P2X purinergic receptor
P2X purinergic receptor is a famliy of ATP-gated cation channels. It is widely distributed in the body and paly an important role in regulation of synaptic transmission, vascular endothelium and nociception etc.
Produkte für P2X purinergic receptor
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC62560 (E/Z)-Sivopixant (E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) ist ein potenter P2X3-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 4 nM.
- GC15416 2-Methylthioadenosine triphosphate tetrasodium salt 2-Methylthioadenosintriphosphat-Tetranatriumsalz ist ein unspezifischer P2-Rezeptoragonist.
- GC13943 5-BDBD 5-BDBD, ein potenter und selektiver P2X4-Rezeptorantagonist, hemmt rP2X4R-vermittelte StrÖme mit einem IC50 von 0,75 μM.
- GC50474 A 317491 sodium salt Selective, high affinity P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist; antinociceptive
- GC17212 A 438079 An antagonist of the nucleotide receptor P2X7
- GC13733 A 438079 hydrochloride An antagonist of the nucleotide receptor P2X7
- GC17870 A 804598 A 804598 ist ein ZNS-penetrierender, kompetitiver und selektiver P2X7-Rezeptorantagonist mit IC50-Werten von 9 nM, 10 nM und 11 nM für P2X7-Rezeptoren von Maus, Ratte bzw. Mensch.
- GC15434 A 839977 A 839977 ist ein P2X7-selektiver Antagonist; es blockiert den durch BzATP hervorgerufenen Calciumeinstrom an rekombinanten P2X7-Rezeptoren von Mensch, Ratte und Maus (IC50-Werte sind 20 nM, 42 nM bzw. 150 nM) und reduziert entzÜndliche und neuropathische Schmerzen in Tiermodellen; Die antihyperalgetischen Wirkungen der P2X7-Rezeptorblockade werden durch die Blockierung der Freisetzung von IL-1beta vermittelt.
- GC17710 A-317491 A P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
- GC35211 A-317491 sodium salt hydrate A-317491 Natriumsalzhydrat ist ein potenter, selektiver und Nicht-Nukleotid-Antagonist von P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren mit Kis von 22, 22, 9 und 92 nM fÜr hP2X3, rP2X3, hP2X2/3 und rP2X2/3, beziehungsweise.
- GC11842 A-740003 A selective P2X7 antagonist
- GC19022 AF-353 AF-353 (Ro-4) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer P2X3/P2X2/3-Rezeptorantagonist mit einem pIC50 von 8,0 fÜr P2X3 von Mensch und Ratte und mit einem pIC50 von 7,3 fÜr P2X2/3 von Mensch.
- GC11109 ATP disodium salt ATP-Dinatriumsalz (Adenosin-5'-Triphosphat-Dinatriumsalz) ist ein zentraler Bestandteil der Energiespeicherung und des Stoffwechsels in vivo, liefert die Stoffwechselenergie zum Antrieb von Stoffwechselpumpen und dient als Coenzym in Zellen.
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GC12574
ATPγS tetralithium salt
ATPγS (Tetralithiumsalz) ist ein Substrat für die Nukleotid-Hydrolyse und RNA-Entwindungsaktivitäten des eukaryotischen Translationsinitiationsfaktors eIF4A.
- GC39699 Aurintricarboxylic acid AurintricarbonsÄure ist ein nanomolarer, allosterischer Antagonist mit SelektivitÄt gegenÜber αβ-Methylen-ATP-sensitiven P2X1Rs und P2X3Rs, mit IC50s von 8,6 nM und 72,9 nM fÜr rP2X1R bzw. rP2X3R.
- GC17375 AZ 10606120 dihydrochloride AZ 10606120 Dihydrochlorid ist ein selektiver, hochaffiner Antagonist für den P2X7-Rezeptor (P2X7R) bei Mensch und Ratte mit einem IC50 von ~10 nM.
- GC18052 AZ 11645373 Human P2X7 antagonist,potent and selective
- GC31674 AZD9056 hydrochloride AZD9056-Hydrochlorid ist ein selektiver oral aktiver Inhibitor von P2X7, das eine bedeutende Rolle bei EntzÜndungen und schmerzverursachenden Erkrankungen spielt.
- GC60090 BLU-5937
- GC12421 Brilliant blue G-250 Brilliant Blue G-250 ist ein Farbstoff, der hÄufig zur Visualisierung von durch SDS-PAGE getrennten Proteinen verwendet wird und ein einfaches FÄrbeverfahren und eine hohe Quantifizierung bietet.
