Artemisinine (Synonyms: NSC 369397) |
| Catalog No.GN10647 |
Artemisinine est un médicament antipaludéen de type lactone sesquiterpénique extrait de la plante Artemisia annua.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 63968-64-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Artemisinine est un médicament antipaludéen de type lactone sesquiterpénique extrait de la plante Artemisia annua[1]. Artemisinine interfère avec la structure des membranes biologiques du parasite du paludisme, en particulier les membranes mitochondriales et du réticulum endoplasmique, entraînant la mort du parasite et est donc largement utilisé dans le traitement du paludisme[2]. Artemisinine a également fait l'objet d'études pour ses applications potentielles dans le traitement de diverses maladies (comprendre l'activité antivirale, le cancer, le syndrome métabolique et la fibrose)[3][4].
Le pré-traitement in vitro avec Artemisinine(3.125–100μM; 1h) aux cellules PC12 a inhibé de manière dose-dépendante la cytotoxicité induite par Aβ25–35, réduit la libération de lactate déshydrogénase (LDH), diminué la génération intracellulaire d'espèces réactives de l'oxygène (ROS), restauré le potentiel de membrane mitochondrial (△ψm), et a inhibé l'augmentation de l'activité de la caspase 3/7 associée à l'apoptose[5]. Le pré-traitement avec Artemisinine(25μM; 12h) aux cellules HT-22 a significativement réduit la mort cellulaire induite par le glutamate et activé la signalisation Akt/Bcl-2[6].
Le traitement in vivo avec Artemisinine (40mg/kg/jour; i.p.; 4 semaines) a significativement inversé les troubles congnitifs diabétiques, diminué le niveau de ROS, MDA, and Fe²⁺ dans l'hippocampe, augmenté le niveau de Nrf2, HO-1, GPX4, et GSH, et atténué la ferroptose neuronale et la perte neuronale dans la région CA1 de l'hippocampe[7]. Artemisinine (10mg/kg/jour; i.p.; 7 jours) a inversé la pyroptose neuronale induite par un accident vasculaire cérébral ischémique dans les rats modèles de thrombose induite photochimiquement (PIT), diminué le niveau d' IL-1β et IL-18 dans le sérum, et réduit la régulation de l'expression de protéines clés NLRP3, ASC-1, Caspase-1, et TXNIP dans le tissu cérébral murin[8].
References:
[1] Tu Y. Artemisinin-A Gift from Traditional Chinese Medicine to the World (Nobel Lecture). Angew Chem Int Ed Engl. 2016;55(35):10210-10226.
[2] Ribbiso KA, Heller LE, Taye A, Julian E, Willems AV, Roepe PD. Artemisinin-Based Drugs Target the Plasmodium falciparum Heme Detoxification Pathway. Antimicrob Agents Chemother. 2021;65(4):e02137-20.
[3] Augustin Y, Staines HM, Krishna S. Artemisinins as a novel anti-cancer therapy: Targeting a global cancer pandemic through drug repurposing. Pharmacol Ther. 2020;216:107706.
[4] Addissouky T A .Artemisinin and its derivatives throughout the therapeutic mechanisms and clinical potential.Discover Chemistry. 2025, 2(1):1-16.
[5] Zeng Z, Xu J, Zheng W. Artemisinin protects PC12 cells against β-amyloid-induced apoptosis through activation of the ERK1/2 signaling pathway. Redox Biol. 2017;12:625-633.
[6] Lin SP, Li W, Winters A, Liu R, Yang SH. Artemisinin Prevents Glutamate-Induced Neuronal Cell Death Via Akt Pathway Activation. Front Cell Neurosci. 2018;12:108.
[7] Wang B, Zhu S, Guo M, et al. Artemisinin ameliorates cognitive decline by inhibiting hippocampal neuronal ferroptosis via Nrf2 activation in T2DM mice. Mol Med. 2024;30(1):35.
