mGluR
The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.
Products for mGluR
- Cat.No. 상품명 정보
- GC12394 (±)-trans-ACPD (±)-trans-ACPD, 대사성 수용체 작용제는 배양된 소뇌 Purkinje 뉴런에서 칼슘 동원 및 내부 전류를 생성합니다.
- GC50245 (+/-)-ADX 71743 Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
- GC61646 (-)-Camphoric acid (-)-Camphoric acid는 Camphoric acid의 덜 활성인 거울상 이성질체입니다.
- GC34963 (1R,2S)-VU0155041 (1R,2S)-VU0155041, VU0155041의 시스 위치이성질체는 EC50이 2.35μM인 부분 mGluR4 작용제입니다.
- GC34985 (R)-ADX-47273 (R)-ADX-47273은 강화에 대한 EC50이 168nM인 강력한 mGluR5 양성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC12279 (RS)-MCPG (RS)-MCPG(알파-MCPG)는 경쟁적이고 선택적인 그룹 I/그룹 II 대사성 글루타메이트 수용체(mGluR) 길항제입니다.
- GC16349 (S)-MCPG (S)-MCPG((+)-MCPG)는 강력한 I/II군 대사성 글루타메이트 수용체(mGluRs) 길항제이며 (RS)-MCPG의 활성 이성질체입니다.
- GC50125 ABP 688 ABP 688은 anKi가 1.7nM인 고친화성 인간 mGluR5 길항제입니다.
- GC14036 ACPT-II metabotropic receptor antagonist
- GC10494 ADX-47273 ADX-47273은 글루타메이트(50nM) 반응 강화에 대해 EC50이 0.17μM인 강력한 선택적 뇌 침투 mGluR5 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
- GC30793 ADX88178 ADX88178은 인간 mGluR4에 대해 EC50이 4nM인 강력한 대사성 글루타메이트 수용체 4 양성 알로스테릭 조절제(mGluR4 PAM)입니다.
- GC63922 AMN082 free base AMN082 유리 염기, 선택적 경구 활성 및 뇌 침투 mGluR7 작용제는 막횡단 도메인의 알로스테릭 부위를 통해 수용체 신호 전달을 직접 활성화합니다.
- GC65389 Auglurant Auglurant(VU0424238)는 IC50 값이 11nM(쥐)이고 IC50 값이 14nM(인간)인 새로운 선택적 mGlu5 길항제입니다.
- GC46092 AZ 12216052 AZ 12216052는 mGluR8 양성 알로스테릭 조절제이며 mGluR8이 망막 신경절 세포에 대한 신호 입력을 조절하는 데 도움이 됩니다.
- GC35446 AZD 2066 AZD 2066은 mGluR5의 선택적, 경구 활성 및 뇌 침투성 길항제입니다.
- GC60614 AZD 2066 hydrate AZD 2066 수화물은 mGluR5의 선택적 경구 활성 및 뇌 침투 길항제입니다.
- GC31233 AZD 9272 AZD 9272는 뇌 침투제 mGluR5 길항제입니다.
- GC31097 AZD-8529 AZD-8529는 EC50이 285nM인 mGluR2의 강력하고 고도로 선택적이고 경구 생체이용 가능한 양성 알로스테릭 조절제이며 mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7에서 20-25M에서 양성 알로스테릭 조절제 반응을 나타내지 않습니다. , 및 8개의 하위 유형.
- GC60065 AZD-8529 mesylate AZD-8529 메실레이트는 EC50이 285nM인 mGluR2의 강력하고 고도로 선택적이고 경구 생체이용 가능한 양성 알로스테릭 조절제이며 mGluR1, 3, 4, 5, 6에서 20-25M에서 양성 알로스테릭 조절제 반응을 나타내지 않습니다. 7 및 8 하위 유형.
- GC12510 BINA BINA(BINA)는 많은 신경 장애 치료를 위한 선택적 인간 mGluR2(hmGluR2) 강화제입니다.
