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PAT-1251

Catalog No.: GC30112Purity:>97.00%Synonyms: PAT-1251; GB2064
COASDSData Sheet
PAT-1251 est un inhibiteur de la lysyl de oxydase-type 2 (LOXL2; IC50=0.71μM).

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

PAT-1251
Cas No.: 2007885-39-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$90.00
1
1mgIn Stock
$34.00
1
5mgIn Stock
$82.00
1
10mgIn Stock
$131.00
1
25mgIn Stock
$198.00
1
50mgIn Stock
$336.00
1
100mgIn Stock
$478.00
1
200mgIn Stock
$666.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

PAT-1251 est un inhibiteur de la lysyl de oxydase-type 2 (LOXL2; IC50=0.71μM)[1-2]. PAT-1251 peut réduire les réticulations du collagène et la fibrose par voie d'inhiber LOXL2, et il est utilisé pour les recherhches sur les maladies fibrosantes et les métastases cancéreuses[3].

On a traité in vitro les tissus en anneau 3D issus de fibroblastes humains pendant 14 jours avec PAT-1251 (10μM) et TGF-β1. Résultat : ça a bien réduit la rigidité et la résistance tissulaire induite par TGF-β1, sans changer le taux de collagène[4]. PAT-1251 (10μM) a été utilisé à traiter les cellules endothéliales glomérulaires à glucose élevé (30mM) pendant 24h avec PAT-1251 (10μM). Puis on a appliqué le milieu de culture obtenu à des cellules mésangiales glomérulaires : le produit a inhibé la prolifération des cellules, baissé les marqueurs de stress oxydatif, réduit l'expression des gènes pro-fibrotiques et le dépôt de collagène[5].

PAT-1251 (30mg/kg) a été administré in vivo par gavage oral 5 fois par semaine pendant 3 semaines aux rats ayant une hypertension pulmonaire induite par l'hypoxie. Et ça a amélioré la pression artérielle pulmonaire, la remodification ventriculaire droite et le taux de la durée de vie des rats[6].

References:
[1] Rowbottom MW, Bain G, Calderon I, et al. Identification of 4-(Aminomethyl)-6-(trifluoromethyl)-2-(phenoxy)pyridine Derivatives as Potent, Selective, and Orally Efficacious Inhibitors of the Copper-Dependent Amine Oxidase, Lysyl Oxidase-Like 2 (LOXL2). J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4403-4423.
[2] Cetin M, Saatci O, Rezaeian AH, et al. A highly potent bi-thiazole inhibitor of LOX rewires collagen architecture and enhances chemoresponse in triple-negative breast cancer. Cell Chem Biol. 2024 Nov 21;31(11):1926-1941.e11.
[3] Hu Y, Wang Y, Tan W, et al. Design and Optimization of LOXL2 and sGC Dual-Target Regulators Targeting Extracellular Matrix Dysregulation and Vasodilation for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem. 2025 Dec 25;68(24):26547-26573.
[4] Wu Y, Millender J, Padgett B, et al. An in vitro model to measure the strength and stiffness of the extracellular matrix synthesized de novo by human fibroblasts. In Vitro Model. 2025 Mar 7;4(1):59-69.
[5] Kang T, Hou B, Shi M, et al. Verbascoside targets endothelial HIF-1α/ Lysyl oxidase signaling to attenuate glomerular injury in diabetic nephropathy. Redox Rep. 2025 Dec;30(1):2598110.
[6] Steppan J, Wang H, Nandakumar K, et al. LOXL2 inhibition ameliorates pulmonary artery remodeling in pulmonary hypertension. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2024 Oct 1;327(4):L423-L438.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules endothéliales glomérulaires de rat (mGECs) et cellules endothéliales glomérulaires rénales humaines primaires

Méthode de préparation

On a ensemencé les cellules endothéliales à une densité de 2x106 cellules/mL dans les plaques à 6 puits, puis on les a exposées à un taux élevé de glucose (HG; 30mM) pendant 24h. Après ce traitement HG, on a incubé les cellules avec PAT-1251 (10µM) pendant encore 24h. On a ensuite récupéré le milieu conditionné (CM) de ces cellules endothéliales traitées, on l'a clarifié, puis on l'a appliqué sur les cellules mésangiales glomérulaires de rats pour modéliser les interactions intercellulaires.

Conditions de réaction

10µM; 24h.

Domaines d'application

Le milieu conditionné des cellules endothéliales exposées à un taux élevé de glucose et traitées avec PAT-1251 (HG+PAT-1251-CM) a significativement supprimé la prolifération/viabilité des cellules mésangiales induite par le glucose élevé. PAT-1251 a également réduit les marqueurs de stress oxydatif (taux de malondialdéhyde et de carbonyless protéiques), atténué la surexpression de mRNA des gènes profibrotiques (FN1, Col4a1) ainsi que le dépôt de collagène dans les cellules mésangiales.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats mâles Wistar

Méthode de préparation

Dans les modèles de rats, les animaux ont été randomisés pour recevoir soit l'inhibiteur de LOXL2 PAT-1251, soit aucun traitement. PAT-1251 a été préparé dans de la méthylcellulose à 0,5% et administré par gavage oral (30mg/kg) sous anesthésie légère, cinq fois par semaine pendant trois semaines, en commençant le jour de l'induction de l'hypertension pulmonaire (PH).

Forme de dosage

30mg/kg; gavage oral; cinq fois par semaine pendant 3 semaines

Domaines d'application

Le traitement avec PAT-1251 a significativement amélioré l'hypertension pulmonaire (PH). Il a réduit les pressions artérielles pulmonaires systolique et moyenne, diminué l'élasticité artérielle pulmonaire, amélioré la fonction ventriculaire droite (évaluée par des boucles pression-volume). Le traitement a également amélioré la durée de vie.

References:
[1] Kang T, Hou B, Shi M, et al. Verbascoside targets endothelial HIF-1α/ Lysyl oxidase signaling to attenuate glomerular injury in diabetic nephropathy. Redox Rep. 2025 Dec;30(1):2598110.
[2] Steppan J, Wang H, Nandakumar K, et al. LOXL2 inhibition ameliorates pulmonary artery remodeling in pulmonary hypertension. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2024 Oct 1;327(4):L423-L438.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>97.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
2007885-39-2
Synonymes
PAT-1251; GB2064
SMILES
FC(F)(F)C1=NC(OC2=CC(C(N3C[C@@H](F)[C@H](O)C3)=O)=CC=C2)=CC(CN)=C1
Formule moléculaire
C18H17F4N3O3
Masse moléculaire
399.34
Solubilité
DMSO : ≥ 130 mg/mL (325.54 mM)
Conservation
4°C, stored under nitrogen
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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