Cell Cycle/Checkpoint

Zagotenemab (LY3303560) is a humanized anti-tau antibody that selectively binds and neutralizes tau deposits in the brain. Zagotenemab can be used for research on Alzheimer's disease.

(+)-Erinacin A ist eine krebshemmende Verbindung, die aus dem Pilz Hericium erinaceum isoliert werden kann.

Rho-Kinase-IN-3 (Verbindung 12) ist ein potenter und selektiver Rho-Kinase (ROCK1)-Hemmer mit einem IC50-Wert von 8 nM.

NBI-42902 ist ein oral aktiver, potenter funktioneller und kompetitiver Antagonist des GnRH-Rezeptors mit einem IC50-Wert von 0,79 nM bzw. einem Ki-Wert von 0,56 nM.

LIMK-IN-1 (Verbindung 14) ist ein Inhibitor der LIM-Kinase (LIMK), mit IC50s von 0,5 nM und 0,9 nM für LIMK1 bzw. LIMK2.

Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 ist ein starker Tau-Aggregations- und Neuroinflammationshemmer.

RSS0680 (Beispiel 22) ist eine bifunktionelle Verbindung, die zielgerichteten Proteinabbau von Kinasen darstellt.

Zelasudil ist ein Rho-assoziierter (ROCK)-Kinasehemmer.

Dynamin IN-2 (Verbindung 43), ein Wiskostatin-Analogon, ist ein potenter Dynaminhemmer mit einem IC50 von 1,0 μM für Dynamin I GTPase.

Chroman 1 dihydrochloride ist ein hochpotenter und selektiver ROCK-Hemmer.

ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A) ist ein selektiver ROCK2-Hemmer, der für ROCK-vermittelte Erkrankungen, Autoimmunerkrankungen und Entzündungsforschung eingesetzt werden kann.

Obovatol ist ein aus den Blättern der Magnolia obovata Thunb isolierter Biphenylether-Lignan.

st-Ht31 ammonium ist ein membranpermeabler Peptidhibitor der Verankerung der Proteinkinase A (PKA).

Tilavonemab (ABBV-8E12) ist ein humanisierter Anti-Tau-Antikörper, der Aminosäuren 25-30 nahe dem N-terminalen Ende des Tau-Proteins bindet.

KX2-361 (KX-02) ist ein Src-Kinase- und Tubulinpolymerisationshemmer.

RK-9123016 ist ein starker Inhibitor von SIRT2.

6-CEPN ist ein RAS-Hemmer.

AZA197 ist ein selektiver kleinmolekularer Inhibitor von Cdc42.

(R)-MRT199665 ist ein Isomer von MRT199665.

PD173952 ist ein Tyrosinkinasen-Inhibitor mit IC50s von 0.3, 1.7 und 6.6 nM gegen Lyn, Abl und Csk.

PVZB1194 ist ein Biphenyl-Typ-Inhibitor des Kinesin-Spindelproteins Eg5 oder KIF11.

DJ4 ist ein ATP-kompetitiver Hemmer von ROCK1/2 (IC50-Werte:5 und 50 nM) und MRCKα/β (IC50-Werte:10 und 100 nM).

Aurkin A ist ein allosterischer Inhibitor für die Interaktion zwischen Aurora A Kinase (auch bekannt als Aurka) und TPX2, indem die TPX2 Bindungsstellen mit Kd von 3,77 μM gezielt angegriffen werden.

TPI-287, ein Blut-Hirn-Barriere-permeabler Mikrotubuli-Stabilisator, kann die metastasierte Besiedlung von Brustkrebs im Gehirn signifikant reduzieren.