- GC31081 BMT-145027 BMT-145027은 고유한 작용제 활성이 없는 mGluR5 양성 알로스테릭 조절제이며 47 nM의 EC50을 나타냅니다.
- GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA는 CaM EF-hand/Ca2+- 결합 부위에 결합하는 칼모듈린(CaM) 작용제(88 μM의 Kd)입니다.
- GC33146 CFMTI CFMTI는 각각 2.6 및 2.3nM의 IC50으로 인간 및 쥐 mGluR1a를 발현하는 CHO 세포에서 L-글루타메이트 유도 세포내 Ca2+ 동원을 억제합니다.
- GC12532 CHPG CHPG는 선택적 mGluR5 작용제이며 BV2 소교세포에서 TSG-6/NF-κB 경로를 통해 SO2 유도 산화 스트레스와 염증을 약화시킵니다.
- GC17963 CHPG Sodium salt CHPG 나트륨 염은 선택적 mGluR5 작용제이며 BV2 소교세포에서 TSG-6/NF-κB 경로를 통해 SO2 유도 산화 스트레스 및 염증을 약화시킵니다.
- GC13426 CPPHA A positive allosteric modulator of the mGluR5
- GC16619 CTEP (RO4956371) CTEP(RO4956371)(RO 4956371)는 IC50이 2.2 nM인 새로운 mGlu5 수용체의 장기 지속성 경구 생체이용 알로스테릭 길항제이며 다른 mGlu 수용체에 비해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다.
- GC33154 DFMTI (MK5435) DFMTI(MK5435)는 rmGlu1 L757V 글루타메이트 반응을 완전히 차단할 수 있습니다.
- GC38029 DHPG DHPG((RS)-3,5-DHPG)는 그룹 I mGluR(mGluR 1 및 mGluR 5)의 선택적이고 강력한 효능제로 작용하는 아미노산으로 그룹 II 또는 그룹 III mGluR에 영향을 미치지 않습니다. .
- GC16523 Dipraglurant
- GC13192 E4CPG E4CPG((RS)-ECPG)는 그룹 I/그룹 II 대사성 글루타메이트 수용체(mGluR) 길항제입니다.
- GC11766 Fenobam Fenobam은 알로스테릭 조절 부위에서 작용하는 선택적 경구 활성 mGluR5 길항제입니다.
- GC34081 FITM FITM은 Ki가 2.5nM인 mGlu1 수용체의 음성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC36064 Foliglurax Foliglurax(PXT002331)는 EC50이 79nM인 매우 선택적이고 강력한 뇌 침투 대사성 글루타메이트 수용체 4 양성 알로스테릭 조절제(mGluR4 PAM)입니다.
- GC31077 Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride)) 폴리글루락스 모노히드로클로라이드(PXT002331(모노히드로클로라이드))(PXT002331 모노히드로클로라이드)는 79nM의 EC50을 갖는 고도로 선택적이고 강력한 뇌 침투성 대사성 글루타메이트 수용체 4 양성 알로스테릭 조절제(mGluR4 PAM)입니다.
- GC30224 FPTQ FPTQ는 인간 및 마우스 mGluR1에 대해 IC50 값이 각각 6nM 및 1.4nM인 강력한 mGluR1 길항제입니다.
- GC50087 FTIDC FTIDC는 경구 활성, 비경쟁, 선택적 알로스테릭 대사성 글루타메이트 수용체(mGluR) 1 길항제로서 인간 mGluR1a에 대한 IC50이 5.8nM입니다.
- GC63008 HTL14242 HTL14242(HTL0014242)는 pKi 및 pIC50이 각각 9.3 및 9.2인 고급 및 경구 활성 mGlu5 NAM입니다.
- GC50497 JF-NP-26 라세글루란트의 비활성 광케이지드 유도체인 JF-NP-26은 최초의 케이지형 mGlu5 수용체 음성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC17217 JNJ 16259685 JNJ 16259685는 mGlu1 수용체의 선택적 길항제로 19nM의 IC50으로 농도 의존적으로 mGlu1의 시냅스 활성화를 억제합니다.
