Elagolix sodium |
Catalog No.GC19136
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Elagolix sodium est un antagoniste non-peptidique de haute puissance, sélectif, actif par voie orale, à courte durée d'action, du récepteur de la hormone de libération de la gonadotrophine (GnRHR) (IC50=0.94nM).
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Cas No.: 832720-36-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Elagolix sodium est un antagoniste non-peptidique de haute puissance, sélectif, actif par voie orale, à courte durée d'action, du récepteur de la hormone de libération de la gonadotrophine (GnRHR) (IC50=0.94nM) [1]. Elagolix sodium inhibe la libération de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) en bloquant la voie de signalisation endogène de GnRH, réduisant ainsi la production d'estradiol et de progestérone[2]. Elagolix sodium a été largement utilisé dans diverses études pour atténuer l'endométriose et améliorer les fibromes utérins[3].
Le traitement in vitro avec Elagolix sodium à 100µM pendant 1h a inhibé l'accumulation d'inositol-1-phosphate induite par le peptide GnRH dans les cellules HEK293T[4]. Un traitement avec 100nM de Elagolix sodium pendant 48 heures a significativement réduit le niveau d'expression de COL1A1 et inhibé la voie MAPK dans les cellules de leiomyome[5].
Le traitement in vivo avec Elagolix sodium via l'administration par voie orale à une dose de 30mg/kg pendant 4 heures a réduit les taux de LH chez des macaques cynomolgus mâles castrés[6].
References:
[1] Kim S M, Lee M, Lee S Y, et al. Discovery of an orally bioavailable gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 59(19): 9150-9172.
[2] Lamb Y N. Elagolix sodium: first global approval[J]. Drugs, 2018, 78(14): 1501-1508.
[3] Ciceri S, Colombo D, Fassi E M A, et al. Elagolix sodium Sodium Salt and Its Synthetic Intermediates: A Spectroscopic, Crystallographic, and Conformational Study[J]. Molecules, 2023, 28(9): 3861.
[4] Ciceri S, Fassi E M A, Vezzoli V, et al. Novel non-peptide uracil-derived human gonadotropin-releasing hormone receptor antagonists[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 279: 116903.
[5] Wright D, Britten J, Malik M, et al. Relugolix and Elagolix sodium directly inhibit leiomyoma extracellular matrix production in 2-dimesnional and 3-dimensional cell cultures[J]. F&S Science, 2022, 3(3): 299-308.
[6] Chen C, Wu D, Guo Z, et al. Discovery of Sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-Fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl] benzyl)-4-methyl-2, 6-dioxo-3, 6-dihydro-2 H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino} butyrate (Elagolix sodium), a Potent and Orally Available Nonpeptide Antagonist of the Human Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor[J]. Journal of medicinal chemistry, 2008, 51(23): 7478-7485.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HEK293T |
Méthode de préparation | cDNA du récepteur GnRH1R de type sauvage a été sous-cloné dans le vecteur d'expression pcDNA3.1(+) contenant le signal HA, puis exprimé dans les cellules HEK293T. Les cellules HEK293T ont été ensemencées dans des plaques à six puits à une densité de 3×105 cellules par puits, et le milieu de culture était le milieu de Dulbecco modifié d'Eagle complété par 10% de sérum foetal bovin. Les cellules ont été pré-traitées avec Elagolix sodium (100μM) pendant 1 heure, puis stimulées avec les peptides GnRH pendant 1 heure. Les valeurs de densité optique (DO) ont été lues à 450nm. |
Conditions de réaction | 100μM; 1h |
Domaines d'application | Le traitement avec Elagolix sodium a inhibé l'accumulation d'inositol-1-phosphate induite par le peptide GnRH dans les cellules HEK293T. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Macaques cynomolgus mâles |
Méthode de préparation | Un total de six macaques cynomolgus mâles, âgés d'environ 3,7 à 6,5 ans, ont subi une résection testiculaire complète. L'administration du médicament a été effectuée au moins 4 semaines après la chirurgie. Aucune sédation n'a été administrée aux macaques pendant l'administration, mais les macaques ont été temporairement confinés à l'extérieur de la cage. Une administration orale unique de Elagolix sodium à la dose de 30mg/kg a été réalisée, et des échantillons sanguins ont été prélevés avant et 4 heures après l'administration pour déterminer la concentration de LH bioactif dans les échantillons de sérum. |
Forme de dosage | 30mg/kg en une seule dose; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement avec Elagolix sodium a réduit les taux de LH chez les macaques cynomolgus mâles castrés. |
References: | |
| Cas No. | 832720-36-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C([O-])CCCN[C@H](C1=CC=CC=C1)CN(C(N(CC2=C(C(F)(F)F)C=CC=C2F)C(C)=C3C4=CC=CC(OC)=C4F)=O)C3=O.[Na+] | ||
| Formula | C32H29F5N3NaO5 | M.Wt | 653.57 |
| Solubility | DMSO : 50 mg/mL (76.50 mM);Water : ≥ 50 mg/mL (76.50 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5301 mL | 7.6503 mL | 15.3006 mL |
| 5 mM | 306 μL | 1.5301 mL | 3.0601 mL |
| 10 mM | 153 μL | 765 μL | 1.5301 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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