Le CNQX est un antagoniste compétitif efficace des récepteurs AMPA/kainate, avec des valeurs de CI50 respectives de 0,3 µM et 1,5 µM[1]. Le CNQX est un antagoniste des récepteurs non-NMDA[2].
In vitro, le CNQX (1 µM) réduit la fréquence des potentiels de pointe induits par la lumière dans les cellules ganglionnaires de la rétine de 28 % ± 22 % et induit également une décharge retardée dépendante du voltage et du magnésium[2]. Le CNQX (0-100 mM ; 20-24 h) présente une toxicité dose-dépendante dans les cellules corticales mixtes de souris, entraînant des dommages neuronaux[3]. Le CNQX (20 µM) dépolarise de manière réversible le potentiel de membrane des neurones du TRN, induisant de plus petites dépolarisations dans les neurones relais thalamiques du VB[4].
In vivo, le CNQX (0,5 µg ; i.c.v.) peut bloquer la mort des cellules pyramidales CA3 de l’hippocampe induite par l’acide kaïnique chez les souris ICR, atténuer partiellement l'augmentation de la p-ERK et la diminution de la p-CREB, et inhiber l'expression de la protéine ERK phosphorylée[5]. L'infusion bilatérale de CNQX (0,5 ou 1,25 µg) dans l'amygdale ou l'hippocampe dorsal des rats peut bloquer l'expression du réflexe de sursaut[6].
References:
[1]TAGE HONORÉ, STEVE N. DAVIES, JØRGEN DREJER, et al. Quinoxalinediones: Potent Competitive Non-NMDA Glutamate Receptor Antagonists[J]. SCIENCE.1988(241):701-703.
[2] Jeffrey S. Diamond, David R. Copenhagen. The contribution of NMDA and Non-NMDA receptors to the light-evoked input-output characteristics of retinal ganglion cells[J]. Cell Press. October, 1993:725-738.
[3]Uliasz T F , Hewett S J . A microtiter trypan blue absorbance assay for the quantitative determination of excitotoxic neuronal injury in cell culture[J]. Journal of Neuroscience Methods, 2000, 100(1-2):157-163.
[4]Sang Hun Lee,G. Govindaiah,and Charles L. Cox. Selective Excitatory Actions of DNQX and CNQX in Rat Thalamic Neurons[J].Journal of Neurophysiology, 2010(4):103.
[5]Lee J K , Choi S S , Lee H K ,et al.Effects of MK-801 and CNQX on various neurotoxic responses induced by kainic acid in mice.[J]. Molecules & Cells, 2002, 14(3):339-347.
[6]Kim M, Campeau S, Falls W A, et al. Infusion of the non-NMDA receptor antagonist CNQX into the amygdala blocks the expression of fear-potentiated startle. Behav Neural Biol, 1993, 59(1): 5-8.