Cell Cycle/Checkpoint

Vinorelbine is an anti-mitotic drug, a semi-synthetic derivative of paclitaxel, that exerts its antitumor effect by inhibiting microtubule polymerization in tumor cells. Vinorelbine is primarily used to treat malignant tumors such as non-small cell lung cancer and metastatic breast cancer.

Nu 6027 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor von sowohl CDK1 als auch CDK2 mit Kis von 2,5 µM bzw. 1,3 µM. Nu 6027 ist auch ein starker Inhibitor von ATR und verstärkt die Zytotoxizität von Hydroxyharnstoff und Cisplatin in einer ATR-abhängigen Weise.

GSK2656157 ist ein selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der Proteinkinase R (PKR)-Ähnlichen endoplasmatischen Retikulumkinase (PERK) mit einem IC50 von 0,9 nM.

CYT997 (Lexibulin) (CYT-997) ist ein potenter und oral aktiver Tubulin-Polymerisationshemmer mit IC50-Werten von 10-100 nM in Krebszelllinien; mit starker zytotoxischer und gefÄßzerstÖrender AktivitÄt in vitro und in vivo. CYT997 (Lexibulin) induziert Zellapoptose und induziert die mitochondriale ROS-Erzeugung in GC-Zellen.

Rigosertib (ON-01910) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektiver Krebswirkstoff, der Apoptose durch Hemmung des PI3-Kinase/Akt-Signalwegs induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.

ROCK family inhibitor

Griseofulvin (Gris-PEG; Grifulvin) ist ein spirozyklisches Pilz-Naturprodukt, das zur Behandlung von Pilz-Dermatophyten verwendet wird; Antimykotisches Medikament.

Rigosertib-Natrium (ON-01910-Natrium) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektives Antikrebsmittel, das durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs Apoptose induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und einen G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib-Natrium ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.

Etanercept is an inhibitor of the inflammatory factor TNF-α and is mainly used for the clinical treatment of rheumatoid arthritis .

ML167 ist ein hochselektiver Inhibitor der Cdc2-Ähnlichen Kinase 4 (Clk4) mit einem IC50-Wert von 136 nM und einer >10-fachen SelektivitÄt fÜr eng verwandte Kinasen Clk1, Clk2, Clk3 und Dyrk1A/1B.

ZoledronsÄure (Zoledronat) ist ein Bisphosphonat (BP) der dritten Generation mit starker antiresorptiver AktivitÄt.

AMG 925 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer FLT3/CDK4-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.

LEE011-Succinat (LEE011-Succinat) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.

Ein ROCK-Inhibitor, potent und selektiv.

LEE011-Hydrochlorid (LEE011-Hydrochlorid) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.

WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.

Dolastatin 10 (DLS 10) ist ein starkes antimitotisches Peptid, das die Tubulinpolymerisation hemmt.

LDC000067 ist ein hochspezifischer CDK9-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 44±10 nM in vitro.

K-Ras(G12C)-Inhibitor 6 ist ein irreversibler, allosterischer Inhibitor des K-Ras(G12C).

R547 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor mit Kis von 2 nM, 3 nM und 1 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin E bzw. CDK4/Cyclin D1.