Bcr-Abl
Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).
منتجات لـ نبسب؛ Bcr-Abl
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) هو مثبط انتقائي لأنازات عائلة src1-Naphthyl PP1 يثبط v-Src و c-Fyn و c-Abl و CDK2 و CAMK II مع IC50s 1.0 و 0.6 و 0.6 و 18 و 22 ميكرومتر على التوالي
- GC15579 Adaphostin Adaphostin (NSC 680410) ، إستر adamantyl لـ AG957 ، هو مثبط قوي p210bcr / abl (IC50 = 14 ميكرومتر)يحفز Adaphostin موت الخلايا المبرمج في خطوط خلايا سرطان الدم الليمفاوية التائية البشرية (تتراوح IC50 من 17 إلى 216 نانومتر)Adaphostin له نشاط كبير وانتقائي ضد خلايا ابيضاض الدم النخاعي المزمن والحادزاد Adaphostin من مستوى أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) داخل خلايا CLL B
- GC11737 AG957 AG957 (Tyrphostin AG957 ؛ NSC 654705) هو مثبط للتيروزين كيناز مع نشاط مضاد لـ BCR / ABL التيروزين كينازAG957 هو مثبط bcr / abl kinase مع IC 50 من 2.9 ميكرومتر لنشاط p210bcr / abl autokinase
- GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) هو مثبط قوي وانتقائي لـ BCR-ABL1 ، والذي يثبط خلايا Ba / F3 المزروعة بـ IC50 من 0.25 نانومتر.
- GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001) هيدروكلوريد هو مثبط قوي وانتقائي لـ BCR-ABL1 ، والذي يثبط خلايا Ba / F3 المزروعة بـ IC50 من 0.25 نانومتر
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC35462 Bafetinib Bafetinib هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Lyn / Bcr-Abl tyrosine kinaseيعزز Bafetinib أنشطة العديد من البروتينات المتجانسة Bcl-2 (BH) 3 فقط (Bim و Bad و Bmf و Bik) ويحث على موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الدم Ph + عبر مسار موت الخلايا المبرمج الجوهري Bcl-2 المنظم من قبل الأسرة
- GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 هو مثبط لـ BCR-ABL التيروزين كيناز ، مع pIC50 من 6.46 ، ويمكن استخدامه في البحث عن ابيضاض الدم النقوي المزمن.
- GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 هو مثبط لـ BCR-ABL1 التيروزين كيناز ، مع IC50s من 57 نانومتر ، 773 نانومتر لـ ABL1native و ABL1T315I ، على التوالي.
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) هو مثبط Src / Abl tyrosine kinase عن طريق الفم مع IC50 من 1.2 نانومتر و 1 نانومتر ، على التوالي.
- GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.
- GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) هو مثبط متعدد الكيناز منافس لـ ATP والذي يمنع نشاط Aurora-kinase-A / B و ABL1 و AKT و STAT5 و FLT3يحفز Cenisertib تأثيرات مثبطة للنمو عن طريق منع نشاط العديد من الأهداف الجزيئية المختلفة في الخلايا البدينة الورمية (MC)يمنع Cenisertib نمو الورم في نماذج طعم أجنبي من أورام البنكرياس والثدي والقولون والمبيض والرئة وسرطان الدم
- GC17294 CHMFL-ABL-053 CHMFL-ABL-053 (المركب 18 أ) هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر شفويا لمثبط كيناز BCR-ABL و SRC و p38 مع قيم IC50 70 و 90 و 62 نانومتر مقابل ABL1 و SRC و p38 ، على التوالي
- GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL / KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155 ؛ المركب 34) هو مثبط ثنائي كيناز قوي للغاية وفعال عن طريق الفم من النوع II ABL / c-KIT (IC 50s من 46 نانومتر و 75 نانومتر ، على التوالي) ، يعرض أيضًا أنشطة مثبطة كبيرة لـ BLK (IC50 = 81 نانومتر) و CSF1R (IC50 = 227 نانومتر) و DDR1 (IC50 = 116 نانومتر) و DDR2 (IC50 = 325 نانومتر) و LCK (IC50 = 12 نانومتر) و PDGFRβ (IC50 = 80 نانومتر) كينازاتCHMFL-ABL / KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) يوقف تقدم دورة الخلية ويحث على موت الخلايا المبرمج
- GC35753 CT-721 CT-721 هو مثبط قوي ومعتمد على الوقت لـ Bcr-Abl kinase مع IC50 من 21.3 نانومتر لكيناز Bcr-Abl من النوع البري ، ويمتلك أنشطة مكافحة سرطان الدم النخاعي المزمن (CML)
- GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) ، أمينوبيريميدين ، هو مثبط بان-كينيز. يمكن لـ CZC-8004 (CZC-00008004) ربط مجموعة من كينازات التيروزين ، بما في ذلك EGFR و VEGFR2 بقيم IC50 البالغة 650 و 437 نانومتر ، على التوالي.
