Elagolix sodium |
カタログ番号GC19136
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Elagolix sodiumは強力で、選択的で、経口活性で、作用時間の短い、非ペプチドの、ゴナドトロピン放出のホルモン受容体（GnRHR）の拮抗剤である（IC50=0.94nM）。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 832720-36-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Elagolix sodiumは強力で、選択的で、経口活性で、作用時間の短い、非ペプチドの、ゴナドトロピン放出のホルモン受容体（GnRHR）の拮抗剤である（IC50=0.94nM）[1]。Elagolix sodiumは、内因性GnRHシグナル伝達経路を遮断することで、黄体形成ホルモン（LH）と卵胞刺激ホルモン（FSH）の分泌を阻害し、よってエストラジオールとプロゲステロンの産生を減らす[2]。また、子宮内膜症の軽減と子宮筋腫の改善のために、Elagolix sodiumは様々な研究にも使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、100μMのElagolix sodiumで1時間処理したところ、HEK293T細胞で、GnRHペプチドによるイノシトール-1-リン酸の蓄積が阻害された[4]。100nMのElagolix sodiumで48時間処理したところ、平滑筋腫細胞で、COL1A1の発現レベルが著しく低下し、MAPK経路が阻害された[5]。
In vivo（体内）実験で、30mg/kgのElagolix sodiumを4時間経口投与したところ、去勢した雄のカニクイザルでLHのレベルが低下した[6]。
References:
[1] Kim S M, Lee M, Lee S Y, et al. Discovery of an orally bioavailable gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 59(19): 9150-9172.
[2] Lamb Y N. Elagolix sodium: first global approval[J]. Drugs, 2018, 78(14): 1501-1508.
[3] Ciceri S, Colombo D, Fassi E M A, et al. Elagolix sodium Sodium Salt and Its Synthetic Intermediates: A Spectroscopic, Crystallographic, and Conformational Study[J]. Molecules, 2023, 28(9): 3861.
[4] Ciceri S, Fassi E M A, Vezzoli V, et al. Novel non-peptide uracil-derived human gonadotropin-releasing hormone receptor antagonists[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 279: 116903.
[5] Wright D, Britten J, Malik M, et al. Relugolix and Elagolix sodium directly inhibit leiomyoma extracellular matrix production in 2-dimesnional and 3-dimensional cell cultures[J]. F&S Science, 2022, 3(3): 299-308.
[6] Chen C, Wu D, Guo Z, et al. Discovery of Sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-Fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl] benzyl)-4-methyl-2, 6-dioxo-3, 6-dihydro-2 H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino} butyrate (Elagolix sodium), a Potent and Orally Available Nonpeptide Antagonist of the Human Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor[J]. Journal of medicinal chemistry, 2008, 51(23): 7478-7485.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HEK293T細胞 |
準備方法 | 野生型GnRH1RのcDNAを、HAシグナルを持つpcDNA3.1(+)発現ベクターにサブクローニングし、HEK293T細胞で発現させた。3×105個の細胞/ウェルの密度で、HEK293T細胞を6ウェルのプレートに播種し、培地は、10%のウシ胎児血清を添加したDulbecco修飾Eagle培地であった。細胞をElagolix sodium（100μM）で1時間前処理し、GnRHペプチドで1時間刺激した。吸光度（OD）を450nmで読み取った。 |
反応条件 | 100μM；1時間 |
アプリケーション | Elagolix sodiumの処理は、HEK293T細胞で、GnRHペプチドに誘発されたイノシトール-1-リン酸の蓄積を阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のカニクイザル |
準備方法 | 約3.7-6.5歳の計6匹の雄のカニクイザルには精巣完全切除術を行った。術後、少なくとも4週間薬物を投与した。投与の間に、鎮静剤を投与しなかったが、カニクイザルをケージの外に一時的に隔離した。30mg/kgのElagolix sodiumを単回経口投与し、投与の前と4時間後に、血液サンプルを採取し、血清サンプルで生物活性LHの濃度を測定した。 |
投与形態 | 30mg/kg、単回；経口投与 |
アプリケーション | Elagolix sodiumの処理により、去勢した雄のカニクイザルでLHのレベルが低下した。 |
References: | |
| Cas No. | 832720-36-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C([O-])CCCN[C@H](C1=CC=CC=C1)CN(C(N(CC2=C(C(F)(F)F)C=CC=C2F)C(C)=C3C4=CC=CC(OC)=C4F)=O)C3=O.[Na+] | ||
| Formula | C32H29F5N3NaO5 | M.Wt | 653.57 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (76.50 mM);Water : ≥ 50 mg/mL (76.50 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5301 mL | 7.6503 mL | 15.3006 mL |
| 5 mM | 306 μL | 1.5301 mL | 3.0601 mL |
| 10 mM | 153 μL | 765 μL | 1.5301 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 15 reference(s) in Google Scholar.)