- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC13117 Lck Inhibitor A selective inhibitor of lymphocyte-specific protein tyrosine kinase
- GC36430 Lck inhibitor 2 L'inhibiteur de Lck 2 est un inhibiteur bis-anilinopyrimidine des tyrosine kinases, notamment LCK, BTK, LYN, SYK et TXK. Les valeurs IC50 sont 13nM, 9nM, 3nM, 26nM et 2nM pour Lck, Btk, Lyn, Btk et Txk respectivement
- GC44977 Syk Inhibitor Syk Inhibitor est un inhibiteur de Syk biodisponible et perméable aux cellules avec une EC50 de 313 nM et une IC50 de 14 nM.
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Le ponatinib (AP24534) (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.
- GC17990 PP 1 Potent, selective Src family tyrosine kinase inhibitor
- GC10344 PP 2 (AG 1879) A selective inhibitor of Src tyrosine kinases
- GC13102 XL228 A tyrosine kinase inhibitor
- GC10222 KX2-391 dihydrochloride A Src kinase inhibitor
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
- GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC35812 Dasatinib hydrochloride Le chlorhydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le chlorhydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le chlorhydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie.
- GC35209 A 419259 A 419259 est un inhibiteur de pyrrolo-pyrimidine À large spectre, conÇu pour améliorer la sélectivité vis-À-vis de la famille Src avec une IC50 de 9 nM, <3 nM et <3 nM pour Src, Lck et Lyn, respectivement.
- GC44583 PD 089828 PD 089828 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de FGFR-1, PDGFR-β et EGFR (IC50 \u003d 0,15, 1,76 et 5,47 µM, respectivement) et un inhibiteur non compétitif de la tyrosine kinase c-Src (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 inhibe également MAPK avec une IC50 de 7,1 µM. PD 089828 inhibe in vitro l'autophosphorylation des récepteurs tyrosine kinase médiée par PDGF, EGF et bFGF. PD 089828 a une activité cellulaire de longue durée.
- GC40054 CCT241161 CCT241161 est un inhibiteur pan-RAF actif par voie orale avec des IC50 de 3, 6, 10, 15 et 30 nM pour LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF et BRAF, respectivement. CCT241161 montre une bonne activité dans les mélanomes mutants BRAF et NRAS. CCT241161 présente également une activité proliférative des cellules anticancéreuses.
- GC32825 eCF506 eCF506 est un inhibiteur très puissant et biodisponible par voie orale de la tyrosine kinase non réceptrice Src avec une CI50 inférieure À 0,5 nM.
- GC31701 RK-24466 (KIN 001-51) RK-24466 (KIN 001-51) (KIN 001-51) est un inhibiteur de Lck puissant et sélectif ; inhibe les isoformes Lck (64-509) et LckCD avec des IC50 inférieures À 1 et 2 nM, respectivement.
- GC17500 SU6656 SU6656 est un inhibiteur des kinases de la famille Src avec des IC50 de 280, 20, 130, 170 nM pour Src, Yes, Lyn et Fyn, respectivement. SU6656 inhibe la phosphorylation de FAK aux sites Y576/577, Y925, Y861. SU6656 inhibe également p-AKT.
- GC13600 WH-4-023 WH-4-023 est un inhibiteur double Lck/Src puissant et sélectif avec une IC50 de 2 nM/6 nM pour les kinases Lck et Src respectivement; peu d'inhibition sur p38α et KDR.
- GC17638 KB SRC 4 KB SRC 4 est un inhibiteur de c-Src puissant et hautement sélectif, avec un Ki de 44 nM et un Kd de 86 nM, et ne montre aucune inhibition sur c-Abl jusqu'À 125 μM; KB SRC 4 a une activité antitumorale.
- GC12958 ER 27319 maleate Selective inhibitor of Syk kinase
- GC16957 Src I1 Src I1 est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase Src À double site compétitif pour l'ATP et sélectif avec des valeurs IC50 de 44 nM pour Src et de 88 nM pour Lck.
- GC13797 PP 3 PP 3 (Composé 3) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR avec une IC50 de 2,7 μM.