- GC30819 JNJ-40411813 (ADX-71149) JNJ-40411813(ADX-71149)(ADX-71149)은 EC50이 147 nM인 대사성 글루타메이트 2 수용체(mGlu2R)의 새로운 양성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC19207 JNJ-42153605 JNJ-42153605는 EC50이 17nM인 대사성 글루타메이트 2(mGlu2) 수용체의 양성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC17932 L-AP4 L-AP4(L-APB)는 mGlu4, mGlu8, mGlu6 및 mGlu7 수용체에 대해 각각 EC50이 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM인 그룹 III mGluR에 대한 강력하고 특이적 작용제입니다.
- GC61537 L-AP4 monohydrate L-AP4(L-APB) 일수화물은 mGlu4, mGlu8, mGlu6 및 mGlu7 수용체에 대해 각각 EC50이 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM인 그룹 III mGluR에 대한 강력하고 특이적 작용제입니다.
- GC17823 L-Cysteinesulfinic acid L-시스테인설핀산은 mGluR1, mGluR5, mGluR4, mGluR4, mGluR2에 대해 각각 3.92, 4.6, 3.9, 2.7, 4.0 및 3.94의 pEC50을 갖는 여러 쥐 대사성 글루타메이트 수용체(mGluR)에서 강력한 작용제입니다. .
- GC46165 L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate) L-시스테인설핀산(수화물)은 mGluR1, mGluR4, RmGlu, R5, mGlu에 대해 각각 3.92, 4.6, 3.9, 2.7, 4.0 및 3.94의 pEC50을 갖는 여러 쥐 대사성 글루타메이트 수용체(mGluR)에서 강력한 작용제입니다. .
- GC17498 L-Glutamine L-글루타민(L-글루타민산 5-아미드)은 몸 전체에 풍부하게 존재하며 많은 대사 과정에 관여하는 비필수 아미노산입니다.
- GC65068 L-Glutamine 15N
- GC68381 L-Glutamine-1-13C
- GC65971 L-Glutamine-13C5 L-글루타민-13C5(L-글루탐산 5-아미드-13C5)는 13C-표지된 L-글루타민입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8L-글루타민(L-글루타민산 5-아미드)은 신체 전체에 풍부하게 존재하며 많은 대사 과정에 관여하는 비필수 아미노산입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8L-글루타민은 일부 세포에서 산화를 위한 탄소 공급원을 제공합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC68442 L-Glutamine-15N-1
- GC67974 L-Glutamine-15N2
- GC50025 Lamotrigine isethionate Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
- GC15992 Lu AF21934 Lu AF21934는 mGlu4 수용체에 대해 EC50이 500nM인 선택적 뇌 침투성 mGlu4 수용체 양성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC50053 LY 341495 disodium salt Potent and selective group II mGlu antagonist; disodium salt of LY 341495
- GC10605 LY 354740 LY 354740(LY354740)은 형질감염된 인간 mGlu2 및 mGlu3 수용체에 대한 IC50이 각각 5 및 24nM인 매우 강력하고 선택적인 그룹 II(mGlu2/3) 수용체 작용제입니다.
- GC12831 LY 367385 LY 367385는 고도로 선택적이고 강력한 mGluR1a 길항제입니다.
- GC36504 LY 541850 LY 541850은 비뉴런 세포에서 발현되는 인간 이온성 및 대사성 글루타메이트(mGlu) 수용체에서 주장됩니다.
- GC31066 LY2794193 LY2794193은 매우 강력하고 선택적인 mGlu3 수용체 작용제입니다(hmGlu3 Ki=0.927 nM, EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM, EC50=47.5 nM).
- GC36506 LY2812223 LY2812223은 mGlu2 및 mGlu3에 대한 mGlu2 결합 친화도(각각 Ki=144 nM 및 156 nM)를 갖는 매우 강력하고 기능적으로 선택적인 mGlu2 수용체 작용제입니다.
