Amodiaquine (Synonyms: Camoquine, Flavoquine, NSC 13453, SN 10751) |
Catalog No.GC42790
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Amodiaquine est un composé dérivé de 4-aminoquinoline, principalement utilisé à traiter le paludisme. Il possède également des propriétés anti-inflammatoires et antivirales. C'est un agoniste du récepteur nucléaire Nurr1, sa valeur d'EC50 est approximativement 20µM.
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Cas No.: 86-42-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Amodiaquine est un composé dérivé de 4-aminoquinoline, principalement utilisé à traiter le paludisme. Il possède également des propriétés anti-inflammatoires et antivirales[1]. C'est un agoniste du récepteur nucléaire Nurr1, sa valeur d'EC50 est approximativement 20µM[2]. Amodiaquine inhibe l'histamine N-méthyltransférase[3].
Le traitement in vitro avec Amodiaquine (10µM) aux lymphocytes CD4+ primaires isolés des ganglions lympathiques et de la rate de rat pendant 24 ou 48h a inhibé la prolifération des cellules Th1, Th2, Th17, et Treg induites par différentes cytokines exogènes, et ça favorise l'apoptose des lymphocytes T[4]. De plus, le pré-traitement avec Amodiaquine (10µM) aux cellules HKC-8 pendant 1h améliore la qualité fonctionnelle des mitochondries et l'équilibre entre les protéines de fusion / fission mitochondriale[5].
In vivo, Amodiaquine (20mg/kg) administré par voie intra-péritonéale une fois tous les deux jours pendant 14 semaines aux rats diabétiques a efficacement réduit la protéinurie et les lésions histopathologiques des reins, augmenté l'activité de la protéine kinase AMPK activée par AMP dans les reins[5]. Amodiaquine (40mg/kg) administré par voie intra-péritonéale trois fois au total : une fois 3 heures après induction de l'hémorragie intracérébrale (HIC), puis une fois toutes les 24h par la suite, chez les rats présentant HIC. Cela a bien réduit l'activation des microglies/macrophages et des astrocytes autour de l'hématome, inhibé l'expression de mRNA d'IL-1β, CCL2 et CXCL2 induits par HIC, et amélioré les troubles moteurs des rats[6].
References:
[1] Romero A H, Delgado F. 4-Aminoquinoline as a privileged scaffold for the design of leishmanicidal agents: structure–property relationships and key biological targets[J]. Frontiers in Chemistry, 2025, 12: 1527946.
[2] Sai M, Hank E C, Tai H M, et al. Development of Nurr1 agonists from amodiaquine by scaffold hopping and fragment growing[J]. Communications Chemistry, 2024, 7(1): 149.
[3] Horton J R, Sawada K, Nishibori M, et al. Structural basis for inhibition of histamine N-methyltransferase by diverse drugs[J]. Journal of molecular biology, 2005, 353(2): 334-344.
[4] Oh S, Shin J H, Jang E J, et al. Anti-inflammatory activity of chloroquine and amodiaquine through p21-mediated suppression of T cell proliferation and Th1 cell differentiation[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2016, 474(2): 345-350.
[5] Jeong H Y, Kang J M, Jun H H, et al. Chloroquine and amodiaquine enhance AMPK phosphorylation and improve mitochondrial fragmentation in diabetic tubulopathy[J]. Scientific Reports, 2018, 8(1): 8774.
[6] Kinoshita K, Matsumoto K, Kurauchi Y, et al. A Nurr1 agonist amodiaquine attenuates inflammatory events and neurological deficits in a mouse model of intracerebral hemorrhage[J]. Journal of Neuroimmunology, 2019, 330: 48-54.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lymphocytes CD4+ primaires isolés des ganglions lymphatiques et de la rate de rats |
Méthode de préparation | On a isolé les lymphocytes CD4+ des ganglions lymphatiques et de la rate à l'aide de billes MACS mini CD4. On les a ensuite stimulés pendant 24h avec des anticorps anti-CD3/anti-CD28 fixés sur plaque (2µg/mL), en présence d'IL-2 humaine recombinante (10U/mL). Puis on a traité les cellules pendant 24 ou 48 heures supplémentaires avec soit 10µM de chloroquine (CQ), soit 10µM de chloroquine (AQ). On a ajouté aux cellules activées d'IL-12 (2ng/mL), d'IL-4 (10ng/mL), de TGF-β (5ng/mL) et d' IL-6 (10ng/mL), ou seulement TGF-β (5ng/mL). La prolifération des cellules a été mesurée par marquage CFSE associé à la cytométrie en flux. |
Conditions de réaction | 10µM; 24, 48h |
Domaines d'application | L'ajout d'IL-12 et d'IL-4 a favorisé respectivement le développement de cellules Th1 et Th2 très prolifératives. TGF-β associé à IL-6 ou TGF-β seul, a poussé les lymphocytes CD4+ activés à se différencier en cellules Th17 ou Treg. Amodiaquine est capable d'inhiber la prolifération des cellules Th1, Th2, Th17 et Treg, et son effet est plus puissant que celui de la chloroquine. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57/BL6J |
Méthode de préparation | On a induit le diabète chez les rats mâles C57BL/6J âgés de huit semaines, par injection intra-péritonéale de streptozotocine (STZ) à la dose de 50mg/kg, pendant cinq jours consécutifs. Dans l'étude d'intervention, on a utilisé quatre groupes de rat (n=5 par groupe) pour trois expériences distinctes : 1. Groupe témoin normal; 2. Groupe témoin diabétique; 3. Groupe diabétique + chloroquine (50mg/kg); 4. Groupe diabétique + amodiaquine (20mg/kg). La chloroquine et l'amodiaquine ont été dissoutes dans la saline aux doses indiquées par injection intra-péritonéale, toutes les 48h, pendant 14 semaines, à partir de deux semaines après l'administration de STZ. Toutes les rats ont été sacrifiés seize semaiens après l'injection de STZ, et leurs tissus rénaux ont été prélevés pour analyse. |
Forme de dosage | 20mg/kg; 14 semaines; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec Amodiaquine a bien réduit l'albuminurie et les lésions histopathologiques rénales, et il a augmenté l'activité de la protéine kinase AMPK (activée par AMP) dans les reins des rats diabétiques. |
References: | |
| Cas No. | 86-42-0 | SDF | |
| Synonymes | Camoquine, Flavoquine, NSC 13453, SN 10751 | ||
| Canonical SMILES | OC(C=C1)=C(CN(CC)CC)C=C1NC2=CC=NC3=C2C=CC(Cl)=C3 | ||
| Formula | C20H22ClN3O | M.Wt | 355.9 |
| Solubility | DMF: 2.5 mg/ml,DMSO: 5 mg/ml,Ethanol: 2 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8098 mL | 14.0489 mL | 28.0978 mL |
| 5 mM | 562 μL | 2.8098 mL | 5.6196 mL |
| 10 mM | 281 μL | 1.4049 mL | 2.8098 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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