- GC15211 Damnacanthal Le damnacanthal est une anthraquinone isolée de la racine de Morinda citrifolia.
- GC15000 Herbimycin A L'herbimycine A, un antibiotique de l'ansamycine, agit comme un inhibiteur des kinases de la famille Src.
- GC10523 KX1-004 KX1-004 est un inhibiteur puissant et non compétitif de Src-PTK avec une IC50 de 40 μM.
- GC17789 A 419259 trihydrochloride Un trichlorhydrate 419259 est un inhibiteur des kinases de la famille Src avec des CI50 de 9 nM, 3 nM et 3 nM pour Src, Lck et Lyn, respectivement.
- GC11696 1-NM-PP1 1-NM-PP1, un analogue de PP1 perméable aux cellules, est un puissant inhibiteur des kinases de la famille Src avec des IC50 de 4,3 nM et 3,2 nM pour v-Src-as1 et c-Fyn-as1, respectivement.
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) Le DCC-2036 (rebastinib) (DCC-2036) est un inhibiteur de Bcr-Abl non compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, pour Abl1WT et Abl1T315I avec des IC50 de 0,8 nM et 4 nM, respectivement. Le DCC-2036 (rebastinib) inhibe également SRC, KDR, FLT3 et Tie-2, et a une faible activité vis-À-vis de c-Kit.
- GC11003 PP121 PP121 est un inhibiteur de kinase multi-ciblé avec des IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM pour mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivement.
- GC14288 KX2-391 KX2-391 (KX2-391) est un inhibiteur de Src qui cible le site du substrat peptidique de Src, avec un GI50 de 9 À 60 nM dans les lignées cellulaires cancéreuses.
- GC13592 PD173955 PD173955 est un inhibiteur de tyrosine kinase sélectif de la famille src avec une IC50 d'environ 22 nM pour les kinases Src, Yes et Abl; moins puissant pour FGFRα et aucune activité sur InsR et PKC.
- GC12185 ZM 306416 Le ZM-306416 (CB 676475) est un puissant inhibiteur du VEGFR avec des IC50 de 0,1 et 2 μM pour KDR et Flt, respectivement. Le ZM-306416 est également un inhibiteur de l'EGFR avec une IC50 <10 nM.
- GC14332 NVP-BHG712 NVP-BHG712 est un inhibiteur oral actif de l'autophosphorylation de la kinase EphB4, avec des valeurs IC50 de 3,3 nM et 3,0 nM pour EphA2 et EphB4, respectivement.
- GC10048 MNS MNS (NSC 170724), le dérivé bêta-nitrostyrène, est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase et un agent antiplaquettaire À large spectre. Le MNS inhibe complètement l'agrégation plaquettaire induite par l'U46619, l'ADP, l'acide arachidonique, le collagène et la thrombine avec des valeurs d'IC50 de 2,1, 4,1, 5,8, 7,0 et 12,7 μM, respectivement. MNS inhibe Src, Syk et FAK avec une IC50 de 27,3, 2,8 et 97,6 μM, respectivement.
- GC12172 1-Naphthyl PP1 Le 1-naphtyl PP1 (1-NA-PP 1) est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille src. Le 1-naphtyl PP1 inhibe v-Src et c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMK II avec des IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 et 22 μM, respectivement.
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GC14807
Fingolimod(FTY720)
Fingolimod (FTY720) HCl (FTY720), un analogue de la sphingosine, est un modulateur puissant des récepteurs de la sphingosine 1-phosphate (S1P).
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) Le saracatinib (AZD0530) (AZD0530) est un puissant inhibiteur de la famille Src avec des CI50 de 2,7 À 11 nM pour c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr et Blk. Le saracatinib (AZD0530) présente une sélectivité élevée par rapport aux autres tyrosine kinases.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM ; inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 de 282, 800 et 1255 nM, respectivement.
- GC13343 Bosutinib (SKI-606) Le bosutinib (SKI-606) est un inhibiteur oral de la tyrosine kinase Src/Abl avec une IC50 de 1,2 nM et 1 nM, respectivement.