي جديد طويل المفعول ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم لمستقبلات mGlu5 مع IC50 من 2.2 نانومتر ، ويظهر انتقائية أكثر من 1000 ضعف على مستقبلات mGlu الأخرى.
- GC33154 DFMTI (MK5435) يمكن لـ DFMTI (MK5435) منع استجابة الغلوتامات rmGlu1 L757V تمامًا.
- GC38029 DHPG DHPG ((RS) -3،5-DHPG) هو حمض أميني ، يعمل بمثابة ناهض انتقائي وقوي للمجموعة I mGluR (mGluR 1 و mGluR 5) ، ولا يظهر أي تأثير على المجموعة II أو المجموعة III mGluRs
- GC16523 Dipraglurant
- GC13192 E4CPG E4CPG ((RS) -ECPG) هو أحد مضادات مستقبلات الجلوتامات الأيضية من المجموعة الأولى / المجموعة الثانية (mGluR)
- GC11766 Fenobam Fenobam هو مضاد mGluR5 انتقائي ، نشط عن طريق الفم ، يخترق الدماغ يعمل في موقع تعديل خيفي (Kds من 54 و 31 نانومتر لمستقبلات mGlu5 المؤتلفة للفئران والبشر ، على التوالي)
- GC34081 FITM FITM هو مُعدِّل خيفي سلبي لمستقبل mGlu1 مع Ki 2.5 نانومتر
- GC36064 Foliglurax Foliglurax (PXT002331) عبارة عن مستقبلات الغلوتامات الأيضية عالية الانتقائية والفعالة المخترقة للدماغ 4 (mGluR4 PAM) مع EC50 من 79 نانومتر
- GC31077 Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride)) Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride)) (PXT002331 monohydrochloride) عبارة عن مستقبلات الغلوتامات الأيضية عالية الانتقاء والفاعلية المخترقة للدماغ 4 (mGluR4 PAM) ، مع EC50 من 79 نانومتر.
- GC30224 FPTQ FPTQ هو مضاد mGluR1 قوي مع قيم IC لـ 6 نانومتر و 1.4 نانومتر للإنسان والفأر mGluR1 على التوالي
- GC50087 FTIDC FTIDC هو مضاد لمستقبلات الغلوتامات الأيضية (mGluR) 1 النشط عن طريق الفم وغير تنافسي وانتقائي مع IC50 يبلغ 5.8 نانومتر من أجل mGluR1a البشري
- GC63008 HTL14242 HTL14242 (HTL0014242) عبارة عن mGlu5 NAM متقدم ونشط فمويًا مع pKi و pIC50 من 9.3 و 9.2 على التوالي
- GC50497 JF-NP-26 JF-NP-26 ، وهو مشتق ضوئي غير نشط من raseglurant ، هو أول مُعدِّل خيفي سلبي لمستقبل mGlu5 في قفص
- GC17217 JNJ 16259685 JNJ 16259685 هو مضاد انتقائي لمستقبل mGlu1 ، ويمنع التنشيط المشبكي لـ mGlu1 بطريقة تعتمد على التركيز مع IC50 لـ 19 نانومتر.
- GC30819 JNJ-40411813 (ADX-71149) JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) هو مُعدِّل خيفي جديد إيجابي لمستقبلات الجلوتامات 2 (mGlu2R) مع EC50 من 147 نانومتر.
- GC19207 JNJ-42153605 JNJ-42153605 هو مُعدِّل خيفي إيجابي لمستقبلات الغلوتامات 2 (mGlu2) الأيضية مع EC50 من 17 نانومتر
- GC17932 L-AP4 L-AP4 (L-APB) هو ناهض قوي ومحدد للمجموعة الثالثة mGluRs ، مع EC50s من 0.13 ، 0.29 ، 1.0 ، 249 ميكرومتر لمستقبلات mGlu4 ، mGlu8 ، mGlu6 و mGlu7 ، على التوالي
- GC61537 L-AP4 monohydrate مونوهيدرات L-AP4 (L-APB) هو ناهض قوي ومحدد للمجموعة الثالثة mGluRs ، مع EC50s من 0.13 ، 0.29 ، 1.0 ، 249 ميكرومتر لمستقبلات mGlu4 ، mGlu8 ، mGlu6 و mGlu7 ، على التوالي
- GC17823 L-Cysteinesulfinic acid حمض L-Cysteinesulfinic هو ناهض قوي في العديد من مستقبلات الغلوتامات التي تحتوي على أيض الفئران (mGluRs) مع pEC50s من 3.92 و 4.6 و 3.9 و 2.7 و 4.0 و 3.94 لـ mGluR1 و mGluR5 و mGluR2 و mGluR4 و mGluR6 و mGluR8 على التوالي
- GC46165 L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate) حمض L-Cysteinesulfinic (هيدرات) هو ناهض قوي في العديد من مستقبلات الغلوتامات التي تحتوي على أيض الفئران (mGluRs) مع pEC50s من 3.92 و 4.6 و 3.9 و 2.7 و 4.0 و 3.94 لـ mGluR1 و mGluR5 و mGluR2 و mGluR4 و mGluR6 و mGluR6 على التوالي .