-
GC15568
Dasatinib (BMS-354825)
مثبط لأنزيم Abl و Src
- GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib (BMS-354825) هيدروكلوريد هو مثبط مزدوج قوي للغاية ، منافس لـ ATP ، نشط عن طريق الفم Src / Bcr-Abl مع نشاط قوي مضاد للأورامKis هي 16 مساءً و 30 مساءً لـ Src و Bcr-Abl ، على التواليهيدروكلوريد Dasatinib يثبط Bcr-Abl و Src مع IC50s <1.0 نانومتر و 0.5 نانومتر ، على التوالييحفز هيدروكلوريد داساتينيب أيضًا موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي
- GC15884 Dasatinib Monohydrate Dasatinib (BMS-354825) أحادي الهيدرات هو مثبط مزدوج قوي للغاية ومنافس لـ ATP ونشط عن طريق الفم مع Src / Bcr-Abl مع نشاط قوي مضاد للأورامKis هي 16 مساءً و 30 مساءً لـ Src و Bcr-Abl ، على التواليDasatinib monohydrate يثبط Bcr-Abl و Src مع IC50s <1.0 نانومتر و 0.5 نانومتر ، على التوالييحفز أحادي الهيدرات Dasatinib أيضًا موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي
- GC45687 Dasatinib N-oxide Dasatinib N-oxide هو مستقلب ثانوي من DasatinibDasatinib هو مثبط ثنائي فعال وفعال عن طريق الفم Src / Bcr-Abl
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) هو مثبط نشط شفويًا وغير تنافسي لـ ATP لـ Abl1WT و Abl1T315I مع IC50s من 0.8 نانومتر و 4 نانومتر ، على التوالي. يمنع DCC-2036 (Rebastinib) أيضًا SRC و KDR و FLT3 و Tie-2 ، وله نشاط منخفض يمكن رؤيته تجاه c-Kit.
- GC35897 DPH DPH هو منشط c-Abl نافذ للخلية ، والذي يعرض نشاطًا إنزيميًا وخلويًا قويًا في تحفيز تنشيط c-Abl
- GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) هو مثبط انتقائي متاح عن طريق الفم لـ Bcr-Abl. يمنع Flumatinib (HHGV678) c-Abl ، PDGFRβ ؛ و c-Kit مع IC50s من 1.2 نانومتر ، 307.6 نانومتر و 665.5 نانومتر ، على التوالي.
- GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib (HHGV678) ميسيلات هو مثبط نشط وانتقائي عن طريق الفم من Bcr-Ablيمنع Flumatinib mesylate c-Abl و PDGFRβ و c-Kit بقيم IC50 1.2 و 307.6 و 665.5 نانومتر على التوالييمنع Flumatinib mesylate عملية الفسفرة الذاتية لـ Bcr-Abl و Stat5 و Erk1 / 2يمنع Flumatinib mesylate نمو الورم في نموذج ابيضاض الدم النقوي المزمن
- GC36167 GMB-475 GMB-475 هو مادة تحلل من BCR-ABL1 التيروزين كيناز على أساس PROTAC ، ويتغلب على مقاومة الأدوية المعتمدة على BCR-ABL1يستهدف GMB-475 بروتين BCR-ABL1 ويجند E3 ligase Von Hippel Lindau (VHL) ، مما يؤدي إلى انتشار البروتين الاندماجي المنشأ في كل مكان ومن ثم تدهوره
- GC10858 GNF 2 GNF 2 هو مثبط انتقائي للغاية ، خيفي ، غير تنافسي لـ ATP لـ Bcr-Abl. GNF 2 يمنع انتشار Ba / F3.p210 مع IC50 من 138 نانومتر.
