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MAGL

Monoacylglycerol lipase (MGL) is a 33 kDa serine hydrolase that catalyses the hydrolysis of monoacylglycerols to their corresponding fatty acids. The enzyme is found both in the brain and in peripheral tissues such as the kidney, ovary, testis, adrenal gland, adipose tissue and heart. The three-dimensional structure of MGL has been elucidated by X-ray crystallography, and the enzyme has been shown to be a dimeric molecule with amphitropic properties, that is, it can exist both in a soluble form and associated with the membrane lipid bilayers. Mutagenesis studies have demonstrated the importance of the catalytic triad of ser122, asp239 and his269 that the enzyme shares with other enzymes in the α/β hydrolase superfamily. The substrate is recruited via a wide hydrophobic tunnel, where it can then interact with the catalytic triad at the end of the tunnel.

MGL inhibitors have lagged behind, but have a potential advantage over FAAH inhibitors in terms of eCB specificity of action given that the N-acylethanolamines are a class of compounds with multiple biological actions.

Products for  MAGL

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC62821 AA38-3 AA38-3 est un inhibiteur de la sérine hydrolase (SH). AA38-3 Chemical Structure
  3. GC19412 ABX-1431

    ABX-1431

     ABX-1431 est un inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MAGL) pénétrant dans le SNC très puissant, sélectif et disponible par voie orale avec une IC50 de 14 nM. ABX-1431 Chemical Structure
  4. GC70430 Dimepiperate Dimepiperate (My 93) est un pesticide à base de THIOCARBAMATE (TC). Dimepiperate Chemical Structure
  5. GC38638 Euphol L'Euphol, un constituant majeur de l'Euphorbia tirucalli, a inhibé efficacement l'activité de la monoacylglycérol lipase (MGL) (IC50 = 315 nM) par un mécanisme réversible. La MGL est une sérine hydrolase impliquée dans l'inactivation biologique de l'endocannabinoïde 2-arachidonoyl-sn-glycérol (2-AG). Euphol Chemical Structure
  6. GC10162 JJKK 048 JJKK 048 est un inhibiteur ultrapuissant et hautement sélectif de la monoacylglycérol lipase (MAGL). JJKK 048 Chemical Structure
  7. GC17304 JW 642 monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor JW 642 Chemical Structure
  8. GC12693 JZL 195

    Inhibiteur double de l'hydrolase d'amide d'acides gras (FAAH) et de la lipase de monoacylglycérol (MAGL).

     JZL 195 Chemical Structure
  9. GC14390 JZL184 JZL184 est un inhibiteur MAGL puissant, sélectif et irréversible qui bloque l'hydrolyse du 2-arachidonoylglycérol (2-AG) dans les membranes cérébrales (IC50 de 8 nM). JZL184 Chemical Structure
  10. GC34640 JZP-430 JZP-430 est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et irréversible du domaine 6 de l'α/β-hydrolase (ABHD6) avec une IC50 de 44 nM, présente une sélectivité d'environ 230 fois par rapport À l'hydrolase d'amide d'acide gras (FAAH) et À la lipase acide lysosomale (LAL ). JZP-430 Chemical Structure
  11. GC17385 KML 29 Le KML 29 est signalé pour afficher des valeurs de CI50 de 43, 15 et 5,9 nM envers la lipase monoacylglycérol (MAGL) chez le rat, la souris et l'homme, respectivement. KML 29 Chemical Structure
  12. GC16756 KT182 KT182 est un inhibiteur puissant et sélectif du domaine α/β-hydrolase contenant 6 (ABHD6), avec une IC50 de 0,24 nM dans les cellules Neuro2A. KT182 Chemical Structure
  13. GC36401 KT185 KT185 est un inhibiteur de l'ABHD6 biodisponible par voie orale, pénétrant dans le cerveau et sélectif, avec une IC50 de 0,21 nM dans les cellules Neuro2A. KT185 Chemical Structure
  14. GC13763 KT203

    ML-296

     KT203 est un inhibiteur puissant et sélectif du domaine α/β-hydrolase contenant 6 (ABHD6), avec une IC50 de 0,31 nM dans les cellules Neuro2A. KT203 Chemical Structure
  15. GC63055 MAGL-IN-4 MAGL-IN-4 est un inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MAGL) actif par voie orale, sélectif et réversible avec une IC50 de 6,2 nM. MAGL-IN-4 Chemical Structure
  16. GC38135 MJN110 A selective MAGL inhibitor MJN110 Chemical Structure
  17. GC14079 MJN110

    2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 4-[bis(4-chlorophenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate

     MJN110 est un inhibiteur de monoacylglycérol lipase (MAGL) actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 9,1 nM et 2,1 nM pour hMAGL et 2-arachidonoylglycérol (2-AG), respectivement . MJN110 Chemical Structure
  18. GC70327 PF-06795071 PF-06795071 est un puissant inhibiteur Covalent sélectif de la magl avec une IC50 de 3 nm. PF-06795071 Chemical Structure
  19. GC17855 SA 57 Le SA 57 est un puissant inhibiteur sélectif de la FAAH avec des IC50 de 3,2 nM et 1,9 nM pour la FAAH de souris et humaine. SA 57 Chemical Structure
  20. GC15074 WWL 70 WWL 70 est un inhibiteur sélectif du domaine 6 de l'hydrolase alpha/bêta (ABHD6) avec une IC50 de 70 nM. WWL 70 Chemical Structure

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