[8] Wang Y, Yuan H, Shen D, et al. Artemisinin attenuated ischemic stroke induced pyroptosis by inhibiting ROS/TXNIP/NLRP3/Caspase-1 signaling pathway. Biomed Pharmacother. 2024;177:116894.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules PC12 |
Méthode de préparation | Les cellules PC12 ont été cultivées dans les flacons de 75cm2 dans DMEM complété par 5% de sérum de veau foetal (SVF), 5% de sérum de cheval, 100µg/ml de streptomycine, 100U/ml de pénicilline et incubées à 37°C dans une atmosphère humidifiée contenant 5% de CO2 . Le milieu a été remplacé tous les 2-3 jours, et les cellules ont été subcultivées par traitement à la trypsine deux fois par semaine, avec une dilution de 1:4. Les cellules PC12 ont été ensemencées dans les plaques à 96 puits (revêtues avec 10µg/ml de poly-D-lysine) à la densité de 4–8×105 cellules/puit dans un milieu contenant 1% de sérum pendant 24h. Après une privation en sérum, les cultures ont été incubées avec Artemisinine(3.125–100μM) pendant 1h, puis traitées avec Aβ 25-35; 24h plus tard, un test MTT a été réalisé. Ensuite, les cellules ont été incubées avec MTT (0.5mg/ml) pendant 3 h supplémentaires. Le milieu a été aspiré de chaque puits et DMSO (200µl) a été ajouté. L'absorbance de la solution de chaque puits a été mesurée avec un lecteur de plaques Multiskan Ascent Revelation et les données sont présentées en Densité Optique (DO) à une longueur d'onde de 570nm. Les tests ont été répétés au moins trois à six fois en quadruplicata. |
Conditions de réaction | 3.125–100μM; 1h |
Domaines d'application | Artemisinine inhibe significativement la mort cellulaire induite par Aβ 25-35. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | Quatre-vingt-quatre rats C57BL/6J (mâle, 5 semaines) ont été maintenues dans un environnement avec un cycle lumière/obscurité de 12 heures, une humidité relative de 60–65% à 25±1°C et avaient un accès libre à la nourriture et à l'eau. Des modèles de rats T2DM ont été induits par un régime hyperlipidique (HFD) et STZ. Ces rats T2DM ont été ensuite aléatoirement divisés en groupe T2DM et groupe T2DM+Artemisinine (n=12 par groupe). Les rats ont reçu Artemisinine (40mg/kg, i.p.) ou un volume égal de véhicule (solution de DMSO à 5%) une fois par jour pendant 4 semaines consécutives. Après le test du labyrinthe en Y (YMT) et le test du labyrinte aquatique de Morris (MWMT), les tissus de l'hippocampe ont été prélevés pour la coloration à l'hématoxyline-et-eosine (H&E), l'analyse au microscope électronique à transmission (MET) et la mesure des concentrations de fer, ROS, MDA et GSH à l'aide de Kit. Le niveau de protéines p-Nrf2 et GPX4 ont été détectés par Western Blot. |
Forme de dosage | 40mg/kg/jour; i.p.; 4 semaines |
Domaines d'application | Artemisinine (40mg/kg/jour; i.p.; 4 semaines) a significativement inversé les troubles congnitifs diabétiques, diminué le niveau de ROS, MDA, and Fe²⁺ dans l'hippocampe, augmenté le niveau de Nrf2, HO-1, GPX4, et GSH, et atténué la ferroptose neuronale et la perte neuronale dans la région CA1 de l'hippocampe. |
References: | |
| Cas No. | 63968-64-9 | SDF | |
| Synonymes | NSC 369397 | ||
| Chemical Name | (5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-3,6,9-trimethyloctahydro-3H-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10(12H)-one | ||
| Canonical SMILES | O=C1O[C@]2([H])OC3(C([H])([H])[H])OO[C@]42[C@](C([H])([H])C3([H])[H])([H])[C@@](C([H])([H])[H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]4([H])[C@@]1([H])C([H])([H])[H] | ||
| Formula | C15H22O5 | M.Wt | 282.33 |
| Solubility | ≥ 13.7mg/mL in DMSO | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.542 mL | 17.7098 mL | 35.4195 mL |
| 5 mM | 708.4 μL | 3.542 mL | 7.0839 mL |
| 10 mM | 354.2 μL | 1.771 mL | 3.542 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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