- GC15079 GNF 5 GNF 5 ، نظير N-hydroxyethyl carboxamide لـ GNF-2 ، هو مثبط نشط عن طريق الفم Bcr-Abl. يحتوي GNF 5 على نشاط تثبيط Bcr-Abl بقيمة IC50 تبلغ 0.22 ميكرومتر. يتمتع GNF 5 بخصائص حركية دوائية جيدة. يمكن استخدام GNF 5 للبحث عن أنواع السرطان بما في ذلك ابيضاض الدم النقوي المزمن (CML) وسرطان الثدي.
- GC10607 GNF-7 GNF-7 هو مثبط متعدد إنزيمGNF-7 هو مثبط Bcr-Abl ، مع IC50s من 133 نانومتر و 61 نانومتر لـ Bcr-AblWT و Bcr-AblT315I ، على التوالييمتلك GNF-7 أيضًا نشاطًا مثبطًا ضد كل من ACK1 (تنشيط CDC42 كيناز 1) و GCK (كيناز مركز جرثومي) مع IC50s من 25 نانومتر و 8 نانومتر ، على التوالييمكن استخدام GNF-7 في البحث عن أورام الدم الخبيثة
- GC10915 GZD824 أولفيريمباتينيب (GZD824) دايميسيلات هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لعموم بكري-أبيل. GZD824 يثبط بقوة طيفًا واسعًا من طفرات Bcr-Abl. GZD824 يثبط بشدة Bcr-Abl و Bcr-AblT315I الأصلي مع IC50s 0.34 نانومتر و 0.68 نانومتر ، على التوالي. GZD824 له نشاط مضاد للورم.
- GC33201 GZD856 GZD856 فورميك هو مثبط PDGFRα / قوي وفعال عن طريق الفم ، مع IC50s من 68.6 و 136.6 نانومتر ، على التواليGZD856 فورميك هو أيضًا مثبط Bcr-AblT315I ، مع IC50s من 19.9 و 15.4 نانومتر من أجل Bcr-Abl الأصلي ومتحول T315IGZD856 فورميك له نشاط مضاد للأورام
- GC62453 GZD856 formic GZD856 فورميك هو مثبط PDGFRα / قوي وفعال عن طريق الفم ، مع IC50s من 68.6 و 136.6 نانومتر ، على التواليGZD856 فورميك هو أيضًا مثبط Bcr-AblT315I ، مع IC50s من 19.9 و 15.4 نانومتر من أجل Bcr-Abl الأصلي ومتحول T315IGZD856 فورميك له نشاط مضاد للأورام
- GC10314 Imatinib (STI571) Imatinib (STI571) (STI571) هو مثبط التيروزين كينازات المتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم والذي يثبط بشكل انتقائي نشاط BCR / ABL و v-Abl و PDGFR و c-kit kinase. يعمل Imatinib (STI571) (STI571) عن طريق الارتباط بالقرب من موقع ربط ATP ، ويغلقه في شكل مغلق أو مثبط ذاتيًا ، وبالتالي يثبط نشاط إنزيم البروتين بشكل شبه تنافسي. Imatinib (STI571) هو أيضًا مثبط لـ SARS-CoV و MERS-CoV.