- GC17498 L-Glutamine L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) هو حمض أميني غير أساسي موجود بكثرة في جميع أنحاء الجسم ويشارك في العديد من عمليات التمثيل الغذائي
- GC65068 L-Glutamine 15N
- GC68381 L-Glutamine-1-13C
- GC65971 L-Glutamine-13C5 L-Glutamine-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) هو 13C المسمى L-Glutamine. L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) هو حمض أميني غير أساسي موجود بكثرة في جميع أنحاء الجسم ويشارك في العديد من عمليات التمثيل الغذائي. يوفر L-Glutamine مصدرًا للكربون للأكسدة في بعض الخلايا.
- GC68442 L-Glutamine-15N-1
- GC67974 L-Glutamine-15N2
- GC50025 Lamotrigine isethionate Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
- GC15992 Lu AF21934 Lu AF21934 هو مُعدِّل خيفي انتقائي لمستقبلات mGlu4 واختراق الدماغ مع EC50 من 500 نانومتر لمستقبل mGlu4
- GC50053 LY 341495 disodium salt Potent and selective group II mGlu antagonist; disodium salt of LY 341495
- GC10605 LY 354740 LY 354740 (LY354740) عبارة عن ناهض لمستقبلات المجموعة الثانية شديدة القوة والانتقائية (mGlu2 / 3) مع IC50s من 5 و 24 نانومتر على مستقبلات mGlu2 و mGlu3 البشرية المنقولة ، على التوالي.
- GC12831 LY 367385 LY 367385 هو مضاد mGluR1a انتقائي وقوي للغاية.
- GC36504 LY 541850 يُدعى LY 541850 من مستقبلات الغلوتامات (mGlu) المؤثرة في الأيضية البشرية والتي يتم التعبير عنها في الخلايا غير العصبية
- GC31066 LY2794193 LY2794193 هو ناهض لمستقبلات mGlu3 شديدة الفعالية والانتقائية (hmGlu3 Ki = 0.927 نانومتر , EC50 = 0.47 نانومتر ؛ hmGlu2 Ki = 412 نانومتر , EC50 = 47.5 نانومتر)
- GC36506 LY2812223 LY2812223 هو ناهض لمستقبلات mGlu2 عالي الفعالية وانتقائي وظيفيًا مع تقارب ربط mGlu2 لـ mGlu2 و mGlu3 (Ki = 144 نانومتر و 156 نانومتر ، على التوالي)
- GC36509 LY3020371 hydrochloride هيدروكلوريد LY3020371 هو أحد مضادات مستقبلات الجلوتامات 2/3 (mGlu2 / 3) القوية ، الانتقائية الأيضية مع Ki من 5.3 و 2.5 نانومتر ، يمنع بشكل فعال تكوين cAMP مع IC50 من 16.2 نانومتر
- GC14555 LY341495 Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
- GC61816 LY367385 hydrochloride هيدروكلوريد LY367385 هو مضاد mGluR1a انتقائي وقوي للغاية
- GC11182 LY404039 LY404039 هو ناهض mGluR2 و mGluR3 قوي وانتقائي ونشط عن طريق الفم مع Kis من 149 نانومتر و 92 نانومتر من أجل mGluR2 البشري المؤتلف و mGluR3 ، على التوالي
- GC64319 LY487379 LY487379 هو مُعدِّل خيفي موجب بشري انتقائي mGluR2 (PAM)
- GC30778 Mavoglurant (AFQ056) Mavoglurant (AFQ056) (AFQ056) هو مضاد mGluR5 قوي وانتقائي وغير تنافسي ونشط فمويًا ، مع IC50 من 30 نانومتر.
