Cinobufotalin (Synonyms: NSC 90326) |
Catalog No.GC32757
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Cinobufotalin est un glycoside stéroïde aux multiples activités biologiques.
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Cas No.: 1108-68-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Cinobufotalin est un glycoside stéroïde aux multiples activités biologiques[1]. Cinobufotalin est un stéroïde cardiotonique ou une lactone butadiénique extraite des sécrétions cutanées des crapauds[2]. Cinobufotalin a été utilisé comme médicament cardiotonique, diurétique et hémostatique, et possède également une activité antitumorale[3].
In vitro, un traitement à Cinobufotalin (0.1, 1, 5, 10μM) des cellules SK-OV-3, CRL-1978 et CRL-11731 pendant 24 à 72 heures a inhibé la prolifération, la migration et l'invasion cellulaires de manière dose-dépendante[4]. Cinobufotalin (40, 60, 80nM) administrée aux cellules HepG2, SMMC-7721 et SNU-368 pendant 24 à 48 heures a entraîné une régulation à la hausse des marqueurs épithéliaux (E-cadherin), une régulation à la baisse des marqueurs mésenchymateux (N-cadherin, snail, slug and ZEB1), ainsi qu'une réduction de l'expression de l'ARNm et des protéines de la β-catenin[5].
In vivo, Cinobufotalin (1, 5mg/kg) administré par injection intrapéritonéale pendant une semaine à des souris porteuses de xénogreffes de cellules A549 a significativement inhibé la croissance tumorale et amlioré le taux de survie de souris[6]. Cinobufotalin (5mg/kg) administrée par injection intrapéritonéale à des souris atteintes d'un cancer du foie H22 a significativement inhibé la croissance tumorale, renforcé la fonction immunitaire des souris et potentialisé l'effet chimiothérapeutique du cisplatine[7].
References:
[1] El-Seedi H R, Yosri N, El-Aarag B, et al. Chemistry and the potential antiviral, anticancer, and anti-inflammatory activities of cardiotonic steroids derived from toads[J]. Molecules, 2022, 27(19): 6586.
[2] Cheng C, Wang J, Chen J, et al. New therapeutic aspects of steroidal cardiac glycosides: the anticancer properties of Huachansu and its main active constituent Bufalin[J]. Cancer Cell International, 2019, 19: 1-27.
[3] Liu Q, Shu L, Wen Y, et al. Cinobufagin and cinobufotalin from Traditional Chinese Medicine and chemical synthesis[J]. Authorea Preprints, 2023.
[4] Afroze S H, Peddaboina C, MCDOWELL A B, et al. Differential effects of in vitro treatment with cinobufotalin on three types of ovarian cancer cells[J]. Anticancer Research, 2018, 38(10): 5717-5724.
[5] Li W, Pei S, Zhang X, et al. Cinobufotalin inhibits the epithelial-mesenchymal transition of hepatocellular carcinoma cells through down-regulate β-catenin in vitro and in vivo[J]. European Journal of Pharmacology, 2022, 922: 174886.
[6] Kai S, Lu J, Hui P, et al. Pre-clinical evaluation of cinobufotalin as a potential anti-lung cancer agent[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2014, 452(3): 768-774.
[7] Wang P P, Wang Y H, Wang L S, et al. Anti-tumor effect and its related mechanisms of cinobufotalin combined with cisplatin on H22 liver cancer mice[J]. Zhongguo Zhong yao za zhi= Zhongguo Zhongyao Zazhi= China Journal of Chinese Materia Medica, 2020, 45(16): 3945-3951.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | les cellules SK-OV-3、CRL-1978、CRL-11731 |
Méthode de préparation | Les cultures cellulaires ont été traitées avec Cinobufotalin (0.1, 1, 5 et 10μM) pendant 24, 48, et 72h. La prolifération, ma migration et l'invasion cellulaire ont été mesurées à l'aide des tests CellTiter, Cytoselect, et FluoroBlock, respectivement. |
Conditions de réaction | 0.1, 1, 5, 10μM; 24, 48, 72h |
Domaines d'application | Cinobufotalin a inhibé de manière dose-dépendante la prolifération, la migration et l'invasion des cellules SK-OV-3, CRL-1978, and CRL-11731. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris nudes males |
Méthode de préparation | Les cellules A549 ont été injectées sous-cutanément dans la cuisse droite de souris nudes, et le traitement a commencé lorsque les tumeurs ont atteint un volume moyen de 200-300mm3. Les animaux ont été répartis aléatoirement en trois groupes de 10 souris chacun: (a) véhicule; (b) 1.0mg/kg de Cinobufotalin; (c) 5.0mg/kg de Cinobufotalin. Cinobufotalin a été administrée par injection intrapéritonéale (i.p.) deux fois par jours pendant une semaine. Les souris ont été examinées quotidiennement pour détecter toute toxicité/mortalité liée au traitement, et la taille des tumeurs a été mesurée à l'aide d'un calibre une fois par semaine pendant une durée allant jusqu'à cinq semaines. |
Forme de dosage | 1.0, 5.0mg/kg deux fois par jour pendant une semaine; i.p. |
Domaines d'application | Cinobufotalin a significativement inhibé la croissance du xénogreffe A549 chez les souris. |
References: | |
| Cas No. | 1108-68-5 | SDF | |
| Synonymes | NSC 90326 | ||
| Canonical SMILES | C[C@]([C@@H](C(C=C1)=COC1=O)[C@H]2OC(C)=O)(CC[C@@]3([H])[C@@]4([H])CC[C@@]5(O)[C@@]3(CC[C@H](O)C5)C)[C@@]64[C@@H]2O6 | ||
| Formula | C26H34O7 | M.Wt | 458.54 |
| Solubility | DMSO : ≥ 35 mg/mL (76.33 mM) | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1808 mL | 10.9042 mL | 21.8083 mL |
| 5 mM | 436.2 μL | 2.1808 mL | 4.3617 mL |
| 10 mM | 218.1 μL | 1.0904 mL | 2.1808 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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