Cell Cycle/Checkpoint

CYT997 (Lexibulin) (CYT-997) ist ein potenter und oral aktiver Tubulin-Polymerisationshemmer mit IC50-Werten von 10-100 nM in Krebszelllinien; mit starker zytotoxischer und gefÄßzerstÖrender AktivitÄt in vitro und in vivo. CYT997 (Lexibulin) induziert Zellapoptose und induziert die mitochondriale ROS-Erzeugung in GC-Zellen.

Rigosertib (ON-01910) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektiver Krebswirkstoff, der Apoptose durch Hemmung des PI3-Kinase/Akt-Signalwegs induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.

ROCK family inhibitor

Griseofulvin (Gris-PEG; Grifulvin) ist ein spirozyklisches Pilz-Naturprodukt, das zur Behandlung von Pilz-Dermatophyten verwendet wird; Antimykotisches Medikament.

Rigosertib-Natrium (ON-01910-Natrium) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektives Antikrebsmittel, das durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs Apoptose induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und einen G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib-Natrium ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.

Etanercept is an inhibitor of the inflammatory factor TNF-α and is mainly used for the clinical treatment of rheumatoid arthritis .

ML167 ist ein hochselektiver Inhibitor der Cdc2-Ähnlichen Kinase 4 (Clk4) mit einem IC50-Wert von 136 nM und einer >10-fachen SelektivitÄt fÜr eng verwandte Kinasen Clk1, Clk2, Clk3 und Dyrk1A/1B.

ZoledronsÄure (Zoledronat) ist ein Bisphosphonat (BP) der dritten Generation mit starker antiresorptiver AktivitÄt.

AMG 925 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer FLT3/CDK4-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 2±1 nM bzw. 3±1 nM.

LEE011-Succinat (LEE011-Succinat) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.

Ein ROCK-Inhibitor, potent und selektiv.

LEE011-Hydrochlorid (LEE011-Hydrochlorid) ist ein hochspezifischer CDK4/6-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 39 nM und Über 1.000-mal weniger wirksam gegen den Cyclin B/CDK1-Komplex.

WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.

Dolastatin 10 (DLS 10) ist ein starkes antimitotisches Peptid, das die Tubulinpolymerisation hemmt.

LDC000067 ist ein hochspezifischer CDK9-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 44±10 nM in vitro.

K-Ras(G12C)-Inhibitor 6 ist ein irreversibler, allosterischer Inhibitor des K-Ras(G12C).

R547 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ATP-kompetitiver CDK-Inhibitor mit Kis von 2 nM, 3 nM und 1 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin E bzw. CDK4/Cyclin D1.

SR-3677 ist ein potenter und selektiver ROCK-II-Inhibitor mit einem IC50 von ~3 nM.

MK-8745 ist ein Aurora-A-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM.

NMS-1286937 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM.

THZ1-Hydrochlorid ist ein selektiver und potenter kovalenter CDK7-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3,2 nM. THZ1-Hydrochlorid hemmt auch die eng verwandten Kinasen CDK12 und CDK13 und reguliert die MYC-Expression herunter.

Fasudil (HA-1077; AT877) ist ein unspezifischer RhoA/ROCK-Inhibitor und hat auch eine hemmende Wirkung auf Proteinkinasen mit einem Ki von 0,33 μM fÜr ROCK1, IC50s von 0,158 μM und 4,58 μM, 12,30 μM, 1,650 μM fÜr ROCK2 und PKA , PKC bzw. PKG. Fasudil ist auch ein potenter Ca2+-Kanal-Antagonist und Vasodilatator.

Poloxim, ein Hydrolyseprodukt von Poloxin, ist ein nicht-ATP-kompetitiver Plk1-Inhibitor mit mÄßiger Plk1-InhibitoraktivitÄt.

potent and selective CDK7 inhibitor