MAGL
Monoacylglycerol lipase (MGL) is a 33 kDa serine hydrolase that catalyses the hydrolysis of monoacylglycerols to their corresponding fatty acids. The enzyme is found both in the brain and in peripheral tissues such as the kidney, ovary, testis, adrenal gland, adipose tissue and heart. The three-dimensional structure of MGL has been elucidated by X-ray crystallography, and the enzyme has been shown to be a dimeric molecule with amphitropic properties, that is, it can exist both in a soluble form and associated with the membrane lipid bilayers. Mutagenesis studies have demonstrated the importance of the catalytic triad of ser122, asp239 and his269 that the enzyme shares with other enzymes in the α/β hydrolase superfamily. The substrate is recruited via a wide hydrophobic tunnel, where it can then interact with the catalytic triad at the end of the tunnel.
MGL inhibitors have lagged behind, but have a potential advantage over FAAH inhibitors in terms of eCB specificity of action given that the N-acylethanolamines are a class of compounds with multiple biological actions.
منتجات لـ نبسب؛ MAGL
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC62821 AA38-3 AA38-3 هو مثبط سيرين هيدرولاز (SH)
- GC19412 ABX-1431 ABX-1431 هو مثبط قوي للغاية ، وانتقائي ، ومتوفر عن طريق الفم ، وهو مثبط أحادي أسيل جلسرين ليباز (MAGL) مخترق للجهاز العصبي المركزي مع IC50 من 14 نانومتر
- GC34327 DO-264 DO-264 هو مثبط انتقائي ونشط في الجسم الحي لمجال Abhydrolase الذي يحتوي على 12 (ABHD12) ، مع IC50 من 11 نانومتر
- GC38638 Euphol Euphol هو كحول ثلاثي الحلقات رباعي الحلقات معزول من عصارة Euphorbia tirucalli مع تأثيرات مضادة للطفرات ومضادة للالتهابات ومعدلة للمناعة ، نشطة عن طريق الفم
- GC10162 JJKK 048 JJKK 048 هو مثبط شديد الفعالية وانتقائي للغاية من مونواسيل جلسرين ليباز (MAGL)
- GC17304 JW 642 monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor
-
GC12693
JZL 195
مثبط مزدوج لإنزيم هيدرولاز حمض الدهون الأميدية (FAAH) ولإنزيم ليبازة أحادية الأسيل جلسيرول (MAGL)
- GC14390 JZL184 JZL184 هو مثبط MAGL قوي وانتقائي ولا رجوع فيه يمنع التحلل المائي 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) في أغشية الدماغ (IC50 من 8 نانومتر).
- GC34640 JZP-430 JZP-430 هو مثبط قوي ، انتقائي للغاية ، لا رجعة فيه لمجال α /-hydrolase 6 (ABHD6) مع IC 50 من 44 نانومتر ، ويظهر انتقائية 230 ضعفًا على حمض أميد هيدرولاز الدهني (FAAH) وليباز حمض الليزوزوم (LAL) )
- GC17385 KML 29 KML 29 هو مثبط MAGL انتقائي للغاية ونشط عن طريق الفم ولا رجعة فيه ، بقيم IC50 تبلغ 15 نانومتر و 43 نانومتر و 5.9 نانومتر للفأر والجرذ و MAGL البشري ، على التوالي.
- GC16756 KT182 KT182 هو مثبط قوي وانتقائي لمجال α /-hydrolase الذي يحتوي على 6 (ABHD6) ، مع IC50 من 0.24 نانومتر في خلايا Neuro2A
- GC36401 KT185 KT185 هو مثبط ABHD6 المتوفر حيوياً عن طريق الفم ، مخترق الدماغ وانتقائي ، مع IC50 0.21 نانومتر في خلايا Neuro2A
- GC13763 KT203 KT203 هو مثبط قوي وانتقائي لمجال α /-hydrolase الذي يحتوي على 6 (ABHD6) ، مع IC 50 من 0.31 نانومتر في خلايا Neuro2A
- GC63055 MAGL-IN-4 MAGL-IN-4 هو مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي وعكس أحادي الليباز (MAGL) مع IC50 من 6.2 نانومتر
- GC38135 MJN110 A selective MAGL inhibitor
- GC14079 MJN110 MJN110 هو مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ليباز أحادي الجلسرين (MAGL) مع IC50s من 9.1 نانومتر و 2.1 نانومتر لـ hMAGL و 2-arachidonoylglycerol (2-AG) ، على التوالي
- GC17855 SA 57 SA 57 هو مثبط فعال وانتقائي FAAH مع IC50s من 3.2 نانومتر و 1.9 نانومتر للفأر والبشر FAAH.
- GC15074 WWL 70 WWL 70 هو مثبط انتقائي لمجال ألفا / بيتا هيدرولاز 6 (ABHD6) مع IC50 من 70 نانومتر.