5-BDBD |
Catalog No.GC13943
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5-BDBD는 IC₅₀ 값이 0.5–0.75 μM에 이르는 강력하고 선택적인 P2X4 수용체 길항제로 rP2X4R 매개 전류를 억제할 수 있다.
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Cas No.: 768404-03-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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5-BDBD는 IC₅₀ 값이 0.5–0.75 μM에 이르는 강력하고 선택적인 P2X4 수용체 길항제로 rP2X4R 매개 전류를 억제할 수 있다. 5-BDBD는 천식 증상을 완화시킬 수 있고고 알코올성 지방간 질환을 치료할 가능성이 있다[3-4].
체외 실험에서 전립선암 세포(DU145 세포)를 5-BDBD(5 또는 10 μM)로 24–72시간 처리하면 세포의 이동 및 침습 능력이 현저하게 억제되었고 세포사멸 마커인 클리브드 시스테인-3 발현이 유도되었다[5]. 1차 래트 성골세포를 5-BDBD(0.1–10 μM)로 14일간 처리하면 용량 의존적으로 골결절 형성이 억제되고 알칼리성 인산분해효소 활성이 감소하였다[6].
체내 실험에서 성체 암컷 Sprague-Dawley 쥐에게 두개골 충격 손상(CCI)을 가한 후 이식형 삼투 펌프로 1.0 µL/h 유속으로 3일간 5-BDBD(1.0 mM)를 지속 주입하면 동측 대뇌 피질과 해마에서 미세아교세포 활성이 현저하게 억제되었고 Iba-1 단백 발현 수준이 감소하였다. 게다가 동측 피질과 해마의 pro-염증성 사이토카인 농도도 현저하게 낮아졌다[7]. 8–12주령 야생형 쥐에게 60분간 뇌중동맥 폐색(MCAo)을 시행한 후 5-BDBD(1 mg/kg)를 3일간 매일 경구 투여하면 뇌졸중 3일 후 경색 부피와 신경학적 결손 점수가 현저하게 감소하였고 pro-염증성 사이토카인 IL-1β 수준과 혈뇌장벽 투과성도 낮아졌다[8].
References:
[1] Long T, He W, Pan Q, et al. Microglia P2X4 receptor contributes to central sensitization following recurrent nitroglycerin stimulation. J Neuroinflammation. 2018 Aug 30;15(1):245.
[2] Coddou C, Sandoval R, Hevia MJ, et al. Characterization of the antagonist actions of 5-BDBD at the rat P2X4 receptor. Neurosci Lett. 2019 Jan 18;690:219-224.
[3] Hu B, Feng X, Wang L, et al. 5-BDBD ameliorates an OVA-induced allergic asthma by the reduction of Th2 cytokines production. Iran J Basic Med Sci. 2018 Apr;21(4):364-369.
[4] Xia GQ, Cai JN, Wu X, et al. The mechanism by which ATP regulates alcoholic steatohepatitis through P2X4 and CD39. Eur J Pharmacol. 2022 Feb 5;916:174729.
[5] Maynard JP, Lu J, Vidal I, et al. P2X4 purinergic receptors offer a therapeutic target for aggressive prostate cancer. J Pathol. 2022 Feb;256(2):149-163.
[6] Orriss IR, Davies BK, Bourne LE, et al. Modulation of osteoblast differentiation and function by the P2X4 receptor. Purinergic Signal. 2023 Jun;19(2):367-378.
[7] Kobayashi M, Moro N, Yoshino A, et al. Inhibition of P2X4 and P2X7 receptors improves histological and behavioral outcomes after experimental traumatic brain injury in rats. Exp Ther Med. 2023 Jun 23;26(2):378.
[8] Srivastava P, Cronin CG, Scranton VL, et al. Neuroprotective and neuro-rehabilitative effects of acute purinergic receptor P2X4 (P2X4R) blockade after ischemic stroke. Exp Neurol. 2020 Jul;329:113308.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | DU145 세포(인간 전립선 암 세포 라인) |
제조 방법 | DU145 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS)을 보충한 MEM 배지에서 유지하였습니다. 세포를 5 또는 10 µM 농도의 5-BDBD로 24–72시간 처리하였습니다. |
반응 조건 | 5 또는 10µM; 24-72 시간 동안 |
응용 분야 | 5-BDBD 처리는 DU145 세포의 생존력과 이동 능력을 현저하게 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 8~12주 된 수컷 및 암컷 야생형 C57B/6 쥐. |
제조 방법 | 쥐에게 60분간 오른쪽 뇌중동맥 폐색(MCAo)을 시행한 후 재관류하였습니다. P2X4R 길항제인 5-BDBD(1 mg/kg) 또는 용매(0.5% 메틸셀룰로오스)를 MCAo 후 4시간부터 경구(P.O.)로 3일간 매일 투여하였습니다. |
제형 | 1mg/kg; P.O.; 3일 동안 매일. |
응용 분야 | 5-BDBD 투여는 뇌졸중 후 3일째 경색 부피와 신경학적 결손(ND) 점수를 현저하게 감소시켰습니다. 게다가 5-BDBD는뇌졸중 후 30일까지의 사망률도 현저하게 낮췄습니다. |
References: | |
| Cas No. | 768404-03-1 | SDF | |
| Chemical Name | 5-(3-bromophenyl)-1H-benzofuro[3,2-e][1,4]diazepin-2(3H)-one | ||
| Canonical SMILES | BrC1=CC(C2=NCC(NC3=C2OC4=CC=CC=C34)=O)=CC=C1 | ||
| Formula | C17H11BrN2O2 | M.Wt | 355.19 |
| Solubility | <35.52mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8154 mL | 14.077 mL | 28.1539 mL |
| 5 mM | 563.1 μL | 2.8154 mL | 5.6308 mL |
| 10 mM | 281.5 μL | 1.4077 mL | 2.8154 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 17 reference(s) in Google Scholar.)