MAGL

Monoacylglycerol lipase (MGL) is a 33 kDa serine hydrolase that catalyses the hydrolysis of monoacylglycerols to their corresponding fatty acids. The enzyme is found both in the brain and in peripheral tissues such as the kidney, ovary, testis, adrenal gland, adipose tissue and heart. The three-dimensional structure of MGL has been elucidated by X-ray crystallography, and the enzyme has been shown to be a dimeric molecule with amphitropic properties, that is, it can exist both in a soluble form and associated with the membrane lipid bilayers. Mutagenesis studies have demonstrated the importance of the catalytic triad of ser¹²², asp²³⁹ and his²⁶⁹ that the enzyme shares with other enzymes in the α/β hydrolase superfamily. The substrate is recruited via a wide hydrophobic tunnel, where it can then interact with the catalytic triad at the end of the tunnel.

MGL inhibitors have lagged behind, but have a potential advantage over FAAH inhibitors in terms of eCB specificity of action given that the N-acylethanolamines are a class of compounds with multiple biological actions.

製品は MAGL

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC62821 AA38-3 AA38-3 は、セリン加水分解酵素 (SH) 阻害剤です。
GC19412 ABX-1431

ABX-1431
ABX-1431は、IC50が14nMの、非常に強力で選択的な経口投与可能なCNS浸透性モノアシルグリセロールリパーゼ（MAGL）阻害剤です。
GC70430 Dimepiperate Dimepiperate（MY 93）はチオカルバメート（TC）農薬である。
GC38638 Euphol EupholはEuphorbia tirucalliの主要成分であり、可逆的なメカニズムでmonoacylglycerol lipase (MGL)活性を阻害した(IC50 = 315 nM)。MGLはエンドカンナビノイド2-アラキドノイル-sn-グリセロール（2-AG）の生物学的不活性化に関与するセリン加水分解酵素でもある。
GC10162 JJKK 048 JJKK 048 は、モノアシルグリセロールリパーゼ (MAGL) の超強力で選択性の高い阻害剤です。
GC17304 JW 642
モノアシルグリセロールリパーゼ（MAGL）阻害剤
GC12693 JZL 195
脂肪酸アミド加水分解酵素（FAAH）と単一アシルグリセロールリパーゼ（MAGL）の二重阻害剤
GC14390 JZL184 JZL184 は、強力で選択的かつ不可逆的な MAGL 阻害剤であり、脳膜における 2-アラキドノイルグリセロール (2-AG) の加水分解をブロックします (IC50 は 8 nM)。
GC34640 JZP-430 JZP-430 は、44 nM の IC50 を持つ α/β-ヒドロラーゼドメイン 6 (ABHD6) の強力で選択性の高い不可逆的阻害剤であり、脂肪酸アミドヒドロラーゼ (FAAH) およびリソソーム酸性リパーゼ (LAL )。
GC17385 KML 29 KML 29は、ラット、マウス、およびヒトのモノアシルグリセロールリパーゼ（MAGL）に対してそれぞれ43 nM、15 nM、5.9 nMのIC50値を示す。
GC16756 KT182 KT182 は、α/β-ヒドロラーゼドメイン含有 6 (ABHD6) の強力かつ選択的な阻害剤であり、Neuro2A 細胞における IC50 は 0.24 nM です。
GC36401 KT185 KT185 は、Neuro2A 細胞における IC50 が 0.21 nM で、経口で生物学的に利用可能な、脳浸透性の選択的 ABHD6 阻害剤です。
GC13763 KT203

ML-296
KT203 は α/β-ヒドロラーゼドメイン含有 6 (ABHD6) の強力かつ選択的な阻害剤であり、Neuro2A 細胞における IC50 は 0.31 nM です。
GC63055 MAGL-IN-4 MAGL-IN-4 は、6.2 nM の IC50 を持つ、経口活性で選択的かつ可逆的なモノアシルグリセロールリパーゼ (MAGL) 阻害剤です。
GC38135 MJN110
選択的なMAGL阻害剤
GC14079 MJN110

2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 4-[bis(4-chlorophenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate
MJN110 は、hMAGL および 2-アラキドノイルグリセロール (2-AG) に対してそれぞれ 9.1 nM および 2.1 nM の IC50 を持つ、経口活性かつ選択的なモノアシルグリセロールリパーゼ (MAGL) 阻害剤です。
GC70327 PF-06795071 PF-06795071は有効な選択的共有結合MAGL阻害剤であり、IC 50は3 nMである。
GC17855 SA 57 SA 57 は、マウスおよびヒトの FAAH に対して 3.2 nM および 1.9 nM の IC50 を持つ強力な選択的 FAAH 阻害剤です。
GC15074 WWL 70 WWL 70 は、70 nM の IC50 を持つ選択的アルファ/ベータヒドロラーゼドメイン 6 (ABHD6) 阻害剤です。