- GC36509 LY3020371 hydrochloride LY3020371 염산염은 Ki가 5.3 및 2.5nM인 강력한 선택적 대사성 글루타메이트 2/3 수용체(mGlu2/3) 길항제이며 IC50이 16.2nM인 cAMP 형성을 강력하게 차단합니다.
- GC14555 LY341495 Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
- GC61816 LY367385 hydrochloride LY367385 염산염은 고도로 선택적이고 강력한 mGluR1a 길항제입니다.
- GC11182 LY404039 LY404039는 재조합 인간 mGluR2 및 mGluR3에 대해 각각 149nM 및 92nM의 Kis를 갖는 강력하고 선택적이며 경구 활성인 mGluR2 및 mGluR3 작용제입니다.
- GC64319 LY487379 LY487379는 선택적 인간 mGluR2 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
- GC30778 Mavoglurant (AFQ056) Mavoglurant(AFQ056)(AFQ056)는 IC50이 30nM인 강력하고 선택적이며 비경쟁적이며 경구 활성인 mGluR5 길항제입니다.
- GC30303 Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 마보글루란트 라세미체(AFQ-056 racemate)(AFQ-056 라세미체)는 마보글루란트의 라세미체이다.
- GC30991 Methoxy-PEPy Methoxy-PEPy는 IC50이 1nM인 강력하고 고도로 선택적인 mGlu5 수용체 길항제입니다.
- GC11954 mGlu2 agonist
- GC46171 ML-396 ML-396은 칼슘 동원 분석에서 각각 mGluR4, mGluR7 및 mGluR8에 대해 EC50 값이 108, 146 및 128nM인 그룹 III mGluR의 양성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC64218 MMPIP MMPIP는 알로스테릭 대사성 글루타메이트 수용체 7(mGluR7) 선택적 길항제입니다(KB 값 24-30nM).
- GC10864 MPEP MPEP는 퀴스쿠알레이트로 자극된 포스포이노시티드(PI) 가수분해를 완전히 억제하기 위한 IC50이 36nM인 강력하고 선택적이고 비경쟁적이며 경구 활성 및 전신 활성 mGlu5 수용체 길항제입니다.
- GC16172 MPEP Hydrochloride A potent, highly selective mGlu5a receptor antagonist
- GC17185 MSOP MSOP는 L-AP4에 민감한 시냅스 전 mGluR에 대해 겉보기 KD가 51μM인 선택적 그룹 III 대사성 글루타메이트 수용체 길항제입니다.
- GC11871 MTEP hydrochloride A selective mGlu5a receptor antagonist
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GC11966
O-Phospho-D-Serine
weak agonist of the metabotropic glutamate receptor mGluR4
- GC10123 O-Phospho-L-serine O-포스포-L-세린은 세린 합성 경로에서 L-세린의 직접적인 전구체이며, III군 mGluR 수용체(mGluR4, mGluR6, mGluR7 및 mGluR8)에서 작용제입니다. O-Phospho-L-serine은 또한 mGluR1에 대한 약한 길항제와 mGluR2에 대한 강력한 길항제 역할을 합니다.
- GC12238 Oxomemazine Oxomemazine은 뚜렷한 항무스카린 성질을 가진 페노티아진 기반 히스타민 H1 수용체 차단제입니다.
- GC17383 PHCCC PHCCC는 IC50이 3μM인 그룹 I mGluR 길항제입니다. PHCCC는 mGlu4 수용체의 선택적 양성 조절제입니다. 항파킨슨병 효과.
- GC63150 Pomaglumetad methionil hydrochloride 포마글루메타드 메티오닐 염산염(LY2140023 염산염)은 선택적 mGlu2/3 수용체 작용제 LY404039의 경구 활성 메티오닌 전구약물입니다.
