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P2X purinergic receptor

P2X purinergic receptor is a famliy of ATP-gated cation channels. It is widely distributed in the body and paly an important role in regulation of synaptic transmission, vascular endothelium and nociception etc.

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  2. GC62560 (E/Z)-Sivopixant (E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) ist ein potenter P2X3-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 4 nM. (E/Z)-Sivopixant  Chemical Structure
  3. GC15416 2-Methylthioadenosine triphosphate tetrasodium salt 2-Methylthioadenosintriphosphat-Tetranatriumsalz ist ein unspezifischer P2-Rezeptoragonist. 2-Methylthioadenosine triphosphate tetrasodium salt  Chemical Structure
  4. GC13943 5-BDBD 5-BDBD, ein potenter und selektiver P2X4-Rezeptorantagonist, hemmt rP2X4R-vermittelte StrÖme mit einem IC50 von 0,75 μM. 5-BDBD  Chemical Structure
  5. GC50474 A 317491 sodium salt Selective, high affinity P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist; antinociceptive A 317491 sodium salt  Chemical Structure
  6. GC17212 A 438079 An antagonist of the nucleotide receptor P2X7 A 438079  Chemical Structure
  7. GC13733 A 438079 hydrochloride An antagonist of the nucleotide receptor P2X7 A 438079 hydrochloride  Chemical Structure
  8. GC17870 A 804598 A 804598 ist ein ZNS-penetrierender, kompetitiver und selektiver P2X7-Rezeptorantagonist mit IC50-Werten von 9 nM, 10 nM und 11 nM für P2X7-Rezeptoren von Maus, Ratte bzw. Mensch. A 804598  Chemical Structure
  9. GC15434 A 839977 A 839977 ist ein P2X7-selektiver Antagonist; es blockiert den durch BzATP hervorgerufenen Calciumeinstrom an rekombinanten P2X7-Rezeptoren von Mensch, Ratte und Maus (IC50-Werte sind 20 nM, 42 nM bzw. 150 nM) und reduziert entzÜndliche und neuropathische Schmerzen in Tiermodellen; Die antihyperalgetischen Wirkungen der P2X7-Rezeptorblockade werden durch die Blockierung der Freisetzung von IL-1beta vermittelt. A 839977  Chemical Structure
  10. GC17710 A-317491 A P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist A-317491  Chemical Structure
  11. GC35211 A-317491 sodium salt hydrate A-317491 Natriumsalzhydrat ist ein potenter, selektiver und Nicht-Nukleotid-Antagonist von P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren mit Kis von 22, 22, 9 und 92 nM fÜr hP2X3, rP2X3, hP2X2/3 und rP2X2/3, beziehungsweise. A-317491 sodium salt hydrate  Chemical Structure
  12. GC11842 A-740003 A selective P2X7 antagonist A-740003  Chemical Structure
  13. GC19022 AF-353 AF-353 (Ro-4) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer P2X3/P2X2/3-Rezeptorantagonist mit einem pIC50 von 8,0 fÜr P2X3 von Mensch und Ratte und mit einem pIC50 von 7,3 fÜr P2X2/3 von Mensch. AF-353  Chemical Structure
  14. GC11109 ATP disodium salt ATP-Dinatriumsalz (Adenosin-5'-Triphosphat-Dinatriumsalz) ist ein zentraler Bestandteil der Energiespeicherung und des Stoffwechsels in vivo, liefert die Stoffwechselenergie zum Antrieb von Stoffwechselpumpen und dient als Coenzym in Zellen. ATP disodium salt  Chemical Structure
  15. GC12574 ATPγS tetralithium salt

    ATPγS (Tetralithiumsalz) ist ein Substrat für die Nukleotid-Hydrolyse und RNA-Entwindungsaktivitäten des eukaryotischen Translationsinitiationsfaktors eIF4A.