- GC30303 Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) رفيق السباق Mavoglurant (AFQ-056 racemate) (AFQ-056 racemate) هو زميل سباق Mavoglurant.
- GC30991 Methoxy-PEPy Methoxy-PEPy هو مضاد لمستقبلات mGlu5 قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 1 نانومتر
- GC11954 mGlu2 agonist
- GC46171 ML-396 ML-396 هو مُعدِّل خيفي موجب للمجموعة الثالثة mGluRs بقيم EC50 تبلغ 108 و 146 و 128 نانومتر لـ mGluR4 و mGluR7 و mGluR8 ، على التوالي في فحوصات تعبئة الكالسيوم.
- GC64218 MMPIP MMPIP هو مضاد انتقائي لمستقبلات الجلوتامات 7 (mGluR7) الخيفي (قيم KB 24-30 نانومتر)
- GC10864 MPEP MPEP هو مضاد لمستقبلات mGlu5 فعال وانتقائي وغير تنافسي ونشط عن طريق الفم ، مع IC 50 من 36 نانومتر لتثبيط التحلل المائي بفوسفوينوسيتيد (PI) المحفز تمامًا
- GC16172 MPEP Hydrochloride A potent, highly selective mGlu5a receptor antagonist
- GC17185 MSOP MSOP عبارة عن مجموعة انتقائية لمستقبلات الجلوتامات من المجموعة الثالثة الأيضية مع KD الظاهر 51 ميكرومتر من أجل mGluR قبل المشبكي L-AP4
- GC11871 MTEP hydrochloride A selective mGlu5a receptor antagonist
-
GC11966
O-Phospho-D-Serine
weak agonist of the metabotropic glutamate receptor mGluR4
- GC10123 O-Phospho-L-serine O-Phospho-L-serine هو مقدمة مباشرة لـ L-serine في مسار التوليف السيرين ، وناشط في المجموعة III مستقبلات mGluR (mGluR4 ، mGluR6 ، mGluR7 ، و mGluR8) ؛ يعمل O-Phospho-L-serine أيضًا كمضاد ضعيف لـ mGluR1 ومضاد قوي لـ mGluR2
- GC12238 Oxomemazine Oxomemazine هو مانع لمستقبلات الهيستامين H1 القائم على الفينوثيازين مع خصائص مضادة للمسكارين واضحة
- GC17383 PHCCC مركز الرعاية الصحية الأولية هو أحد مناهضات mGluR من المجموعة الأولى مع IC 50 من 3 ميكرومترمركز الرعاية الصحية الأولية هو مُعدِّل إيجابي انتقائي لمستقبلات mGlu4تأثير مضاد مرض باركنسون
- GC63150 Pomaglumetad methionil hydrochloride Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) هو دواء أولي فعال عن طريق الفم ، ميثيونين من ناهض مستقبلات mGlu2 / 3 الانتقائي LY404039
- GC17401 RG7090 RG7090 (RG7090) هو مُعدِّل خيفي سالب mGlu5 قوي وانتقائي ومتوفر شفهيًا مع Kd 1.1 نانومتر.
- GC12485 Ro 67-7476 Ro 67-7476 هو مُعدِّل خيفي إيجابي قوي لـ mGluR1 ويقوي إطلاق الكالسيوم الناجم عن الغلوتامات في خلايا HEK293 التي تعبر عن الجرذ mGluR1a مع EC50 من 60.1 نانومتر. Ro 67-7476 هو ناهض P-ERK1 / 2 قوي وينشط الفسفرة ERK1 / 2 في غياب الغلوتامات المضافة خارجيًا (EC50 = 163.3 نانومتر).
- GC63173 RO0711401 RO0711401 عبارة عن مُعدِّل خيفي انتقائي نشط عن طريق الفم لمستقبل mGlu1 مع EC50 قدره 56 نانومتر
- GC50150 TASP 0433864 TASP 0433864 هو مُعدِّل خيفي انتقائي موجب (PAM) لمستقبلات الجلوتامات 2 (mGlu2) الأيضية بقيم EC50 تبلغ 199 نانومتر و 206 نانومتر ضد مستقبلات mGlu2 البشرية والجرذان ، على التوالي.
