CMS121 |
Catalog No.GC40632
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CMS121은 경구 투여가 가능한 아세틸-CoA 카르복실레이스 1(ACC1) 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1353224-53-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CMS121은 경구 투여가 가능한 아세틸-CoA 카르복실레이스 1(ACC1) 억제제이다. CMS121은 아세틸-CoA 수준을 높이고 AMPK를 활성화해서 강력한 신경 보호, 항염증, 항산화 및 신장 보호 효과를 발휘한다[2-3]. CMS121은 알츠하이머병과 같은 신경퇴행성 질환의 치료를 위해 주로 의도되었다[4].
SH-SY5Y 세포에서 CMS121(5μM; 48시간)은 HSV-1 바이러스 입자의 감염성을 줄였다[5]. 간세포에서 CMS12(1μM; 24시간)은 ac-STAT3과 p-STAT3 수준을 증가시켰다[6]. 수컷 db/db 쥐에서 장기간 CMS121(9.4mg/kg, 18.8mg/kg; 경구; 24주)치료는 대사 불균형, 간염을 완화하고 신장 손상 마커를 줄였다[7]. SAMP8 쥐 모델에서 CMS121(17mg/kg; 경구; 9주)으로 처리한 후 청각 뇌간 반응 임계값 편차가 현저하게 줄었고 중주파수 범위에서 내모세포 리본 시냅스의 보존이 증가했다[8].
References:
[1]. Dafre A L, Zahid S, Probst J J, et al. CMS121: a novel approach to mitigate aging-related obesity and metabolic dysfunction[J]. Aging (Albany NY), 2024, 16(6): 4980.
[2]. Dong J, Li M, Peng R, et al. ACACA reduces lipid accumulation through dual regulation of lipid metabolism and mitochondrial function via AMPK-PPARα-CPT1A axis[J]. Journal of Translational Medicine, 2024, 22(1): 196.
[3]. Currais A, Huang L, Petrascheck M, et al. A chemical biology approach to identifying molecular pathways associated with aging[J]. GeroScience, 2021, 43(1): 353-365.
[4]. Currais A, Raschke W, Maher P. CMS121, a novel drug candidate for the treatment of Alzheimer’s disease and age-related dementia[J]. Journal of Alzheimer’s Disease, 2024, 101(s1): S179-S192.
[5]. Albano C, Trifirò L, Hewelt-Belka W, et al. The impact of fatty acid synthase on HSV-1 infection dynamics[J]. PLoS pathogens, 2025, 21(5): e1013068.
[6]. He Y, Wang S, Liu S, et al. MSL1 promotes liver regeneration by driving phase separation of STAT3 and histone h4 and enhancing their acetylation[J]. Advanced Science, 2023, 10(23): 2301094.
[7]. Zahid S, Dafre A L, Currais A, et al. The geroprotective drug candidate CMS121 alleviates diabetes, liver inflammation, and renal damage in db/db leptin receptor deficient mice[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2023, 24(7): 6828.
[8]. Pham T B, Boussaty E C, Currais A, et al. Attenuation of age-related hearing impairment in senescence-accelerated mouse prone 8 (SAMP8) mice treated with fatty acid synthase inhibitor CMS121[J]. Journal of Molecular Neuroscience, 2023, 73(4): 307-315.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | SH-SY5Y 세포 |
제조 방법 | CMS121의 세포독성을 결정하기 위해 SH-SY5Y 세포를 96웰 배양 판에 파종하고 다음날 증가하는 화합물 또는 대조 용매 디메틸술폰 (DMSO)의 증가하는 농도에 노출시켰습니다. 48시간의 배양 후 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) 검사를 사용해서 생존 세포의 수를 결정하였습니다. 마찬가지로 shCTRL과 shFASN 세포를 증가시켰습니다. 그런 다음 배지가 무혈청 배지로 교체되었고 48시간 후에 MTT 검사로 생존 세포의 수를 측정하였습니다. |
반응 조건 | 5μM; 48 시간 동안 |
응용 분야 | CMS121은 HSV-1 바이러스 입자의 감염력을 줄였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 db/db 쥐 |
제조 방법 | 5주령 수컷 db/db 쥐와 처리되지 않은 야생형(WT) 쥐(C57BL/6J)는 CMS121을 추가하거나 추가하지 않은 표준 설치류 식이를 6개월 동안 먹였습니다. 쥐(그룹당 12마리)는 처리 식이 그룹(db/db + CMS121) 또는 대조 그룹(db/db)에 무작위로 할당되었습니다. WT 쥐도 평가되었고 db/db 표현형을 강조하기 위해 참고 그룹으로 사용되었습니다. 사료 섭취량은 처리 초기 17주 동안 CMS121의 평균 섭취량이 9.4mg/kg/일에 해당하고 18-24주 동안은 CMS121의 평균 섭취량이 18.8mg/kg/일이었습니다. |
제형 | 9.4mg/kg, 18.8mg/kg; po; 24 주 동안 |
응용 분야 | 장기적인 CMS121 치료는 대사 불균형, 간염을 완화하고 신장 손상 표지자를 줄였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1353224-53-9 | SDF | |
| Chemical Name | 4-[4-(cyclopentyloxy)-2-quinolinyl]-1,2-benzenediol | ||
| Canonical SMILES | OC1=CC(C2=NC(C=CC=C3)=C3C(OC4CCCC4)=C2)=CC=C1O | ||
| Formula | C20H19NO3 | M.Wt | 321.4 |
| Solubility | 20mg/mL in DMSO, 30mg/mL in DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1114 mL | 15.5569 mL | 31.1139 mL |
| 5 mM | 622.3 μL | 3.1114 mL | 6.2228 mL |
| 10 mM | 311.1 μL | 1.5557 mL | 3.1114 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 28 reference(s) in Google Scholar.)