Chk

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GC10546 AZD7762 AZD7762 ist ein potenter ATP-kompetitiver Checkpoint-Kinase (Chk)-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM für Chk1. AZD7762 Chemical Structure

GC11648 BML-277 BML-277 ist ein selektiver Checkpoint-Kinase-2 (Chk2)-Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM. BML-277 Chemical Structure

GC18053 CCT241533 A selective Chk2 inhibitor CCT241533 Chemical Structure

GC17105 CCT241533 hydrochloride A selective Chk2 inhibitor CCT241533 hydrochloride Chemical Structure

GC14772 CCT244747 CCT244747 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und hochselektiver CHK1-Inhibitor mit einem IC50 von 7,7 nM; CCT244747 hebt auch den G2-Checkpoint mit einem IC50 von 29 nM auf. CCT244747 Chemical Structure

GC15739 CHIR-124 CHIR-124 ist ein potenter und selektiver Chk1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,3 nM und zielt mit IC50-Werten von 6,6 nM und 5,8 nM ebenfalls stark auf PDGFR und FLT3 ab. CHIR-124 Chemical Structure

GC15741 LY2603618 LY2603618 (LY2603618) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Chk1 mit einem IC50 von 7 nM. LY2603618 Chemical Structure

GC15663 LY2606368 LY2606368 (LY2606368) ist ein selektiver, ATP-kompetitiver Checkpoint-Kinase-1 (CHK1)-Inhibitor der zweiten Generation mit einem Ki von 0,9 nM und einem IC50 von <1 nM. LY2606368 hemmt CHK2 (IC50=8 nM) und RSK1 (IC50=9 nM). LY2606368 verursacht einen Bruch der doppelstrÄngigen DNA und eine Replikationskatastrophe, die zu Apoptose fÜhrt. LY2606368 zeigt starke Anti-Tumor-AktivitÄt. LY2606368 Chemical Structure

GC16374 MK-8776(SCH-900776) MK-8776(SCH-900776) (MK-8776) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor der Checkpoint-Kinase1 (Chk1) mit einem IC50 von 3 nM. MK-8776 (SCH-900776) zeigt eine 50- und 500-fache SelektivitÄt gegenÜber CDK2 bzw. Chk2. MK-8776(SCH-900776) Chemical Structure

GC13448 NSC 109555 ditosylate Chk2 inhibitor,ATP-competitive NSC 109555 ditosylate Chemical Structure

GC14234 PF-477736 PF-477736 (PF 00477736) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor von Chk1 mit einem Ki von 0,49 nM, es ist auch ein Chk2-Inhibitor mit einem Ki von 47 nM. PF-477736 zeigt eine \u003c100-fache Selektivität für Chk1 gegenüber VEGFR2, Fms, Yes, Aurora-A, FGFR3, Flt3 und Ret (IC50\u003d8 (Ki), 10, 14, 23, 23, 25 und 39 nM, beziehungsweise). PF-477736 kann die Antitumoraktivität von Gemcitabin in vitro und in vivo verstärken. PF-477736 Chemical Structure

GC11022 SB 218078 SB 218078 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und zellgängiger Checkpoint-Kinase-1 (Chk1)-Inhibitor, der die Chk1-Phosphorylierung von cdc25C mit einem IC50 von 15 nM hemmt. SB 218078 hemmt weniger stark Cdc2 (IC50 von 250 nM) und PKC (IC50 von 1000 nM). SB 218078 verursacht Apoptose durch DNA-Schädigung und Zellzyklusarrest. SB 218078 Chemical Structure

GC10793 TCS 2312 checkpoint kinase 1 (chk1) inhibitor TCS 2312 Chemical Structure

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