Ly93 |
カタログ番号GC64957
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Ly93は選択的なスフィンゴミエリン合成酵素2（SMS2）の阻害剤であり、IC50値は91nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1883528-69-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ly93は選択的なスフィンゴミエリン合成酵素2（SMS2）の阻害剤であり、IC50値は91nMである[1]。SMS2を阻害することで、Ly93はスフィンゴミエリンのレベルを低下させ、よって抗炎症と抗動脈硬化作用作用を発揮する。Ly93は、動脈硬化症、ドライアイと癲癇に関連する研究に使える[2-3]。
In vitro（体外）実験で、Jurkat、Hut-102やその他のT細胞悪性腫瘍細胞株をLy93（10µM）で1時間前処理し、続いては化合物V8（4–6µM）で6時間処理した。Ly93は、V8誘発性のリソソーム膜損傷（Galectin-3陽性斑点の減少）を軽減し、細胞内スフィンゴミエリンのレベルを低下させた[4]。NRK（正常なラット腎臓）細胞をLy93（35µM）で30分間前処理し、続いてはTcdB3（0.2pM）に4時間暴露した。Ly93は、TcdB3誘発性のマイグラソームの形成を遮断した[5]。
In vivo（体内）実験で、高脂肪食誘発性のインスリン抵抗性のC57BL/6マウスに、Ly93（20-40mg/kg）を12週間、毎日一回胃内投与した。Ly93はインスリンの感受性を著しく改善した[6]。C57BL/6Jマウスで、Ly93（100mg/kg）を7日間毎日一回胃内投与したところ、血漿スフィンゴミエリンのレベルが著しく低下した。更に、西洋食を投与したアポリポタンパク質Eノックアウト（apoE KO）マウスに、Ly93（12.5-40mg/kg）を7週間、毎日一回胃内投与した。Ly93は、大動脈根と大動脈全体で動脈硬化性病変を用量依存的に軽減し、病変内のマクロファージの含有量を減らした[7]。
References:
[1] Hua F, Wang HR, Bai YF, et al. Substance P promotes epidural fibrosis via induction of type 2 macrophages. Neural Regen Res. 2023 Oct;18(10):2252-2259.
[2] Wan J, Hu Z, Zhu H, et al. The essential role of sphingolipids in TRPC5 ion channel localization and functionality within lipid rafts. Pharmacol Res. 2025 Mar;213:107648. doi: 10.1016/j.phrs.2025.107648. Epub 2025 Feb 7.
[3] Chen Q, Wei Y, Wang L, et al. Ly93 Inhibits Sphingomyelin Synthesis and Attenuates Inflammation and Injury in Dry Eye Conjunctival Organoids. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2026 Feb 2;67(2):58.
[4] Qing Y, Guo Y, Zhao Q, et al. Targeting lysosomal HSP70 induces acid sphingomyelinase-mediated disturbance of lipid metabolism and leads to cell death in T cell malignancies. Clin Transl Med. 2023 Mar;13(3):e1229.
[5] Li D, Yang Q, Luo J, et al. Bacterial toxins induce non-canonical migracytosis to aggravate acute inflammation. Cell Discov. 2024 Nov 5;10(1):112.
[6] Huang Y, Huang T, Zhen X, et al. A selective sphingomyelin synthase 2 inhibitor ameliorates diet induced insulin resistance via the IRS-1/Akt/GSK-3β signaling pathway. Pharmazie. 2019 Sep 1;74(9):553-558.
[7] Li Y, Huang T, Lou B, et al. Discovery, synthesis and anti-atherosclerotic activities of a novel selective sphingomyelin synthase 2 inhibitor. Eur J Med Chem. 2019 Feb 1;163:864-882.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | NKK細胞（正常なラット腎臓上皮細胞株） |
準備方法 | Tspan4-mCherryを安定的に過剰発現するNRK細胞を、フィブロネクチンを予めコーティングしたガラス底プレートで10-12時間培養した。その後、細胞をLy93（35µM）で30分間前処理し、その後はTcdB3（0.2pM）に4時間暴露した。 |
反応条件 | 35µM；30分間の前処理 |
アプリケーション | Ly93は、NRK細胞で、TcdB3に誘発されたミグラソームの形成（非定型的なミグラサイトーシス）を遮断した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6マウス |
準備方法 | 雄C57BL/6マウスには、高脂肪食（HFD）を投与し、インスリン耐性を誘発した。16週間のHFD飼育期の最後の12週間で、マウスにはLy93（20mg/kgと40mg/kg）を毎日胃内投与（i.g.）した。通常食（ND）群を対照群とした。 |
投与形態 | 20mg/kgと40mg/kg；腹腔内注射；12週間、毎日一回 |
アプリケーション | Ly93の投与により、高脂肪食によるインスリン抵抗性が著しく改善された。Ly93は、飢餓血液インスリン（Fins）のレベル、インスリン抵抗性の恒常性モデル評価（HOMA-IR）指数を低下させ、インスリン耐性を増強させた。また、Ly93は肝臓と骨格筋におけるグリコーゲンの含有量をも増やし、肝臓組織で肝心なインスリンシグナル伝達タンパク質（IRS-1、AktとGSK-3β）のリン酸化を促進した。 |
References: | |
| Cas No. | 1883528-69-5 | SDF | |
| Formula | C21H20N2O2 | M.Wt | 332.4 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (752.11 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0084 mL | 15.0421 mL | 30.0842 mL |
| 5 mM | 601.7 μL | 3.0084 mL | 6.0168 mL |
| 10 mM | 300.8 μL | 1.5042 mL | 3.0084 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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