- GC60930 Imatinib D4 Imatinib D4 (STI571 D4) هو ديوتيريوم يسمى Imatinib (STI571)Imatinib هو مثبط التيروزين كيناز المتوفر بيولوجيا عن طريق الفم والذي يثبط بشكل انتقائي نشاط BCR / ABL و v-Abl و PDGFR و c-kit kinase
- GC39612 Imatinib D8 Imatinib D8 (STI571 D8) هو ديوتيريوم يسمى Imatinib (STI571). Imatinib هو مثبط التيروزين كيناز المتوفر بيولوجيا عن طريق الفم والذي يثبط بشكل انتقائي نشاط BCR / ABL و v-Abl و PDGFR و c-kit kinase.
- GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) هو مثبط التيروزين كينازات الذي يثبط c-Kit و Bcr-Abl و PDGFR (IC50 = 100 نانومتر) كينازات التيروزين.
- GC47452 Imatinib-d3 Imatinib-d3 (STI571-d3) هيدروكلوريد هو الديوتيريوم المسمى Imatinib. Imatinib (STI571) هو أحد مثبطات التيروزين كينازات المتوافرة بيولوجيًا والتي تثبط بشكل انتقائي نشاط BCR / ABL و v-Abl و PDGFR و c-kit kinase. يعمل Imatinib (STI571) عن طريق الارتباط بالقرب من موقع ارتباط ATP ، ويغلقه في شكل مغلق أو مثبط ذاتيًا ، وبالتالي يثبط نشاط إنزيم البروتين بشكل شبه تنافسي. إيماتينيب هو أيضًا مثبط لـ SARS-CoV و MERS-CoV.
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC60270 Nilotinib D6 Nilotinib D6 (AMN107 D6) هو الديوتيريوم المسمى Nilotinib. Nilotinib هو مثبط Bcr-Abl tyrosine kinase المتوفر عن طريق الفم مع نشاط مضاد للأورام.
- GC25669 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
- GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate A Bcr-Abl inhibitor
- GC14129 Nilotinib(AMN-107) A Bcr-Abl inhibitor
-
GC14075
Nocodazole
مثبط إنتاج التوبيولين، وكيل مضاد للأورام.
- GC62207 Olverembatinib Olverembatinib (GZD824) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لعموم Bcr-Ablيثبط Olverembatinib بقوة طيفًا واسعًا من طفرات Bcr-Ablيثبط Olverembatinib بشدة Bcr-Abl و Bcr-AblT315I الأصلي مع IC50s من 0.34 نانومتر و 0.68 نانومتر ، على التواليOlverembatinib له نشاط مضاد للأورام
- GC36807 ON 146040 ON 146040 هو مثبط قوي PI3Kα و PI3Kδ (IC50≈14 و 20 نانومتر ، على التوالي)يمنع ON 146040 أيضًا Abl1 (IC50 <150 نانومتر)
- GC15314 PD 166326 PD 166326 هو مثبط من نوع بيريدوبيريميدين لمستقبلات كينازات التيروزين ، مع IC50s من 6 نانومتر و 8 نانومتر لـ Src و Abl ، على التوالي. يُظهر PD 166326 نشاطًا مضادًا للوكيميا.
- GC12637 PD 180970 PD 180970 هو مثبط p210Bcr-Abl kinase قوي للغاية وتنافسي ATP ، مع IC 50 من 5 نانومتر لتثبيط الفسفرة الذاتية لـ p210Bcr-Abl.
- GC13592 PD173955 PD173955 هو مثبط التيروزين كيناز الانتقائي لعائلة src مع IC50 ~ 22 نانومتر لـ Src و Yes و Abl kinase ؛ أقل فاعلية لـ FGFRα ولا يوجد نشاط على InsR و PKC
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) هو مثبط كيناز فعال شفويا متعدد الأهداف مع IC50s من 0.37 نانومتر و 1.1 نانومتر و 1.5 نانومتر و 2.2 نانومتر و 5.4 نانومتر لـ Abl و PDGFRα ؛ و VEGFR2 و FGFR1 و Src ، على التوالي.