    ATPγS tetralithium salt  Chemical Structure
  16. GC39699 Aurintricarboxylic acid AurintricarbonsÄure ist ein nanomolarer, allosterischer Antagonist mit SelektivitÄt gegenÜber αβ-Methylen-ATP-sensitiven P2X1Rs und P2X3Rs, mit IC50s von 8,6 nM und 72,9 nM fÜr rP2X1R bzw. rP2X3R. Aurintricarboxylic acid  Chemical Structure
  17. GC17375 AZ 10606120 dihydrochloride AZ 10606120 Dihydrochlorid ist ein selektiver, hochaffiner Antagonist für den P2X7-Rezeptor (P2X7R) bei Mensch und Ratte mit einem IC50 von ~10 nM. AZ 10606120 dihydrochloride  Chemical Structure
  18. GC18052 AZ 11645373 Human P2X7 antagonist,potent and selective AZ 11645373  Chemical Structure
  19. GC31674 AZD9056 hydrochloride AZD9056-Hydrochlorid ist ein selektiver oral aktiver Inhibitor von P2X7, das eine bedeutende Rolle bei EntzÜndungen und schmerzverursachenden Erkrankungen spielt. AZD9056 hydrochloride  Chemical Structure
  20. GC60090 BLU-5937 BLU-5937  Chemical Structure
  21. GC12421 Brilliant blue G-250 Brilliant Blue G-250 ist ein Farbstoff, der hÄufig zur Visualisierung von durch SDS-PAGE getrennten Proteinen verwendet wird und ein einfaches FÄrbeverfahren und eine hohe Quantifizierung bietet. Brilliant blue G-250  Chemical Structure
  22. GC35567 Bullatine A Bullatine A, ein Diterpenoid-Alkaloid der Gattung Aconitum, besitzt antirheumatische, entzÜndungshemmende und antinozizeptive Wirkungen. Bullatine A  Chemical Structure
  23. GC50200 BX 430 BX 430 ist ein potenter und selektiver nicht-kompetitiver allosterischer Antagonist der humanen P2X4-Rezeptorkanäle mit einem IC50-Wert von 0,54 μM. BX 430  Chemical Structure
  24. GC15898 BzATP triethylammonium salt BzATP-Triethylammoniumsalz wirkt als P2X-Rezeptoragonist mit pEC50-Werten von 8,74, 5,26, 7,10, 7,50, 6,19, 6,31, 5,33 fÜr P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 bzw. P2X7. BzATP triethylammonium salt  Chemical Structure
  25. GC31157 CE-224535 (PF-04905428) CE-224535 (PF-04905428) ist ein selektiver P2X7-Rezeptorantagonist. CE-224535 (PF-04905428)  Chemical Structure
  26. GC62950 Eliapixant Eliapixant (BAY 1817080) ist ein potenter und selektiver Antagonist des P2X3-Rezeptors mit einem IC50-Wert von 8 nM. Eliapixant  Chemical Structure
  27. GC67895 EVT-401 EVT-401  Chemical Structure
  28. GC63444 Filapixant Filapixant ist ein Purinorezeptorantagonist, extrahiert aus dem Patent WO2016091776A1, Beispiel 348. Filapixant  Chemical Structure
  29. GC19422 Gefapixant Gefapixant ist ein oral wirksamer und potenter purinerger P2X3-Rezeptor (P2X3R)-Antagonist mit IC50-Werten von ~30 nM gegenüber rekombinanten hP2X3-Homotrimeren und 100-250 nM bei heterotrimeren hP2X2/3-Rezeptoren. Gefapixant   Chemical Structure
  30. GC63838 GSK-1482160 GSK-1482160 ist ein oral verfÜgbarer negativer allosterischer Modulator des P2X7-Rezeptors. GSK-1482160  Chemical Structure
  31. GC36202 GW791343 dihydrochloride GW791343-Dihydrochlorid ist ein starker negativer allosterischer Modulator des humanen P2X7-Rezeptors (zeigt artspezifische AktivitÄt), erzeugt eine nicht-kompetitive antagonistische Wirkung auf den humanen P2X7-Rezeptor mit einem pIC50 von 6,9-7,2. GW791343 dihydrochloride  Chemical Structure
  32. GC14207 GW791343 HCl GW791343 HCl ist ein starker negativer allosterischer Modulator des menschlichen P2X7-Rezeptors (zeigt artspezifische AktivitÄt), erzeugt eine nicht-kompetitive antagonistische Wirkung auf den menschlichen P2X7-Rezeptor mit einem pIC50 von 6,9-7,2. GW791343 HCl  Chemical Structure
