Membrane Transporter/Ion Channel

BMS-192364 zielt auf die Gα-RGS-Interaktion ab, um einen inaktiven Gα-RGS-Komplex zu erzeugen.

GDC-0334 ist ein selektiver TRPA1-Antagonist.

VU0405601 ist ein potenter KV11.1 Kanal Aktivator.

GZ-793A ist ein oral aktiver und selektiver vesikulärer Monoamintransporter-2 (VMAT2)-Inhibitor mit einem Ki von 0,029 µM.

AVE-0118 ist ein nicht selektiver Kv1.5-Blocker mit einem IC50 von 1,1 μM.

Sulfoxaflor ist ein Sulfoximin-Insektizid und ein Agonist der Subtypen nAChR1 und nAChR2.

HZ166 ist ein GABAA-Rezeptor-Subtyp-selektiver Benzodiazepin-Agonist mit bevorzugter Aktivität an α2- und α3-GABAA-Rezeptoren.

FR-167356 is a potent, orally active and selective vacuolar ATPase inhibitor with IC50 values of 170, 220, 370, and 1200 nM for osteoclast plasma membranes, macrophage microsomes, renal brush border membranes, and liver lysosomal membranes, respectively.

Fengabine ist ein GABAerges Antidepressivum.

MIDD0301 (GL-II-93) ist ein oral wirksamer, anti-asthmatisch positiver allosterischer Modulator des GABAA-Rezeptors.

Fipronil sulfone ist der wichtigste Metabolit von Fipronil.

Inaperisone ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans.

QO-40 ist ein Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one (PPO)-Derivat und ein Aktivator des spannungsgesteuerten M-Kaliumkanals KCNQ, der durch das KCNQ2/3-Gen kodiert wird (EC50: 1,25 μM).

Ivacaftor-d4 (VX-770-d4) ist das Deuterium-Ivacaftor.

γ-Acetylenic GABA hydrochloride ist ein irreversibler Inhibitor der GABA-Transaminase.

2'MeO6MF ist ein hirn-penetrant positiver allosterischer Modulator an α2β1γ2L und allen α1-haltigen GABAA-Rezeptoren.

Nav1.8-IN-1 (Verbindung 31) ist ein starker Inhibitor des Natriumkanals Na(v)1,8.

MK-8153 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor des renalen äußeren medullaren Kaliumkanals (ROMK), mit IC50s von 5 nM, 34 μM für ROMK Elektrophysiologie (EP) bzw. hERG EP.

Tivanisiran sodium ist eine siRNA, die zur Untersuchung von Erkrankungen des trockenen Auges verwendet wird.

8-Azido-ATP trisodium, ein photoreagierbares Nukleotid-Analogon, ist nützlich für die Identifizierung von Proteinen, wie DNA-abhängige RNA-Polymerase.

Palvanil ist ein Capsaicin-Analogon, zeigt eine starke Desensibilisierungsfähigkeit gegenüber dem TRPV1-Rezeptor.

Epiboxidine hydrochloride ist ein potenter und selektiver neuronaler nAChR-Agonist mit Kis von 0,46 nM und 1,2 nM für Ratten und menschliche α4β2 nAChRs.

NPBA, ein Kalium-K2P-Kanal TASK-3 (KCNK9)-Agonist, ist ein schwacher nach innen gerichteter K+-Kanal-Blocker (TWIK2).

4′-Demethylnobiletin is a bioactive metabolite that activates the PKA/ERK/CREB signaling pathway, enhances CRE-mediated transcription in hippocampal neurons, and reverses memory impairment associated with NMDA receptor antagonism by stimulating ERK signaling.