MAGL

Monoacylglycerol lipase (MGL) is a 33 kDa serine hydrolase that catalyses the hydrolysis of monoacylglycerols to their corresponding fatty acids. The enzyme is found both in the brain and in peripheral tissues such as the kidney, ovary, testis, adrenal gland, adipose tissue and heart. The three-dimensional structure of MGL has been elucidated by X-ray crystallography, and the enzyme has been shown to be a dimeric molecule with amphitropic properties, that is, it can exist both in a soluble form and associated with the membrane lipid bilayers. Mutagenesis studies have demonstrated the importance of the catalytic triad of ser¹²², asp²³⁹ and his²⁶⁹ that the enzyme shares with other enzymes in the α/β hydrolase superfamily. The substrate is recruited via a wide hydrophobic tunnel, where it can then interact with the catalytic triad at the end of the tunnel.

MGL inhibitors have lagged behind, but have a potential advantage over FAAH inhibitors in terms of eCB specificity of action given that the N-acylethanolamines are a class of compounds with multiple biological actions.

Products for MAGL

Cat.No. Nom du produit Informations
GC62821 AA38-3 AA38-3 est un inhibiteur de la sérine hydrolase (SH).
GC19412 ABX-1431 ABX-1431 est un inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MAGL) pénétrant dans le SNC très puissant, sélectif et disponible par voie orale avec une IC50 de 14 nM.
GC34327 DO-264 Le DO-264 est un inhibiteur sélectif et actif in vivo de l'Abhydrolase Domain Containing 12 (ABHD12), avec une IC50 de 11 nM.
GC38638 Euphol L'Euphol est un alcool triterpénique tétracyclique isolé de la sève d'Euphorbia tirucalli aux effets anti-mutagènes, anti-inflammatoires et immunomodulateurs, actif par voie orale.
GC10162 JJKK 048 JJKK 048 est un inhibiteur ultrapuissant et hautement sélectif de la monoacylglycérol lipase (MAGL).
GC17304 JW 642 monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor
GC12693 JZL 195
Inhibiteur double de l'hydrolase d'amide d'acides gras (FAAH) et de la lipase de monoacylglycérol (MAGL).
GC14390 JZL184 JZL184 est un inhibiteur MAGL puissant, sélectif et irréversible qui bloque l'hydrolyse du 2-arachidonoylglycérol (2-AG) dans les membranes cérébrales (IC50 de 8 nM).
GC34640 JZP-430 JZP-430 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et irréversible du domaine 6 de l'α/β-hydrolase (ABHD6) avec une IC50 de 44 nM, présente une sélectivité d'environ 230 fois par rapport À l'hydrolase d'amide d'acide gras (FAAH) et À la lipase acide lysosomale (LAL ).
GC17385 KML 29 KML 29 est un inhibiteur MAGL extrêmement sélectif, actif par voie orale et irréversible, avec des valeurs IC50 de 15 nM, 43 nM et 5,9 nM pour la souris, le rat et le MAGL humain, respectivement.
GC16756 KT182 KT182 est un inhibiteur puissant et sélectif du domaine α/β-hydrolase contenant 6 (ABHD6), avec une IC50 de 0,24 nM dans les cellules Neuro2A.
GC36401 KT185 KT185 est un inhibiteur de l'ABHD6 biodisponible par voie orale, pénétrant dans le cerveau et sélectif, avec une IC50 de 0,21 nM dans les cellules Neuro2A.
GC13763 KT203 KT203 est un inhibiteur puissant et sélectif du domaine α/β-hydrolase contenant 6 (ABHD6), avec une IC50 de 0,31 nM dans les cellules Neuro2A.
GC63055 MAGL-IN-4 MAGL-IN-4 est un inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MAGL) actif par voie orale, sélectif et réversible avec une IC50 de 6,2 nM.
GC38135 MJN110 A selective MAGL inhibitor
GC14079 MJN110 MJN110 est un inhibiteur de monoacylglycérol lipase (MAGL) actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 9,1 nM et 2,1 nM pour hMAGL et 2-arachidonoylglycérol (2-AG), respectivement .
GC17855 SA 57 Le SA 57 est un puissant inhibiteur sélectif de la FAAH avec des IC50 de 3,2 nM et 1,9 nM pour la FAAH de souris et humaine.
GC15074 WWL 70 WWL 70 est un inhibiteur sélectif du domaine 6 de l'hydrolase alpha/bêta (ABHD6) avec une IC50 de 70 nM.