  33. GC61565 Indophagolin Indophagolin ist ein potenter, indolinhaltiger Autophagie-Hemmer (IC50=140 nM). Indophagolin antagonisiert den purinergen Rezeptor P2X4 sowie P2X1 und P2X3 mit IC50-Werten von 2,71, 2,40 bzw. 3,49 μM. Indophagolin antagonisiert auch die Gq-Protein-gekoppelten P2Y4-, P2Y6- und P2Y11-Rezeptoren (IC50s = 3,4-15,4 μM). Indophagolin hat eine starke antagonistische Wirkung auf den Serotoninrezeptor 5-HT6 (IC50 = 1,0 μM) und eine mÄßige Wirkung auf die Rezeptoren 5-HT1B, 5-HT2B, 5-HT4e und 5-HT7. Indophagolin  Chemical Structure
  34. GC10990 iso-PPADS tetrasodium salt P2 purinoceptors antagonist, specific iso-PPADS tetrasodium salt  Chemical Structure
  35. GC12339 Ivermectin Ivermectin (MK-933) ist ein Breitspektrum-Antiparasitenmittel. Ivermectin  Chemical Structure
  36. GC64822 JNJ-42253432 JNJ-42253432 ist ein P2X7-Antagonist mit hoher AffinitÄt, der das ZNS durchdringt und oral aktiv ist, mit pKi-Werten von 9,1 und 7,9 fÜr Ratten- bzw. menschliche P2X7-KanÄle. JNJ-42253432  Chemical Structure
  37. GC43931 JNJ-47965567 JNJ-47965567 ist ein zentral durchlÄssiger, hochaffiner, selektiver P2X7-Antagonist mit pKis-Werten von 7,9 und 8,7 fÜr menschliches bzw. Ratten-P2X7. JNJ-47965567  Chemical Structure
  38. GC62284 JNJ-55308942 JNJ-55308942 ist ein hochaffiner, selektiver, hirngÄngiger funktioneller P2X7-Antagonist (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7,1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2,9 nM). JNJ-55308942  Chemical Structure
  39. GC14202 KN-62 Inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II KN-62  Chemical Structure
  40. GC15988 KN-92 hydrochloride An inactive control compound for a CaMKII inhibitor KN-92 hydrochloride  Chemical Structure
  41. GC16981 KN-92 phosphate KN-92 phosphate  Chemical Structure
  42. GN10747 Lannaconitine Lannaconitine  Chemical Structure
  43. GC63996 Lu AF27139 Lu AF27139 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Antagonist des P2X7-Rezeptors (IC50s von 12 und 2,4 nM fÜr Mensch und Ratte, Kis von 22, 54 und 13 nM fÜr Maus, Mensch bzw. Ratte). Lu AF27139  Chemical Structure
  44. GC36613 Minodronic acid MinodronsÄure (YM-529) ist ein Bisphosphonat der dritten Generation, das direkt und indirekt die Proliferation verhindert, Apoptose induziert und die Metastasierung verschiedener Arten von Krebszellen hemmt. MinodronsÄure (YM-529) ist ein Antagonist von purinergen P2X2/3-Rezeptoren, die an Schmerzen beteiligt sind. Minodronic acid  Chemical Structure
  45. GC10411 MRS 2219 P2X1 receptor potentiator MRS 2219  Chemical Structure
  46. GC11289 NF 023 NF 023 ist ein selektiver und wettbewerbsfÄhiger P2X1-Rezeptor-Antagonist mit IC50-Werten von 0,21 &7#956; offlineefficient_models_2022q2.md.en_de_2022q1.md NF 023  Chemical Structure
  47. GC13224 NF 110 NF 110 ist ein P2X3-Rezeptorantagonist (Ki \u003d 36 nM) und inaktiv gegenüber stabil exprimierten P2Y-Rezeptoren (IC50s \u003e 10 M). NF 110  Chemical Structure
  48. GC17320 NF 157 NF 157 ist ein hochselektiver nanomolarer P2Y11-Antagonist mit einem pKi von 7,35. NF 157  Chemical Structure
  49. GC14992 NF 279 NF 279 ist ein potenter selektiver und reversibler P2X1-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 19 nM. NF 279  Chemical Structure
  50. GC11326 NF 449 NF 449 ist ein hochpotenter P2X1-Rezeptorantagonist mit IC50-Werten von 0,28, 0,69 und 120 nM fÜr rP2X1, rP2X1+5 bzw. P2X2+3. NF 449  Chemical Structure
  51. GC61401 Oxatomide Oxatomid ist ein potenter und oral aktiver dualer H1-Histaminrezeptor- und P2X7-Rezeptorantagonist mit antihistaminischer und antiallergischer AktivitÄt. Oxatomide  Chemical Structure
  52. GC60281 P2X3 antagonist 34 Der P2X3-Antagonist 34 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver P2X3-homotimerer Rezeptorantagonist mit IC50-Werten von 25 nM, 92 nM und 126 nM fÜr menschliche P2X3-, Ratten-P2X3- bzw. Meerschweinchen-P2X3-Rezeptoren. P2X3 antagonist 34  Chemical Structure
  53. GC69647 P2X7-IN-2 TFA