- GC52104 Ponatinib (hydrochloride) Ponatinib (AP24534) هيدروكلوريد هو هيدروكلوريد البوناتينيب. Ponatinib هو مثبط كيناز متعدد الأهداف فعال عن طريق الفم مع IC50s من 0.37 نانومتر و 1.1 نانومتر و 1.5 نانومتر و 2.2 نانومتر و 5.4 نانومتر لـ Abl و PDGFRα و VEGFR2 و FGFR1 و Src ، على التوالي.
- GC45828 Ponatinib-d8 Ponatinib D8 (AP24534 D8) هو الديوتيريوم المسمى PonatinibPonatinib (AP24534) هو مثبط كيناز متعدد الأهداف فعال عن طريق الفم مع IC50s من 0.37 نانومتر و 1.1 نانومتر و 1.5 نانومتر و 2.2 نانومتر و 5.4 نانومتر لـ Abl و PDGFRα و VEGFR2 و FGFR1 و Src ، على التوالي
- GC12779 PPY A PPY A هو مثبط قوي متحور T315I ومثبط من النوع البري Abl kinases مع IC50s من 9 و 20 نانومتر ، على التوالي. يثبط PPY A خلايا Ba⁄F3 المحولة باستخدام متحولة من النوع البري Abl و Abl T315I مع IC50s من 390 و 180 نانومتر ، على التوالي. يمكن استخدام PPY A للبحث عن ابيضاض الدم النخاعي المزمن (CML).
- GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
- GC63332 S116836 يمنع S116836 ، وهو مثبط فعال عن طريق الفم من BCR-ABL التيروزين كيناز ، كلا من النوع البري وكذلك T315I Bcr-Ablيوقف S116836 الخلايا في طور G0 / G1 من دورة الخلية ، ويحفز موت الخلايا المبرمج ، ويزيد من إنتاج ROS ، ويقلل من إنتاج GSH في خلايا BaF3 / WT و BaF3 / T315Iيثبط S116836 أيضًا SRC و LYN و HCK و LCK و BLK ومستقبلات كينازات التيروزين مثل FLT3 و TIE2 و KIT و PDGFR-أنشطة أنتيتومور
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) هو مثبط قوي لعائلة Src مع IC50s من 2.7 إلى 11 نانومتر لـ c-Src و Lck و c-YES و Lyn و Fyn و Fgr و Blk. يُظهر Saracatinib (AZD0530) انتقائية عالية على كينازات التيروزين الأخرى.
- GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER (ABL) -020 ، الذي يقترن Dasatinib (مثبط ABL) مع Bestatin (IAP ligand) باستخدام رابط ، يؤدي إلى تقليل بروتين BCR-ABL
-
GC70110
Vamotinib
فاموتينيب (PF-114) هو مثبط فعال وانتقائي لإنزيم تحفيز الصبغة التايرُوسِينَات، ذو نشاط فموي. يعمل فاموتينيب على منع تَحْفِّز BCR/ABL وBCR/ABL-T315I الذاتية للفسفرة. كما أنه يؤدي إلى خلاص الخلايا (apoptosis). يظهر فاموتينِّب نشاطًا مضادًّا للتكاثر والأورام. يحمل فاموتِّنِّب إمكانية في دراسة سرطان الدم المؤجَّر بالكرومولُسُ المقْدارى المقْاوَم (Ph+).
- GC62103 Vodobatinib Vodobatinib (K0706) هو مثبط قوي من الجيل الثالث والفعال عن طريق الفم Bcr-Abl1 التيروزين كيناز مع IC50 من 7 نانومتريُظهر Vodobatinib نشاطًا ضد معظم طفرات نقطة BCR-ABL1 ، وليس له أي نشاط ضد BCR-ABL1T315Iيمكن استخدام فودوباتينيب لأبحاث ابيضاض الدم النقوي المزمن (CML)
- GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) هو مثبط للخلية ديوبيكويتيناز (DUB) ، يمنع مباشرة نشاط DUB لـ USP9x و USP5 و USP14 و UCH37. لقد ثبت أن WP1130 يقلل من تنظيم البروتينات المضادة للخلايا Bcr-Abl و JAK2.
- GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor