GPR81 agonist 1 |
Catalog No.GC61625
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GPR81 agonist 1 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur couplé à la protéine G 81 (GRP81) avec des valeurs d'EC50 de 58nM pour l'homme et 50nM pour GPR81 de rat.
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Cas No.: 1620992-67-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GPR81 agonist 1 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur couplé à la protéine G 81 (GRP81) avec des valeurs d'EC50 de 58nM pour l'homme et 50nM pour GPR81 de rat[1]. GPR81, en tant que récepteur du lactate, joue un rôle important dans la régulation immunitaire[2]. GPR81 agonist 1 peut inhiber une lipolyse dans les adipocytes 3T3-L1 différenciés[3]. GPR81 agonist 1 peut améliorer la résistance à l'insuline et l'inflammation hépatique en inhibant les voies qui transmettrent les signaux de l'inflammasome NLRP3[4].
In vivo, l'injection intra-péritonéale de GPR81 agonist 1 (10mg/kg) dans le rat modèle de cancer du sein (BRCA) a réduit significativement l'expression de PD-L1 dans le tissu tumoral mais n'a pas réduit le volume de la tumeur[5].
References:
[1] Sakurai T, Davenport R, Stafford S, et al. Identification of a novel GPR81-selective agonist that suppresses lipolysis in mice without cutaneous flushing[J]. European journal of pharmacology, 2014, 727: 1-7.
[2] Brown T P, Bhattacharjee P, Ramachandran S, et al. The lactate receptor GPR81 promotes breast cancer growth via a paracrine mechanism involving antigen-presenting cells in the tumor microenvironment[J]. Oncogene, 2020, 39(16): 3292-3304.
[3] Feingold K R, Moser A, Shigenaga J K, et al. Inflammation inhibits GPR81 expression in adipose tissue[J]. Inflammation Research, 2011, 60(10): 991-995.
[4] Zhang Y, Lu Q H, Cao H F, et al. Effects of GPR81 agonist on insulin resistance in rats with nonalcoholic fatty liver disease[J]. Chinese Journal of Applied Physiology, 2021, 37(4): 354-358.
[5] Guo S, Zhou J, Lou P, et al. Potentiated effects of lactate receptor GPR81 on immune microenvironment in breast cancer[J]. Molecular Carcinogenesis, 2023, 62(9): 1369-1377.
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats Balb/c |
Méthode de préparation | 1×106 cellules de cancer du sein murin 4T1 GFP ont été injectées par voie sous-cutanée dans la région du bourrelet adipeux mammaire des rats. La taille de la tumeur a été mesurée deux fois par semaine à l'aide d'un pied à coulisse. Une fois que le volume tumoral a atteint 100-200mm3, les rats ont été aléatoirement divisés dans les deux groupes suivants : (1)véhicule (saline); (2)GPR81 agonist 1 (10mg/kg). Tous les médicaments ont été administrés par injections intra-péritonéales comme indiqué. L'investigateur était aveugle aux groupes de traitement pendant l'expérience et lors de l'évaluation du résultat. Les rats ont été surveillés quotidiennement et euthanasiés par asphyxie à CO2 et dislocation cervicale avant tout signe de détress. |
Forme de dosage | 10mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | Les rats traités avec GPR81 agonist 1 ont montré une réduction significative de l'expression de PD-L1; cependant, aucune différence significative de volume tumoral n'a été observée entre les deux groupes de rats. |
References: | |
| Cas No. | 1620992-67-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1CC[C@H](C)CC1)NC2=NC(C3=CC=CS3)=C(CC(N4CCN(C)CC4)=O)S2 | ||
| Formula | C22H30N4O2S2 | M.Wt | 446.63 |
| Solubility | DMSO : 50 mg/mL (111.95 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.239 mL | 11.1949 mL | 22.3899 mL |
| 5 mM | 447.8 μL | 2.239 mL | 4.478 mL |
| 10 mM | 223.9 μL | 1.1195 mL | 2.239 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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