Amodiaquine (Synonyms: Camoquine, Flavoquine, NSC 13453, SN 10751) |
Catalog No.GC42790
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Amodiaquine은 4-아미노퀴놀린 화합물로 일반적으로 말라리아 치료에 사용되고 항염증 및 항바이러스 효과도 가지고 있다. Amodiaquine은 핵 수용체 Nurr1 작용제로 EC50 값은 약 20 μM이다.
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Cas No.: 86-42-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Amodiaquine은 4-아미노퀴놀린 화합물로 일반적으로 말라리아 치료에 사용되고 항염증 및 항바이러스 효과도 가지고 있다. Amodiaquine은 핵 수용체 Nurr1 작용제로 EC50 값은 약 20 μM이다. Amodiaquine은 히스타민 N-메틸트랜스퍼라아제 억제제이다[3].
체외 실험에서 쥐 림프절 및 비장에서 분리된 일차 CD4⁺ T 세포를 Amodiaquine (10 µM)으로 24시간 및 48시간 처리한 후 다양한 외인성 사이토카인에 의해 유도된 Th1, Th2, Th17 및 Treg 세포 증식을 억제하고 T 세포 사멸을 촉진하였다[4]. HKC-8 세포를 Amodiaquine (10 µM)으로 1시간 전처리하면 기능적 미토콘드리아 질과 미토콘드리아 융합/분열 단백질 발현의 균형을 개선하였다[5].
체내 실험에서 당뇨병 쥐에게 격일로 Amodiaquine(20 mg/kg)을 복강 내 투여해서 14주간 처리한 후 당뇨병 쥐의 단백뇨 및 신장 조직 병리 학적 변화를 효과적으로 감소시키고 신장 내 5′AMP 활성화 단백질 산화효소(AMPK) 활성을 증가시켰다[5]. 뇌내출혈(ICH) 쥐에게 총 세 차례 복강 내 Amodiaquine (40 mg/kg)을 투여하였는데(ICH 유도 후 3시간 및 이후 24시간 간격으로 매일) 혈종 주변 미세아교세포/대식세포 및 별상교세포의 활성화를 효과적으로 감소시키고 ICH 유도 IL-1β, CCL2 및 CXCL2의 mRNA 발현을 억제해서 쥐의 운동 기능 장애를 개선하였다[6].
References:
[1] Romero A H, Delgado F. 4-Aminoquinoline as a privileged scaffold for the design of leishmanicidal agents: structure–property relationships and key biological targets[J]. Frontiers in Chemistry, 2025, 12: 1527946.
[2] Sai M, Hank E C, Tai H M, et al. Development of Nurr1 agonists from amodiaquine by scaffold hopping and fragment growing[J]. Communications Chemistry, 2024, 7(1): 149.
[3] Horton J R, Sawada K, Nishibori M, et al. Structural basis for inhibition of histamine N-methyltransferase by diverse drugs[J]. Journal of molecular biology, 2005, 353(2): 334-344.
[4] Oh S, Shin J H, Jang E J, et al. Anti-inflammatory activity of chloroquine and amodiaquine through p21-mediated suppression of T cell proliferation and Th1 cell differentiation[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2016, 474(2): 345-350.
[5] Jeong H Y, Kang J M, Jun H H, et al. Chloroquine and amodiaquine enhance AMPK phosphorylation and improve mitochondrial fragmentation in diabetic tubulopathy[J]. Scientific Reports, 2018, 8(1): 8774.
[6] Kinoshita K, Matsumoto K, Kurauchi Y, et al. A Nurr1 agonist amodiaquine attenuates inflammatory events and neurological deficits in a mouse model of intracerebral hemorrhage[J]. Journal of Neuroimmunology, 2019, 330: 48-54.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 림프절과 비장에서 분리한 일차 CD4+ T 세포 |
제조 방법 | CD4 미니 MACS 비즈를 사용해서 림프절 및 비장에서 CD4⁺T 세포를 분리하고 재조합 인간 IL-2(rhIL-2, 10 U/mL) 존재 하에 판 결합 항CD3/항CD28 항체(2 μg/mL)로 24시간 자극하였습니다. 세포를 추가로 10 µM 클로로퀸(CQ) 또는 Amodiaquine (AQ)으로 각각 24시간 및 48시간 더 처리하였습니다. 활성화된 세포에 IL-12 (2 ng/mL), IL-4(10 ng/mL), TGF-β(5 ng/mL) 및 IL-6(10 ng/mL) 또는 TGF-β(5 ng/mL)를 첨가하였습니다. 세포 증식은 CFSE 염색과 유세포 분석을 병행해서 검출하였습니다. |
반응 조건 | 10µM; 24, 48 시간 동안 |
응용 분야 | IL-12 및 IL-4 첨가는 각각 고증식성 Th1 및 Th2 세포 발달을 유도하였습니다. TGF-β와 IL-6 또는 TGF-β 단독은 활성화된 CD4⁺ T 세포가 Th17 또는 Treg 세포로 분화하도록 촉진하였습니다. Amodiaquine은 Th1, Th2, Th17 및 Treg 세포의 증식을 억제할 수 있고 클로로퀸보다 강하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57/BL6J 쥐 |
제조 방법 | 8주령 수컷 C57/BL6J 쥐에게 5일 연속 스트렙토조토신(STZ, 50 mg/kg)을 복강 내 주사해서 당뇨병을 유도하였습니다. 중재 연구에서 다음 네 그룹의 쥐(각 그룹 n = 5)를 세 개의 별도 실험에 사용하였습니다: (1) 정상 대조 그룹, (2) 당뇨병 대조 그룹, (3) 당뇨병 + 클로로퀸(50 mg/kg)그룹, (4) 당뇨병 + Amodiaquine(20 mg/kg)그룹. 클로로퀸과 Amodiaquine은 생리식염수에 용해시킨 후 STZ 투여 후 2주부터 48시간 간격으로 복강 내 주사를 통해 지시된 용량으로 14주간 쥐에게 투여하였습니다. 모든 쥐는 STZ 투여 후 16주에 안락사하였고 그 신장 조직을 채취해서 분석하였습니다. |
제형 | 20mg/kg; 14 주 동안; i.p. |
응용 분야 | Amodiaquine 처리는 당뇨병 쥐의 알부민뇨 및 신장 조직 병리 학적 변화를 효과적으로 완화하고 신장 내 5′ AMP 활성화 단백질 산화효소(AMPK) 활성을 증가시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 86-42-0 | SDF | |
| Synonyms | Camoquine, Flavoquine, NSC 13453, SN 10751 | ||
| Canonical SMILES | OC(C=C1)=C(CN(CC)CC)C=C1NC2=CC=NC3=C2C=CC(Cl)=C3 | ||
| Formula | C20H22ClN3O | M.Wt | 355.9 |
| Solubility | DMF: 2.5 mg/ml,DMSO: 5 mg/ml,Ethanol: 2 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8098 mL | 14.0489 mL | 28.0978 mL |
| 5 mM | 562 μL | 2.8098 mL | 5.6196 mL |
| 10 mM | 281 μL | 1.4049 mL | 2.8098 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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