Cell Cycle/Checkpoint

AA-T3A-C12 ist ein Ligand aus Fenchelamid- und Stammzelllipiden (AA-Lipidoid). AA-T3A-C12 vermittelt die Transfektion von Fibroblasten mit einer großen Menge an RNA und aktiviert diese.

AcLys-PABC-VC-Aur0101 ist ein Teil eines Antikörper-Wirkstoff-Konjugats (ADC) mit antikörpergekoppelter Aktivität gegen CXCR4. Es besteht aus Aur0101, einem Mikrotubuli-Inhibitor vom Typ Auristatin, der über einen abbaubaren Linker namens AcLys-PABC-VC verbunden ist.

ATR-IN-4 ist ein wirksamer ATR-Inhibitor. ATR-IN-4 hemmt das Wachstum von menschlichen Prostatakrebszellen DU145 und menschlichen Lungenkrebszellen NCI-H460 mit IC50-Werten von jeweils 130,9 nM und 41,33 nM. (Aus dem Patent CN112142744A, Verbindung 13).

Cys-McMMAF ist die von AlMcMMAF freigesetzte Wirkstofffracht. AlMcMMAF ist ein humanisierter A1-Antikörper gegen 5T4, der durch eine Maleimidopropyl-Verbindung mit dem Mikrotubuli-Zerstörer MMAF gekoppelt wird. Cys-McMMAF hat eine antitumoröse Wirkung auf zwei Maus-Tumor-Modelle (H1975 und MDA-MB-361-DYT2).

DRP1i27 ist ein wirksamer Inhibitor von menschlichem Drp1 (Dynamin-related protein 1). DRP1i27 bindet an die GTPase-Stelle von Drp1 und bildet Wasserstoffbrücken mit Gln34 und Asp218. DRP1i27 zielt auf die mitochondriale Fragmentierung, die durch Drp1 in Zelllinienmodellen vermittelt wird, und verhindert eine simuliert-ischämische Reperfusionsverletzung.

Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) is the deuterated form of Elimusertib-d3 (BAY 1895344). Elimusertib is an effective, orally available, selective ATR inhibitor with anti-tumor activity.

ENMD-2076 Tartrate ist ein Mehrfachziel-Kinase-Inhibitor, der Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src und PDGFRα mit IC50-Werten von jeweils 1.86, 14, 58.2, 15.9 ,92.7 ,70.8 ,20.2 und 56.4 nM hemmt.

Haspin-IN-3 (Verbindung 8l) ist ein wirksamer Haspin-Inhibitor mit einer IC50 von 14 nM. Haspin-IN-3 hat eine antitumorale Wirkung.

KIF18A-IN-6 (Verbindung 134) is a KIF18A inhibitor with oral activity, which inhibits the microtubule-dependent ATPase activity of KIF18A with an IC50 of 0.016 μM.

KIF18A-IN-7 (Verbindung 22) is a KIF18A inhibitor with oral activity, which inhibits the microtubule-dependent ATPase activity of KIF18A with an IC50 of 9.4 nM.

Lipid 8 is an ionizable amino lipid that can be used for synthesizing lipid nanoparticles.

MY-943 ist ein wirksamer Inhibitor der Tubulin-Polymerisation und LSD1 mit antitumoraler Aktivität. MY-943 induziert eine G2/M-Phase-Arretierung und Zellapoptose, hemmt die Zellmigration und kann für die Erforschung von Magenkrebs eingesetzt werden.

PERK-IN-2 ist ein hochwirksamer PERK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,2 nM.

PERK-IN-6 (Verbindung 5) is a PERK inhibitor with an IC50 of 2.5 nM.

Plogosertib (CYC140) is a selective, potent, orally active ATP-competitive PLK1 inhibitor (IC50: 3 nM). Plogosertib is an anti-proliferative anticancer agent that can be used for the study of various tumors, including esophageal cancer, gastric cancer, leukemia, non-small cell lung cancer, ovarian cancer and squamous cell carcinoma.

PT-262 ist ein wirksamer ROCK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von etwa 5 μM. PT-262 induziert den Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials und erhöht die Aktivierung von Caspase-3 und Zellapoptose. PT-262 hemmt ERK und CDC2 Phosphorylierung auf einem p53-unabhängigen Weg. PT-262 blockiert die Zellskelett-Funktion und Zellmigration. PT-262 hat antikarzinogene Aktivität.

Tinengotinib is a regulator of one or more protein kinases, such as Aurora kinase and VEGFR kinase. Tinengotinib has the potential to study diseases mediated by these kinases, especially cancer-related diseases (taken from patent WO2018108079A1).

Tri-GalNAc(OAc)3 TFA ist ein Tri-GalNAc-Ligand, der zur Synthese von GalNAc-LYTAC verwendet werden kann. GalNAc-LYTAC nutzt den sialinsäurefreien Glykoproteinrezeptor für gezielten Abbau von Proteinen.

Tubulin-Inhibitor 11 ist ein wirksamer oral aktiver Inhibitor von Mikrotubuli-Proteinen (Tubulin). Tubulin-Inhibitor 11 zielt auf die Bindungsstelle von Colchicin auf den Mikrotubuli-Proteinen ab, hemmt die Polymerisation der Mikrotubuli und fördert somit das Abbrechen der Mitose und die Apoptose (Zelltod).