Pifithrin-μ (Synonyms: NSC 303580) |
Catalog No.GC11065
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Pifithrin-μ est un inhibiteur de p53 et de HSP70.
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Cas No.: 64984-31-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Pifithrin-μ est un inhibiteur de p53 et de HSP70[1]. Pifithrin-μ inhibe la liaison de p53 aux protéines anti-apoptotiques sur les mitochondries, telles que Bcl-2/Bcl-XL, réduisant ainsi l'apoptose induite par p53 par voie mitochondriale[2]. Pifithrin-μ inhibe également la fonction de HSP70, privant partiellement les cellules de leur protection contre les lésions induites par le stress et les médicaments[3]. Pifithrin-μ exhibe des effets anti-apoptotiques, neuroprotecteurs et antitumoraux[4].
Dans les cellules A549, le traitement avec Pifithrin-μ (2.5-40µM; 24-48h) réduit la viabilité cellulaire[5]. Dans les cellules HeLa, Pifithrin-µ (50µM; 24h) induit la formation de granules de stress[6].
Chez les rats C57BL/6J, Pifithrin-μ (1-5mg/kg; ip; injection unique) inhibe l'anorexie et l'augmentation du niveau de corticostérone sérique chez les rats traités avec LPS[7]. Dans le modèle de rats porteurs de xénogreffes cellulaires MiaPaca-2, la thérapie associant TRAIL et Pifithrin-μ (25mg/kg; ip; 13j) inhibe considérablement la croissance tumorale[8].
References:
[1]. Strom E, Sathe S, Komarov P G, et al. Small-molecule inhibitor of p53 binding to mitochondria protects mice from gamma radiation[J]. Nature chemical biology, 2006, 2(9): 474-479.
[2]. Vaseva A V, Marchenko N D, Moll U. The transcription-independent mitochondrial p53 program is a major contributor to nutlin-induced apoptosis in tumor cells[J]. Cell cycle, 2009, 8(11): 1711-1719.
[3]. Qin W J, Wang Y T, Zhang M, et al. Molecular chaperone heat shock protein 70 participates in the labile phase of the development of behavioural sensitization induced by a single morphine exposure in mice[J]. International Journal of Neuropsychopharmacology, 2013, 16(3): 647-659.
[4]. Tichy A, Marek J, Havelek R, et al. New light on an old friend: Targeting PUMA in radioprotection and therapy of cardiovascular and neurodegenerative diseases[J]. Current drug targets, 2018, 19(16): 1943-1957.
[5]. Zhou Y, Ma J, Zhang J, et al. Pifithrin-μ is efficacious against non-small cell lung cancer via inhibition of heat shock protein 70[J]. Oncology reports, 2017, 37(1): 313-322.
[6]. Mahboubi H, Yu H, Malca M, et al. Pifithrin-µ induces stress granule formation, regulates cell survival, and rewires cellular signaling[J]. Cells, 2024, 13(11): 885.
[7]. Zhang R, Wang J, Hu Y, et al. Pifithrin-μ attenuates acute sickness response to lipopolysaccharide in C57BL/6J mice[J]. Pharmacology, 2016, 97(5-6): 245-250.
[8]. Monma H, Harashima N, Inao T, et al. The HSP70 and autophagy inhibitor pifithrin-μ enhances the antitumor effects of TRAIL on human pancreatic cancer[J]. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(4): 341-351.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules A549 |
Méthode de préparation | La viabilité cellulaire a été déterminée à l'aide de Cell Counting Kit-8. Brièvement, les cellules A549 ont été incubées toute la nuit dans les plaques à 96 puits à la densité de 5 × 103 cellules par 100µL de milieu de culture. Après traitement avec différentes concentrations de Pifithrin-μ pendant 24 et 48 heures, 10µL de substrat de tétrazolium ont été ajoutés à chaque puits de la plaque. Après incubation à 37°C pendant une heure, l'absorbance a été enregistrée à 450nm à l'aide d'un lecteur de microplaques. |
Conditions de réaction | 2.5-40µM; 24-48h |
Domaines d'application | Le traitement avec Pifithrin-μ réduit la viabilité cellulaire. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | Dans la salle de test, les rats ont été pré-traités avec Pifithrin-μ ou véhicule (i.p.) pendant 30min, puis LPS (0.33mg/kg, i.p.) ou Saline (0.9% NaCl, i.p.) ont été injectés aux rats. Les tests comportementaux ont été choisis sur la base d'études antérieures en matière de comportement, de neurochimie et d'endocrinologie, et réalisés 2 heures après l'administration de LPS. |
Forme de dosage | 1-5mg/kg; ip; injection unique |
Domaines d'application | Pifithrin-μ inhibe l'anorexie et l'augmentation du niveau de corticostérone sérique chez les rats traités avec LPS. |
References: | |
| Cas No. | 64984-31-2 | SDF | |
| Synonymes | NSC 303580 | ||
| Chemical Name | 2-phenylethynesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N | ||
| Formula | C8H7NO2S | M.Wt | 181.21 |
| Solubility | ≥ 18.1mg/mL in DMSO, ≥ 93.8 mg/mL in EtOH | Storage | Store at -20°C,stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.5185 mL | 27.5923 mL | 55.1846 mL |
| 5 mM | 1.1037 mL | 5.5185 mL | 11.0369 mL |
| 10 mM | 551.8 μL | 2.7592 mL | 5.5185 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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