    P2X7-IN-2 TFA (Verbindung 58) ist ein Inhibitor des P2X7-Rezeptors. P2X7-IN-2 TFA hemmt die Freisetzung von IL-Iβ, mit einem IC50-Wert von 0,01 nM. P2X7-IN-2 TFA kann für die Erforschung von Autoimmunerkrankungen, Entzündungen und kardiovaskulären Erkrankungen verwendet werden.

    P2X7-IN-2 TFA  Chemical Structure
  54. GC16659 PPADS tetrasodium salt PPADS Tetranatriumsalz ist ein nicht-selektiver P2X-Rezeptorantagonist. PPADS tetrasodium salt  Chemical Structure
  55. GC16342 PPNDS PPNDS ist ein selektives und kompetitives Meprin β Inhibitor (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM) und hemmt auch ADAM10 (IC50: 1,2 μ M). PPNDS  Chemical Structure
  56. GC30805 PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine) PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazin) ist ein potenter und selektiver P2X4-Antagonist mit einem IC50-Wert von 1,38 μM fÜr humanes P2X4. PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)  Chemical Structure
  57. GC13584 Purotoxin 1 P2X3 receptor modulator Purotoxin 1  Chemical Structure
  58. GC11216 Ro 0437626 Ro 0437626 ist ein selektiver purinerger (P2X1)-Rezeptorantagonist (IC50 = 3 μM), zeigt jedoch eine geringe AffinitÄt zu P2X2-, P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren (IC50 > 100 μM). Ro 0437626  Chemical Structure
  59. GC16330 Ro 51 Ro 51 ist ein potenter und selektiver dualer P2X3/P2X2/3-Antagonist mit IC50 von 2 nM und 5 nM für P2X3 bzw. P2X2/3. Ro 51  Chemical Structure
  60. GC10152 RO-3 RO-3 ist ein potenter, ZNS-penetranter und oral aktiver P2X3- und P2X2/3-Antagonist mit pIC50-Werten von 5,9 und 7,0 fÜr humane homomultimere P2X3- bzw. heteromultimere P2X2/3-Rezeptoren. RO-3  Chemical Structure
  61. GC16832 Suramin hexasodium salt Suramin-Hexasodiumsalz, ein polysulfoniertes Naphthylharnstoff-Derivat mit verschiedenen biologischen Aktivitäten, inhibiert DNA-Topoisomerase II mit einem IC50 von 5 μM. Suramin hexasodium salt  Chemical Structure
  62. GC11682 TC-P 262 TC-P 262 ist ein potenter P2X3-Inhibitor. TC-P 262  Chemical Structure
  63. GC17355 TNP-ATP triethylammonium salt P2X receptor antagonist TNP-ATP triethylammonium salt  Chemical Structure

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