- GC35567 Bullatine A Bullatine A, ein Diterpenoid-Alkaloid der Gattung Aconitum, besitzt antirheumatische, entzÜndungshemmende und antinozizeptive Wirkungen.
- GC50200 BX 430 BX 430 ist ein potenter und selektiver nicht-kompetitiver allosterischer Antagonist der humanen P2X4-Rezeptorkanäle mit einem IC50-Wert von 0,54 μM.
- GC15898 BzATP triethylammonium salt BzATP-Triethylammoniumsalz wirkt als P2X-Rezeptoragonist mit pEC50-Werten von 8,74, 5,26, 7,10, 7,50, 6,19, 6,31, 5,33 fÜr P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 bzw. P2X7.
- GC31157 CE-224535 (PF-04905428) CE-224535 (PF-04905428) ist ein selektiver P2X7-Rezeptorantagonist.
- GC62950 Eliapixant Eliapixant (BAY 1817080) ist ein potenter und selektiver Antagonist des P2X3-Rezeptors mit einem IC50-Wert von 8 nM.
- GC67895 EVT-401
- GC63444 Filapixant Filapixant ist ein Purinorezeptorantagonist, extrahiert aus dem Patent WO2016091776A1, Beispiel 348.
- GC19422 Gefapixant Gefapixant ist ein oral wirksamer und potenter purinerger P2X3-Rezeptor (P2X3R)-Antagonist mit IC50-Werten von ~30 nM gegenüber rekombinanten hP2X3-Homotrimeren und 100-250 nM bei heterotrimeren hP2X2/3-Rezeptoren.
- GC63838 GSK-1482160 GSK-1482160 ist ein oral verfÜgbarer negativer allosterischer Modulator des P2X7-Rezeptors.
- GC36202 GW791343 dihydrochloride GW791343-Dihydrochlorid ist ein starker negativer allosterischer Modulator des humanen P2X7-Rezeptors (zeigt artspezifische AktivitÄt), erzeugt eine nicht-kompetitive antagonistische Wirkung auf den humanen P2X7-Rezeptor mit einem pIC50 von 6,9-7,2.
- GC14207 GW791343 HCl GW791343 HCl ist ein starker negativer allosterischer Modulator des menschlichen P2X7-Rezeptors (zeigt artspezifische AktivitÄt), erzeugt eine nicht-kompetitive antagonistische Wirkung auf den menschlichen P2X7-Rezeptor mit einem pIC50 von 6,9-7,2.
- GC61565 Indophagolin Indophagolin ist ein potenter, indolinhaltiger Autophagie-Hemmer (IC50=140 nM). Indophagolin antagonisiert den purinergen Rezeptor P2X4 sowie P2X1 und P2X3 mit IC50-Werten von 2,71, 2,40 bzw. 3,49 μM. Indophagolin antagonisiert auch die Gq-Protein-gekoppelten P2Y4-, P2Y6- und P2Y11-Rezeptoren (IC50s = 3,4-15,4 μM). Indophagolin hat eine starke antagonistische Wirkung auf den Serotoninrezeptor 5-HT6 (IC50 = 1,0 μM) und eine mÄßige Wirkung auf die Rezeptoren 5-HT1B, 5-HT2B, 5-HT4e und 5-HT7.
- GC10990 iso-PPADS tetrasodium salt P2 purinoceptors antagonist, specific
- GC12339 Ivermectin Ivermectin (MK-933) ist ein Breitspektrum-Antiparasitenmittel.
- GC64822 JNJ-42253432 JNJ-42253432 ist ein P2X7-Antagonist mit hoher AffinitÄt, der das ZNS durchdringt und oral aktiv ist, mit pKi-Werten von 9,1 und 7,9 fÜr Ratten- bzw. menschliche P2X7-KanÄle.
- GC43931 JNJ-47965567 JNJ-47965567 ist ein zentral durchlÄssiger, hochaffiner, selektiver P2X7-Antagonist mit pKis-Werten von 7,9 und 8,7 fÜr menschliches bzw. Ratten-P2X7.
- GC62284 JNJ-55308942 JNJ-55308942 ist ein hochaffiner, selektiver, hirngÄngiger funktioneller P2X7-Antagonist (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7,1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2,9 nM).
- GC14202 KN-62 Inhibitor of Ca2+/calmodulin-dependent kinase type II
- GC15988 KN-92 hydrochloride An inactive control compound for a CaMKII inhibitor
- GC16981 KN-92 phosphate
- GN10747 Lannaconitine
- GC63996 Lu AF27139 Lu AF27139 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Antagonist des P2X7-Rezeptors (IC50s von 12 und 2,4 nM fÜr Mensch und Ratte, Kis von 22, 54 und 13 nM fÜr Maus, Mensch bzw. Ratte).
