Membrane Transporter/Ion Channel

TRPV1-Antagonist 3 (Verbindung 7q) ist ein wirksamer TRPV1-Antagonist mit einer IC50 von 2,66 nM gegen Capsaicin. TRPV1-Antagonist 3 hat eine modellselektive Wirkung und eine gute orale Bioverfügbarkeit (F = 60%) und kann die Blut-Hirn-Schranke passieren.

UBP301 Hydrochlorid ist ein wirksamer selektiver Antagonist des Kainat-Rezeptors bei Rotalgen, mit einem IC50-Wert von 164 μM und einem KD-Wert von 5,94 μM. Die Selektivität von UBP301 Hydrochlorid für den Kainat-Rezeptor im Vergleich zum AMPA-Rezeptor beträgt das 30-fache. UBP301 Hydrochlorid ist ein Derivat von Willardiin.

NSC-609249 Hydrochlorid ist eine Verunreinigung von Verapamil. Verapamil ist ein Calciumkanalblocker und ein wirksamer oral verabreichter P-Glykoprotein (P-gp) Inhibitor der ersten Generation.

VQW-765 (AQW-051) ist ein selektiver, oral aktiver Agonist des alpha-7-Nikotin-Acetylcholinrezeptors (α7-nAChR) mit einem pKD-Wert von 7,56 für rekombinant exprimierten menschlichen α7-nAChR. VQW-765 zeigt in vivo eine angstlösende Wirkung. VQW-765 kann zur Erforschung von Angststörungen und akuter Angst eingesetzt werden.

VU6036720 Hydrochlorid ist ein wirksamer und spezifischer In-vitro-Inhibitor von Kir4.1/5.1. VU6036720 Hydrochlorid kann den Kir4.1/5.1-Kanal hemmen, mit einem IC50-Wert von 0,24 μM. VU6036720 Hydrochlorid kann für die Erforschung des Gehirns und der Nieren verwendet werden.

Xininurad (XNW3009) is a urate transporter (URAT) inhibitor.

α7 Nikotinrezeptor-Agonist-1 (Präparation 5) ist ein Agonist des α7 nAChR. Der α7 Nikotinrezeptor-Agonist-1 kann für die Erforschung von psychischen Störungen wie Schizophrenie, Manie oder manisch-depressiver Erkrankung und Angstzuständen sowie geistigen Beeinträchtigungen wie Alzheimer-Krankheit, Lernschwierigkeiten, kognitiven Defiziten, Aufmerksamkeitsdefiziten, Gedächtnisverlust, Lewy-Körper-Demenz und Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung verwendet werden.

ω-Agatoxin IVA TFA ist ein wirksamer selektiver Blocker des P/Q-Typs Ca2+ (Cav2.1) Kanals, mit einer IC50 von 2 nM bzw. 90 nM für den P- und Q-Typ Ca2+ Kanal. ω-Agatoxin IVA TFA (IC50, 30-225 nM) hemmt die Glutamatfreisetzung und den Calciumeinstrom, die durch hohe Kaliumkonzentrationen verursacht werden. ω-Agatoxin IVA TFA kann auch die Freisetzung von Serotonin und Noradrenalin blockieren, die durch hohes Kalium induziert wird, hat jedoch keine Auswirkungen auf L- oder N-Typ Calciumkanäle.

SKA-111 ist ein selektiver Aktivator des Kaliumphannels KCa 3.1 und evoziert die Hyperpolarisation der KCa 3.1 Membran in Schweineendothelzellen.

Br-PBTC ist ein potenter, 2/4 Subtyp-selektiver positiver allosterischer Modulator von nAChRs (nikotinacetylcholinrezeptoren) mit den Bereichen α2β2,α2β4,α4β2,α4β4,(α4β2)2α4 und (α4β2)2β2 EC50 von 0,1~0,6 μM.

Tripamide ist ein oral wirksames harntreibendes Antihypertensiva aus Sulfonamid.

Panadiplon (FG 10571; PNU 78875), ein Benzodiazepinrezeptor, ist ein partieller 5GABAA-Agonist.

Fenoverine (Spasmopriv) ist ein krampflösendes Mittel und hemmt Kalziumkanalströme.

Fenoverine-d8 ist das Deuterium mit Fenoverin markiert.

(Rac)-AMG8379 Rac-AMG8380 ist ein Racemate von AMG8379.

Licarbazepine-d3 ist das Deuterium-markierte Licarbazepin.

Elismetrep (MT-8554) ist ein oraler aktiver TRPM8-Hemmer und kann zur Untersuchung von Analgetika verwendet werden.

ALX-1393 TFA, ein selektiver GlyT2-Inhibitor, wirkt antinozeptiv auf thermische, mechanische und chemische Stimulationen in einem akuten Schmerzmodell der Ratte.

TRPV1 antagonist 5 (Verbindung 1) ist ein starker TRPV1-Antagonist.

S3969 ist ein potenter und reversibler Aktivator des menschlichen epithelialen Natriumkanals (hENaC).

AMPA receptor modulator-1 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver AMPAR regulatorischer TARP γ-8 negativer Modulator mit einem pIC50 von 9,7, selektiver gegenüber GluA1/γ-2 (pIC50=5).

Patiromer ist ein oral aktiver und starker Hyperkaliämie-Hemmer und ein nicht absorbiertes Kaliumbindemittel.

A-935142 ist ein humaner Ether-a-go-bezogener Gen-Aktivator (hERG, Kv 11.1).

Neboglamine hydrochloride ist ein oral aktiver NMDA Rezeptor Glycin Site positiver Modulator, der in der Schizophrenie Forschung verwendet werden kann.