- GC17401 RG7090 RG7090(RG7090)은 1.1nM의 Kd를 갖는 강력하고 선택적이고 경구적으로 이용 가능한 mGlu5 음성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC12485 Ro 67-7476 Ro 67-7476은 mGluR1의 강력한 양성 알로스테릭 조절제이며 60.1nM의 EC50으로 쥐 mGluR1a를 발현하는 HEK293 세포에서 글루타메이트 유도 칼슘 방출을 강화합니다. Ro 67-7476은 강력한 P-ERK1/2 작용제이며 외인성으로 첨가된 글루타메이트가 없을 때 ERK1/2 인산화를 활성화합니다(EC50=163.3nM).
- GC63173 RO0711401 RO0711401은 56 nM의 EC50을 갖는 mGlu1 수용체의 선택적 경구 활성 양성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC50150 TASP 0433864 TASP 0433864는 인간 및 쥐 mGlu2 수용체에 대한 EC50 값이 각각 199nM 및 206nM인 대사성 글루타메이트 2(mGlu2) 수용체의 선택적 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
- GC11501 TCN 238 TCN 238은 1μM의 EC50을 갖는 경구 생체이용 가능한 mGlu4 수용체 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
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GC70108
Valiglurax
Valiglurax (VU0652957)는 경구용으로 효과적인 선택적 mGlu4 양성 변형 조절제로, hmGlu4 및 rmGlu4 GIRK의 EC50 값은 각각 64.6 nM 및 197 nM입니다. Valiglurax는 중추 신경계(CNS) 침투제입니다. Valiglurax는 파킨슨병 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC18087 VU 0357121 VU 0357121은 33nM의 EC50을 갖는 양성 및 고선택성 mGlu5R 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
- GC13962 VU 0361737 VU 0361737(ML-128)은 대사성 글루타메이트 수용체 4(mGluR4 PAM)의 강력하고 선택적인 CNS 침투성 양성 알로스테릭 조절제이며 EC50은 인간 및 쥐 mGluR4 수용체에 대해 각각 240nM 및 110nM입니다.
- GC16150 VU 0364439 VU 0364439는 19.8nM의 EC50을 갖는 mGlu4 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
- GC13281 VU 0364770 VU 0364770은 mGlu4의 선택적이고 강력한 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
- GC50144 VU 0409106 VU 0409106은 IC50이 24nM인 강력하고 선택적인 mGlu5 음성 알로스테릭 조절제(NAM)입니다.
- GC50598 VU 0424465 VU 0424465는 mGlu5 매개 iCa2+ 동원을 위한 강력하고 부분적인 PAM(양성 알로스테릭 조절제) 작용제입니다.
- GC50154 VU 0469650 hydrochloride VU 0469650 염산염은 IC50이 99nM인 mGlu1 수용체의 강력하고 선택적인 CNS 투과 음성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC50612 VU 6001966 VU 6001966(화합물 15m)은 강력하고 mGlu2 및 mGlu3에 대해 각각 IC50이 78nM 및 \u003e30μM인 혈액-뇌 장벽 mGlu2(대사성 글루타메이트 수용체 2) 음성 알로스테릭 조절제를 통과합니다.
- GC64513 VU0360172 VU0360172는 각각 EC50 값이 16nM이고 Ki가 195nM인 강력하고 선택적인 mGlu5 수용체 양성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC38597 VU0364770 hydrochloride VU0364770 염산염은 mGlu4의 선택적이고 강력한 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
- GC18412 VU0409551 VU0409551(VU 0409551)은 260nM의 EC50을 갖는 mGlu5 양성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC11667 VU0483605 VU0483605는 강력한 뇌 침투 mGlu1 수용체 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
- GC34859 VU0650786 VU0650786은 392nM의 IC50을 갖는 대사성 글루타메이트 수용체 아형 3(mGlu3 NAM)의 강력하고 선택적인 CNS 침투성 음성 알로스테릭 조절제입니다.
- GC37931 VU6001376 VU6001376은 EC50이 50.1nM인 대사성 글루타메이트 수용체 4(mGlu4 PAM)의 강력하고 선택적 양성 알로스테릭 조절제입니다.