- GC36613 Minodronic acid MinodronsÄure (YM-529) ist ein Bisphosphonat der dritten Generation, das direkt und indirekt die Proliferation verhindert, Apoptose induziert und die Metastasierung verschiedener Arten von Krebszellen hemmt. MinodronsÄure (YM-529) ist ein Antagonist von purinergen P2X2/3-Rezeptoren, die an Schmerzen beteiligt sind.
- GC10411 MRS 2219 P2X1 receptor potentiator
- GC11289 NF 023 NF 023 ist ein selektiver und wettbewerbsfÄhiger P2X1-Rezeptor-Antagonist mit IC50-Werten von 0,21 &7#956; offlineefficient_models_2022q2.md.en_de_2022q1.md
- GC13224 NF 110 NF 110 ist ein P2X3-Rezeptorantagonist (Ki \u003d 36 nM) und inaktiv gegenüber stabil exprimierten P2Y-Rezeptoren (IC50s \u003e 10 M).
- GC17320 NF 157 NF 157 ist ein hochselektiver nanomolarer P2Y11-Antagonist mit einem pKi von 7,35.
- GC14992 NF 279 NF 279 ist ein potenter selektiver und reversibler P2X1-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 19 nM.
- GC11326 NF 449 NF 449 ist ein hochpotenter P2X1-Rezeptorantagonist mit IC50-Werten von 0,28, 0,69 und 120 nM fÜr rP2X1, rP2X1+5 bzw. P2X2+3.
- GC61401 Oxatomide Oxatomid ist ein potenter und oral aktiver dualer H1-Histaminrezeptor- und P2X7-Rezeptorantagonist mit antihistaminischer und antiallergischer AktivitÄt.
- GC60281 P2X3 antagonist 34 Der P2X3-Antagonist 34 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver P2X3-homotimerer Rezeptorantagonist mit IC50-Werten von 25 nM, 92 nM und 126 nM fÜr menschliche P2X3-, Ratten-P2X3- bzw. Meerschweinchen-P2X3-Rezeptoren.
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GC69647
P2X7-IN-2 TFA
P2X7-IN-2 TFA (Verbindung 58) ist ein Inhibitor des P2X7-Rezeptors. P2X7-IN-2 TFA hemmt die Freisetzung von IL-Iβ, mit einem IC50-Wert von 0,01 nM. P2X7-IN-2 TFA kann für die Erforschung von Autoimmunerkrankungen, Entzündungen und kardiovaskulären Erkrankungen verwendet werden.
- GC16659 PPADS tetrasodium salt PPADS Tetranatriumsalz ist ein nicht-selektiver P2X-Rezeptorantagonist.
- GC16342 PPNDS PPNDS ist ein selektives und kompetitives Meprin β Inhibitor (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM) und hemmt auch ADAM10 (IC50: 1,2 μ M).
- GC30805 PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine) PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazin) ist ein potenter und selektiver P2X4-Antagonist mit einem IC50-Wert von 1,38 μM fÜr humanes P2X4.
- GC13584 Purotoxin 1 P2X3 receptor modulator
- GC11216 Ro 0437626 Ro 0437626 ist ein selektiver purinerger (P2X1)-Rezeptorantagonist (IC50 = 3 μM), zeigt jedoch eine geringe AffinitÄt zu P2X2-, P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren (IC50 > 100 μM).
- GC16330 Ro 51 Ro 51 ist ein potenter und selektiver dualer P2X3/P2X2/3-Antagonist mit IC50 von 2 nM und 5 nM für P2X3 bzw. P2X2/3.
- GC10152 RO-3 RO-3 ist ein potenter, ZNS-penetranter und oral aktiver P2X3- und P2X2/3-Antagonist mit pIC50-Werten von 5,9 und 7,0 fÜr humane homomultimere P2X3- bzw. heteromultimere P2X2/3-Rezeptoren.
- GC16832 Suramin hexasodium salt Suramin-Hexasodiumsalz, ein polysulfoniertes Naphthylharnstoff-Derivat mit verschiedenen biologischen Aktivitäten, inhibiert DNA-Topoisomerase II mit einem IC50 von 5 μM.
- GC11682 TC-P 262 TC-P 262 ist ein potenter P2X3-Inhibitor.
- GC17355 TNP-ATP triethylammonium salt P2X receptor antagonist