Glucose Transporters
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- GC64568 DRB18 DRB18 ist ein potenter GLUT-Hemmer der gesamten Klasse. DRB18 verÄndert den energiebezogenen Metabolismus in A549-Zellen, indem es die HÄufigkeit von Metaboliten in Glukose-bezogenen Signalwegen verÄndert. DRB18 kann schließlich zu einem G1/S-Phasenstopp fÜhren und oxidativen Stress und nekrotischen Zelltod verstÄrken. DRB18 hat Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC43654 Fasentin Fasentin, ein starker Hemmer der Glukoseaufnahme, hemmt GLUT-1/GLUT-4-Transporter.
- GC64876 GLUT inhibitor-1 GLUT-Inhibitor-1 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von Glukosetransportern, der sowohl auf GLUT1 als auch auf GLUT3 abzielt, mit IC50-Werten von 242 nM bzw. 179 nM.
- GC64014 KL-11743 KL-11743 ist ein potenter, oral aktiver und Glukose-kompetitiver Inhibitor der Glukosetransporter der Klasse I mit IC50-Werten von 115, 137, 90 und 68 nM fÜr GLUT1, GLUT2, GLUT3 bzw. GLUT4.
- GC45494 Lavendustin B Lavendustin B ist ein Inhibitor der HIV-1-Integrase-Interaktion mit LEDGF/p75 mit einem IC50 von 94,07 μM. Lavendustin B ist ein ATP-kompetitiver GLUT1-Inhibitor mit einem Ki von 15 μM. Lavendustin B ist auch ein schwacher Inhibitor von Tyrosinkinasen.
- GC14803 STF 31 STF 31 ist ein selektiver Inhibitor des Glukosetransporters 1 (GLUT1) mit einem IC50 von 1 μM.
- GC66470 SW157765 SW157765 ist ein selektiver nicht-kanonischer Inhibitor des Glukosetransporters GLUT8 (SLC2A8). KRAS/KEAP1-Doppelmutanten-NSCLC-Zellen sind aufgrund der konvergenten Folgen der dualen KRAS- und NRF2-Modulation metabolischer und xenobiotischer Genregulationsprogramme selektiv empfindlich gegenÜber SW157765.
- GC13381 WZB117 WZB117 ist ein Inhibitor des Glukosetransporters 1 (Glut1), der die Glykolyse herunterreguliert, einen Zellzyklusstillstand induziert und das Wachstum von Krebszellen in vitro und in vivo hemmt.