Ly93 |
Catalog No.GC64957
One-Click Copy Product Info
|
Ly93은 IC50이 91nM인 선택성 스핑고미엘린 합성효소 2 (SMS2) 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1883528-69-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Ly93은 IC50이 91nM인 선택성 스핑고미엘린 합성효소 2 (SMS2) 억제제이다. SMS2를 억제해서 Ly93은 스핑고미엘린 수치를 감소시켜 항염증 및 항동맥경화 효과를 발휘한다. Ly93은 동맥경화증, 안구건조증 및 간질과 관련된 연구에 사용될 수 있다[2-3].
체외 실험에서 Jurkat, Hut-102 및 기타 T 세포 악성 종양 세포 라인을 Ly93 (10µM)으로 1시간 전처리한 후 화합물 V8 (4–6µM)으로 6시간 처리하였다. Ly93은 V8에 의해 유도된 리소좀 막 손상(Galectin-3 양성 점상 구조 감소)을 약화시키고 세포내 스핑고미엘린 수치를 감소시켰다[4]. NRK (정상 쥐 신장) 세포를 Ly93 (35µM)으로 30분 전처리한 후TcdB3 (0.2pM)에 4시간 노출시켰다. Ly93은 TcdB3에 의해 유도된 마이그라솜 형성을 차단하였다[5].
체내 실험에서 고지방 식이에 의해 유도된 인슐린 저항성 C57BL/6 쥐를 경위 관 투여로 매일 1회 Ly93 (20-40mg/kg)을 12주간 처리하였다. Ly93은 인슐린 민감도를 현저하게 개선하였다[6]. C57BL/6J 쥐에서 경위 투여로 매일 1회 Ly93 (100mg/kg)을 7일간 투여하면 혈장 스핑고미엘린 수치를 현저하게 감소시켰다. 게다가 웨스턴 식이를 먹인 아포지단백질 E 녹아웃 (apoE KO) 쥐를 경위 투여로 매일 1회 Ly93 (12.5-40mg/kg)을 7주간 처리하였다. Ly93은 대동맥 뿌리와 전체 대동맥의 동맥경화성 병변을 용량 의존적으로 약화시키고 병변 내 대식세포 함량을 감소시켰다[7].
References:
[1] Hua F, Wang HR, Bai YF, et al. Substance P promotes epidural fibrosis via induction of type 2 macrophages. Neural Regen Res. 2023 Oct;18(10):2252-2259.
[2] Wan J, Hu Z, Zhu H, et al. The essential role of sphingolipids in TRPC5 ion channel localization and functionality within lipid rafts. Pharmacol Res. 2025 Mar;213:107648. doi: 10.1016/j.phrs.2025.107648. Epub 2025 Feb 7.
[3] Chen Q, Wei Y, Wang L, et al. Ly93 Inhibits Sphingomyelin Synthesis and Attenuates Inflammation and Injury in Dry Eye Conjunctival Organoids. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2026 Feb 2;67(2):58.
[4] Qing Y, Guo Y, Zhao Q, et al. Targeting lysosomal HSP70 induces acid sphingomyelinase-mediated disturbance of lipid metabolism and leads to cell death in T cell malignancies. Clin Transl Med. 2023 Mar;13(3):e1229.
[5] Li D, Yang Q, Luo J, et al. Bacterial toxins induce non-canonical migracytosis to aggravate acute inflammation. Cell Discov. 2024 Nov 5;10(1):112.
[6] Huang Y, Huang T, Zhen X, et al. A selective sphingomyelin synthase 2 inhibitor ameliorates diet induced insulin resistance via the IRS-1/Akt/GSK-3β signaling pathway. Pharmazie. 2019 Sep 1;74(9):553-558.
[7] Li Y, Huang T, Lou B, et al. Discovery, synthesis and anti-atherosclerotic activities of a novel selective sphingomyelin synthase 2 inhibitor. Eur J Med Chem. 2019 Feb 1;163:864-882.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | NRK 세포 (정상 쥐 신장 상피세포 라인) |
제조 방법 | Tspan4-mCherry를 안정적으로 과발현하는 NRK 세포를 피브로넥틴으로 사전 코팅한 유리 바닥 배양판에서 10-12시간 배양하였습니다. 이 후에 세포를 Ly93 (35µM)으로 30분 전처리한 후 TcdB3 (0.2pM)에 4시간 노출시켰습니다. |
반응 조건 | 35µM; 30분 전처리. |
응용 분야 | Ly93은 NRK 세포에서 TcdB3에 의해 유도된 미그라솜 형성 (비전형적 마이그라사이토시스)을 차단하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 수컷 C57BL/6 쥐를 고지방 식이(HFD)를 먹여 인슐린 저항성을 유도하였습니다. 16주 HFD 급여 기간의 마지막 12주 동안 쥐를 경위 투여(i.g.)로 매일 Ly93 (20mg/kg 및 40mg/kg)을 처리하였습니다. 정상 식이(ND) 그룹을 대조 그룹으로 사용하였습니다. |
제형 | 20mg/kg 및 40mg/kg; i.p.; 12주 동안 매일 한번. |
응용 분야 | Ly93 투여는 고지방 식이에 의해 유도된 인슐린 저항성을 현저하게 개선하였습니다. Ly93은 공복 혈중 인슐린(Fins) 수치와 인슐린 저항성의 항상성 모델 평가(HOMA-IR) 지수를 감소시키고 인슐린 내성을 향상시켰습니다. 게다가 Ly93은 간과 골격근의 글리코겐 함량을 증가시키고 간 조직에서 핵심 인슐린 신호 단백질 (IRS-1, Akt 및 GSK-3β)의 인산화를 상향 조절하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1883528-69-5 | SDF | |
| Formula | C21H20N2O2 | M.Wt | 332.4 |
| Solubility | DMSO : 250 mg/mL (752.11 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0084 mL | 15.0421 mL | 30.0842 mL |
| 5 mM | 601.7 μL | 3.0084 mL | 6.0168 mL |
| 10 mM | 300.8 μL | 1.5042 mL | 3.0084 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)