Ivermectin (Synonyms: 22,23-dihydro Avermectin B1, L-640,471, MK-933) |
カタログ番号GC12339
One-Click Copy Product Info
|
イベルメクチン（Ivermectin）は、内寄生虫と外部寄生虫の両方に効果を示すマクロライド系エンドクトサイドである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 70288-86-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
イベルメクチン（Ivermectin）は、内寄生虫と外部寄生虫の両方に効果を示すマクロライド系エンドクトサイドである。イベルメクチンは神経細胞および筋細胞における神経伝達を阻害し、神経細胞膜の過分極を引き起こすことで、体性筋、特に咽頭ポンプの麻痺を誘発し、寄生虫を死滅させる。イベルメクチンは、寄生虫感染症の抑制やウイルスの殺滅に広く用いられてきた。
In vitroでは、イベルメクチンによる48時間の処理は、C6細胞およびU251細胞の増殖を著しく抑制し、IC50値はそれぞれ16.32µMおよび14.58µMであった。2.5µMのイベルメクチンによる72時間の処理は、BHK-21細胞における疑似狂犬病ウイルス（PRV）の増殖を抑制し、PRVのDNAポリメラーゼ補助サブユニットUL42の細胞核への侵入を阻害した。
In vivoでは、0.2mg/kgのイベルメクチンを週2回、5週間経口投与したところ、マウスの肝臓におけるCyp 3a11の発現レベルおよび腸管におけるCyp 1a1のmRNAレベルが有意に増加した。30日間、1日おきに3mg/kgのイベルメクチンを腹腔内注射したところ、マウスの体重に影響を与えることなく、卵巣がん異種移植マウスモデルにおける腫瘍の成長を著しく抑制した。
| 細胞実験 [1]: | |
|
細胞株 |
C6細胞 |
|
調製方法 |
C6細胞を96ウェルプレートに8×103細胞/ウェルの密度で播種し、1%の胎児牛血清（FBS）および1%のペニシリン・ストレプトマイシンを添加したDMEM培地中で24時間培養した。その後、C6細胞を異なる濃度のイベルメクチン（0、5、10、15、および20 µM）で48時間処理した。細胞生存率を分析した。 |
|
反応条件 |
0、5、10、15、20µM；48時間 |
|
応用 |
イベルメクチンによる治療は、用量依存的にC6細胞の生存率を著しく低下させた。 |
| 動物実験 [2]: | |
|
動物モデル |
NOD/SCID マウス |
|
調製方法 |
100μlのPBSに懸濁させた1,000万個のPA-1細胞を、NOD/SCIDマウスに皮下注射した。触知可能な腫瘍が発生した後、マウスを4つの治療群（各群n=10）に無作為に割り付けた：溶媒対照群（生理食塩水80％／DMSO 20％）、1日おきに3mg/kgのイベルメクチンを腹腔内注射、週2回1mg/kgのシスプラチンを腹腔内注射。マウスには30日間薬剤を投与した後、CO2吸入により安楽死させた。腫瘍の長さと幅は3日ごとに測定し、腫瘍体積は「幅2×長さ÷2」という式を用いて算出した。 |
|
剤形 |
3mg/kg；30日間、1日おきに；腹腔内投与 |
|
応用 |
イベルメクチンによる治療は、PA-1異種移植マウスモデルにおいて腫瘍の増殖を著しく抑制した。 |
| Cas No. | 70288-86-7 | SDF | |
| 同義語 | 22,23-dihydro Avermectin B1, L-640,471, MK-933 | ||
| Chemical Name | Ro 5-2807 | ||
| Canonical SMILES | C/C([C@@H](O[C@H]1C[C@H](OC)[C@@H](O[C@H]2C[C@H](OC)[C@@H](O)[C@H](C)O2)[C@H](C)O1)[C@@H](C)/C=C/C=C(CO3)/[C@@]([C@@]3([H])[C@H](O)C(C)=C4)(O)[C@@H]4C5=O)=C\C[C@@H]6C[C@H](O5)C[C@@]7(O[C@@]([C@@H](C)CC)([H])[C@@H](C)CC7)O6 | ||
| Formula | C48H74O14 | M.Wt | 875.09 |
| 溶解度 | ≥ 43.7545mg/mL in DMSO | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1427 mL | 5.7137 mL | 11.4274 mL |
| 5 mM | 228.5 μL | 1.1427 mL | 2.2855 mL |
| 10 mM | 114.3 μL | 571.4 μL | 1.1427 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 13 reference(s) in Google Scholar.)