- GC11501 TCN 238 TCN 238 هو مُعدِّل خيفي إيجابي لمستقبلات mGlu4 المتوفر حيوياً عن طريق الفم (PAM) مع EC50 من 1 ميكرومتر.
-
GC70108
Valiglurax
فاليجلوراكس (VU0652957) هو محفز mGlu4 ايجابي للتغير الانعكاسي المنتقى عن طريق الفم و فعال، حيث تبلغ قيمة EC50 لـ hmGlu4 و rmGlu4 GIRK على التوالي 64.6 نانومتر و 197 نانومتر. يعد فاليجلوراكس مادة تخترق جهاز الأعصاب المركزية (CNS). يستخدم فاليجلوراكس في أبحاث مرض باركنسون.
- GC18087 VU 0357121 VU 0357121 هو مُعدِّل خيفي mGlu5R موجب وانتقائي للغاية (PAM) مع EC50 يبلغ 33 نانومتر
- GC13962 VU 0361737 VU 0361737 (ML-128) عبارة عن مُعدِّل خيفي إيجابي قوي وانتقائي واختراق للجهاز العصبي المركزي لمستقبلات الغلوتامات 4 (mGluR4 PAM) ، مع EC50s من 240 نانومتر و 110 نانومتر لمستقبلات mGluR4 البشرية والجرذان ، على التوالي.
- GC16150 VU 0364439 VU 0364439 هو مُعدِّل خيفي موجب mGlu4 (PAM) ، مع EC50 من 19.8 نانومتر
- GC13281 VU 0364770 VU 0364770 هو مُعدِّل خيفي انتقائي وقوي موجب (PAM) لـ mGlu4.
- GC50144 VU 0409106 VU 0409106 عبارة عن مُعدِّل خيفي سلبي قوي وانتقائي mGlu5 (NAM) مع IC50 من 24 نانومتر.
- GC50598 VU 0424465 VU 0424465 هو PAM قوي وجزئي (مُعدِّل خيفي إيجابي) - ناهض لتعبئة iCa2+ بوساطة mGlu5.
- GC50154 VU 0469650 hydrochloride هيدروكلوريد VU 0469650 عبارة عن مُعدِّل خيفي سلبي قوي وانتقائي ومخترق في الجهاز العصبي المركزي لمستقبلات mGlu1 ، مع IC 50 من 99 نانومتر.
- GC50612 VU 6001966 VU 6001966 (المركب 15 م) عبارة عن مُعدِّل خيفي سلبي وعابر للحاجز الدموي الدماغي mGlu2 (مستقبلات الغلوتامات الأيضية 2) مع IC50s من 78 نانومتر و\u003e 30 ميكرومتر لـ mGlu2 و mGlu3 ، على التوالي.
- GC64513 VU0360172 VU0360172 عبارة عن مُعدِّل خيفي إيجابي قوي وانتقائي لمستقبل mGlu5 بقيمة EC50 تبلغ 16 نانومتر و Ki تبلغ 195 نانومتر ، على التوالي
- GC38597 VU0364770 hydrochloride هيدروكلوريد VU0364770 هو مُعدِّل خيفي انتقائي وقوي موجب (PAM) لـ mGlu4
- GC18412 VU0409551 VU0409551 (VU 0409551) هو مُعدِّل خيفي موجب mGlu5 مع EC50 يبلغ 260 نانومتر.
- GC11667 VU0483605 VU0483605 هو مُعدِّل خيفي موجب لمستقبلات mGlu1 قوي ومخترق في الدماغ (PAM)
- GC34859 VU0650786 VU0650786 هو مُعدِّل خيفي سلبي قوي وانتقائي للجهاز العصبي المركزي من النوع الفرعي لمستقبلات الغلوتامات الأيضية 3 (mGlu3 NAM) ، مع IC 50 من 392 نانومتر
- GC37931 VU6001376 VU6001376 هو مُعدِّل خيفي إيجابي انتقائي قوي لمستقبلات الغلوتامات 4 (mGlu4 PAM) مع EC50 بقيمة 50.1 نانومتر.